1、 西药执业药师药学专业知识(二)-132(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，score:0分)二、B最佳选择题/B(总题数：8，score:24分)1.靶向制剂应具备的要求是 【A】定位、浓集、无毒可生物降解 【B】浓集、控释、无毒可生物降解 【C】定位、浓集、控释、无毒可生物降解 【D】定位、控释、可生物降解 【E】定位、浓集、控释 【score:3 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 此题重点考查靶向制剂的特点。成功的靶向制剂应具备定位、浓集、控制释药、无毒可生物降解。故本题答案应选 C。2.脂质体的主要特点不包括
2、 【A】工艺简单易行 【B】缓释作用 【C】在靶区具有滞留性 【D】提高药物稳定性 【E】降低药物毒性 【score:3 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 此题重点考查脂质体的特点。脂质体具有靶向性、缓释性、降低药物毒性、提高药物 稳定性的特点。脂质体制备工艺不是简单易行，而是相对较复杂。故本题答案应选 A。3.下列有关生物利用度的描述正确的是 【A】饭后服用维生素 B2将使生物利用度降低 【B】无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度 【C】药物微粉化后都能增加生物利用度 【D】药物脂溶性越大，生物利用度越差 【E】药物水溶性越大，生物利用度越好 【
3、score:3 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 此题主要考查影响药物吸收的剂型因素。生物利用度与药物吸收有密切关系，维生素B2为主动转运的药物，饭后服用可使维生素 B2随食物 逐渐通过吸收部位，有利于提高生物利用度。对难溶性药物进行微粉化处理可提高生物利用度，但水溶性药物微粉化处理并不能明显提高生物利用度。药物脂溶性愈大，吸收愈好，生物利用度愈高，而不是愈差。水溶性药物通过生物膜上的微孔吸收，水溶性大小不是决定生物利用度的条件，而是浓度大小。无定形药物溶解度大，溶解速度快，吸收好，故无定形药物生物利用度大于稳定型。故本题答案应选 B。4.下列有关药物表观
4、分布容积的叙述中，叙述正确的是 【A】表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 【B】表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 【C】表观分布容积不可能超过体液量 【D】表观分布容积的单位是升/小时 【E】表观分布容积具有生理学意义 【score:3 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 此题主要考查表观分布容积的含义。表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血浆药物浓度的比值，其单位为 L 或 L/kg。表观分布容积的大小可以反映药物在体内的分布情况，数值大表明药物在血浆中浓度较小，并广泛分布于体内各组织，或与血浆蛋白结合，或蓄积于某组织中。表观分布容积不代表药物
5、在体内的真正容积，不具有生理学和解剖学意义。药物在体内真正分布容积不会超过体液量，但表观分布容积可从几升到上百升。故本题答案应选 A。5.生物药剂学研究中的剂型因素不包括 【A】药物的理化性质 【B】药物的处方组成 【C】药物的剂型及用药方法 【D】药物的疗效和毒副作用 【E】药物制剂的工艺过程 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 此题重点考查生物药剂学中研究的剂型因素。生物药剂学研究中的剂型因素包括药物的理化性质、药物的剂型及用药方法、制剂的处方组成、制剂的工艺过程操作条件及贮存条件等。故本题答案应选 D。6.药物代谢的主要器官是 【A】
6、肾脏 【B】肝脏 【C】胆汁 【D】皮肤 【E】脑 【score:3 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 此题主要考查药物代谢反应的部位。药物代谢的部位包括肝脏、消化道、肺、皮肤、脑和肾脏，其中肝脏是药物代谢的主要器官。故本题答案应选 B。7.单室模型口服给药用残数法求 Ka 的前提条件是 【A】K=Ka，且 t 足够大 【B】KKa，且 t 足够大 【C】KKa，且 t 足够大 【D】KKa，且 t 足够小 【E】KKa，且 t 足够小 【score:3 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 此题主要考查单室模型口服给药时
7、 Ka 的计算方法。单室模型口服给药时，用残数法求 Ka 的前提条件是必须 Ka 远大于 K，且 t 足够大。故本题答案应选 C。8.静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15g/ml，其表观分布容积 V 为 【A】20L 【B】4ml 【C】30L 【D】4L 【E】15L 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 此题主要考查静脉注射时表观分布容积的计算方法。静脉注射给药，注射剂量即为X0，本题 X0=60mg=60000g。初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度，用 C0表示，本题 C=15g/ml。V=X0/C0=60000g/(1
8、5g/ml)=4000ml=4L。故本题答案选 D。三、B配伍选择题/B(总题数：5，score:34分)【A】控释膜材料 【B】骨架材料 【C】压敏胶 【D】背衬材料 【E】保护膜材料【score:6 分】(1).聚乙烯醇【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).聚丙烯酸酯【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).乙烯-醋酸乙烯共聚物【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 此题主要考查经皮给药制剂的常用材料。经皮给药制剂的常用材料分为控释膜材料
9、、骨架材料、压敏胶、背衬材料、药库材料和保护膜材料。控释膜材料常用乙烯-醋酸乙烯共聚物；骨架材料常用一些天然与合成的高分子材料，如亲水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷；常用的压敏胶有聚乙丁烯、聚丙烯酸酯和聚硅氧烷三类；保护膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。故本题答案应选 B、C、A。【A】微球 【B】pH 敏感脂质体 【C】磷脂和胆固醇 【D】毫微粒 【E】单室脂质体【score:6 分】(1).为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).脂质体的膜材【score:2 分】【A】【B】【C】
10、【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).超声波分散法制备的脂质体【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 此题重点考查脂质体的组成、结构和制备方法。脂质体主要膜材是磷脂，为了增加膜的牢固性通常要加入一定量的胆固醇。为了提高脂质体的靶向性，要对脂质体进行结构修饰，常用的有长循环脂质体、热敏脂质体和 pH 敏感脂质体。脂质体分为单室(小单室和大单室)和多室脂质体，制法不同制备脂质体种类也不同，超声波分散法、高压乳匀法均可制得单室脂质体。故本题答案应选 B、C、E。【A】相变温度 【B】渗漏率 【C】峰浓度比 【D】注入法 【E】聚合法【s
11、core:8 分】(1).纳米粒的制备方法【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).脂质体制备方法【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).脂质体的理化特性【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).脂质体的质量评价指标【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 此题主要考查纳米粒和脂质体的制备方法、脂质体的理化性质和质量评价指标。制备纳米粒的方法有聚合法、天然高分子凝聚法、液中干燥法等。脂质体的制备方
12、法有注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法等。脂质体有 2 个重要理化性质，即相变温度和荷电性。脂质体的质量评价指标除应符合药典有关制剂通则的规定外，脂质体目前控制的项目有形态、粒径及其分布、包封率和载药量、渗漏率测定、靶向制剂评价。故本题答案应选 E、D、A、B。【A】静脉注射 【B】皮下注射 【C】皮内注射 【D】鞘内注射 【E】腹腔注射【score:6 分】(1).可克服血脑屏障，使药物向脑内分布【score:2分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).注射后药物经门静脉进入肝脏，可能影响药物的生物利用度【score:2 分】【A】【B】
13、【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 此题主要考查注射部位吸收的特点。静脉注射属于血管内给药，所以没有吸收过程。皮下与皮内注射时由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌内注射慢，甚至比口服慢，故需延长药物作用时间时可采用皮下注射。皮内注射吸收更差，只适用于诊断与过敏试验。鞘内注射可克服血脑屏障，使药物向脑内分布。腹腔注射后药物经门静脉首先进入肝脏，可能影响药物的生物利用度。故本题答案应选 D、E、C。【A】首过效应 【B】肾小球过滤 【C】血脑屏障
14、 【D】胃排空与胃肠蠕动 【E】药物在胃肠道中的稳定性【score:8 分】(1).影响药物吸收的生理因素【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).影响药物吸收的剂型因素【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).药物的分布【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).药物的代谢【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 此题考查影响药物吸收的生理因素和剂型因素、药物的分布和代谢。影响药物吸收的生理因素有胃
15、肠液的成分与性质、排空与胃肠道蠕动、循环系统和食物。影响药物吸收的剂型因素有药物的解离度与脂溶性、药物的溶出速度、药物的剂型与给药途径和药物在胃肠道中的稳定性。药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织中的过程，脑血管的脂质屏障会阻挡水溶性药物和极性药物向脑组织分布，脑组织这种对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障。药物代谢是指药物在体内发生化学结构变化的过程，即是在酶参与之下的生物转化过程，口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中，部分药物被 代谢，使进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应。故本题答案应选 D、E、C、A。四、B多项选择题/
16、B(总题数：6，score:12分)9.药物动力学模型识别方法有 【A】参差平方和判断法 【B】均参平方和判断法 【C】拟合度判别法 【D】生物利用度判别法 【E】AIC 判断法 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 此题主要考查药物动力学模型识别的方法。药物动力学模型常用识别方法有：作图判 别法、参差平方和判断法、拟合度判别法、AIC 判断法、F 检验。故本题答案应选 ACE。10.注射剂配伍变化的主要原因有 【A】离子作用 【B】盐析作用 【C】成分的纯度 【D】溶剂组成改变 【E】混合顺序 【
17、score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 此题主要考查注射剂配伍变化的主要原因。注射剂配伍变化的主要原因有：溶剂组成改变、pH 改变、缓冲容量、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二 氧化碳的影响、成分的纯度、光敏感性和成分的纯度。故本题答案应选 ABCDE。11.脂质体的制备方法包括 【A】注入法 【B】薄膜分散法 【C】复凝聚法 【D】逆相蒸发法 【E】冷冻干燥法 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本
18、题正确答案】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 此题主要考查脂质体的制备法方法。脂质体的制备方法注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、复乳法、熔融法、表面活性剂处囊法、离心法、前体脂质体法和钙 融合法等。复凝聚法一般是用来制备微囊。故本题答案应选 ABDE。12.靶向制剂的优点有 【A】提高药效 【B】提高药品的安全性 【C】改善病人的用药顺应性 【D】提高释药速度 【E】降低毒性 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解
19、析 此题主要考查靶向制剂的特点。靶向制剂具有提高药效，降低毒性，提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性等优点。故本题答案应选 ABCE。13.利用扩散原理制备缓(控)制剂的工艺有 【A】包衣 【B】制成不溶性骨架片 【C】制成亲水性凝胶骨架片 【D】微囊化 【E】制成溶蚀性骨架片 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 此题主要考查利用扩散原理制备缓(控)释剂的方法。利用扩散制成微囊、制成不溶性骨架以减小扩散速度、制成植入剂等。本题答案应选ABD。14.下列哪些是影响口服缓释、控释制剂设计
20、的因素 【A】生物半衰期 【B】分配系数 【C】剂量大小 【D】药物的吸收 【E】药物的稳定性 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 此题主要考查影响口服缓释、控释制剂设计的因素。影响缓释、控释制剂设计的理化因素包括剂量大小、pKa、解溶性、分配系数和稳定性，生物因素包括半衰期、吸收和代谢。故本题答案应选 ABCDE。五、B药物化学部分/B(总题数：0，score:0分)六、B最佳选择题/B(总题数：5，score:10分)15.3 位为氯原子取代的头孢菌
21、素为 【A】头孢噻吩钠 【B】头孢羟氨苄 【C】头孢克洛 【D】头孢美唑 【E】头孢噻肟钠 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 考查头孢类药物的结构特点与差别。16.我国自主研发的拥有自主知识产权的国家一类抗生素新药为 【A】硫酸奈替米星 【B】硫酸依替米星 【C】硫酸阿米卡星 【D】盐酸多西环素 【E】盐酸米诺环素 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查硫酸依替米星的研发国家及类别。17.喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有 【A】6 位氟原子
22、 【B】7 位六元杂环(哌嗪环)【C】3 位羧基和 4 位羰基 【D】N1-乙基 【E】5 位氨基 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3 位羧基和 4 位羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物。18.属于半合成的抗生素类抗结核病药是 【A】异烟肼 【B】链霉素 【C】乙胺丁醇 【D】利福喷汀 【E】对氨基水杨酸钠 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 考查利福霉素类药物的结构与特点。19.下列哪个药物具有 2 个手性碳原子，却只有 3 个异构体 【A】麻黄
23、碱 【B】乙胺丁醇 【C】维生素 C 【D】氯霉素 【E】氨苄西林 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 考查乙胺丁醇的立体结构。由于乙胺丁醇有两个构型相同的手性碳，故只有 3 个异构体。ACD 具有 2 个碳原子有 4 个异构体，而 E 有 4 个手性碳原子。七、B配伍选择题/B(总题数：3，score:20分)【A】托吡酯 【B】奥卡西平 【C】硫喷妥钠 【D】丙戊酸钠 【E】加巴喷丁【score:8 分】(1).属于吡喃果糖衍生物的是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).是-氨基丁酸
24、的环状衍生物的是【score:2分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).属于二苯并氮杂类的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).在异戊巴比妥结构上将 2 位的氧换成硫而得的巴比妥衍生物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 重点考查上述药物的化学结构。【A】异戊巴比妥 【B】苯妥英钠 【C】硫喷妥钠 【D】丙戊酸钠 【E】卡西平【score:6 分】(1).超短时作用的巴比妥类药物【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【
25、E】本题思路：(2).5 位取代基具有支链结构，故作用时间较苯巴比妥短【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).化学名为 5H-二苯并氮杂-5-甲酰胺【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 重点考查巴比妥类药物的结构分类和性质，卡西平的化学命名。巴比妥类药物根据作 用时间分类，而代谢快慢是影响其作用时间的重要因素。【A】盐酸哌唑嗪 【B】盐酸克仑特罗 【C】盐酸多巴胺 【D】盐酸氯丙那林 【E】阿替洛尔【score:6 分】(1).含有喹唑啉环【score:1.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).含有儿茶酚结构【score:1.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).含有芳伯胺结构【score:1.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).含有异丙胺基【score:1.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 重点考查以上药物的化学结构。
