1、 西药执业药师药学专业知识(二)-128(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，score:0分)二、B最佳选择题/B(总题数：8，score:24分)1.有关经皮给药制剂的优点的错误表述是 【A】可避免肝脏的首过效应 【B】可延长药物作用时间，减少给药次数 【C】可维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象 【D】适用于给药剂量较大、药理作用较弱的药物 【E】使用方便，可随时中断给药 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查经皮给药制剂的优点。经皮给药制剂的优点：(1)可避免肝脏的首过效应和胃肠
2、道对药物的降解，减少了胃肠道给药的个体差异；(2)可以延长药物的作用时间，减少给药次数；(3)可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低了不良反应；(4)使用方便，可随时中断给药；适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。故选项 D 错误。2.被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于 【A】粒径大小 【B】荷电性 【C】疏水性 【D】表面张力 【E】相变湿度 【score:3 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查被动靶向制剂的相关知识。被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于粒径大小。故本题选 A。3.关于主动转运的错误表述
3、是 【A】主动转运必须借助载体或酶促系统 【B】主动转运是药物从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程 【C】主动转运需要消耗机体能量 【D】主动转运可出现饱和现象抑制现象 【E】主动转运有结构特异性，但没有部位特异性 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查主动转运。主动转运：又称载体转运，是借助于膜的载体的帮助将药物由低浓度区域向高浓度区域转运的过程。其特征是：(1)逆浓度差转运需消耗能量；(2)需载体参加，故有饱和现象，且有结构和部位专属性；(3)有竞争转运现象。故选 E 不正确。4.关于药物代谢的错误表述是 【A】药物代谢是药物在
4、体内发生化学结构变化的过程 【B】参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系 【C】通常代谢产物比原药物的极性小，水溶性差 【D】药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物肠道代谢率较高 【E】代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄 【score:3 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查药物代谢的相关知识。药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程；参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系；药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物肠道代谢率较高；代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄。通常代谢产物比原药物的极性大，水溶性好。故选项 C错误。5.关于单室模型单
5、剂量血管外给药的错误表述是 【A】C-t 公式为双指数方程 【B】达峰时间与给药剂量 X0成正比 【C】曲线下面积与给药剂量 X0成正比 【D】峰浓度与给药剂量 X0成正比 【E】由残数法可求药物的吸收速度常数 Ka 【score:3 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查单室模型单剂量血管外给药的相关知识。C-t 公式为双指数方程；曲线下面积与给药剂量 X0成正比；峰浓度与给药剂量 X0成正比；由残数法可求药物的吸收速度常数 Ka。达峰时间与给药剂量 X0成反比。故选项 B 错误。6.给某患者静脉注射(推注)某药，己知剂量X0=500mg，V=10L
6、，K=0.1h，E=-10h，该患者给药达稳态后的平均稳态血药浓度是 【A】0.05mg/L 【B】0.5mg/l 【C】5mg/L 【D】50mg/L 【E】500mg/L 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查平均稳态血药浓度。平均稳态血药浓度=X0/V=500mg/10L=50mg/L。故本题选D。7.属于物理配伍变化的是 【A】含酚羟基的药物遇铁盐后颜色变深 【B】高锰酸钾与甘油混合研磨发生爆炸 【C】乌洛托品与酸类药物配伍产生甲醛 【D】氯霉素注射液与少量葡萄糖输液混合时产生沉淀 【E】生物碱盐溶液遇鞣酸产生沉淀 【scor
7、e:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查物理配伍变化。物理配伍变化有：(1)溶解度改变；(2)潮解、液化和结块；(3)分散状态或粒径变化。故正确答案为 D。8.在制备蛋白，多肽类药物的注射用无菌粉末(冷冻干燥制剂)时，常常需加入填充剂，最常用的填充剂是 【A】乙醇 【B】丁醇 【C】辛醇 【D】甘露醇 【E】硬脂醇 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查注射用无菌粉末的填充剂。在制备蛋白，多肽类药物的注射用无菌粉末(冷冻干燥制剂)时，常常需加入填充剂，最常用的填充剂是甘露醇。故本题选 D
8、。三、B配伍选择题/B(总题数：5，score:30分)【A】PLA 【B】PVA 【C】PVP 【D】EC 【E】HPMCP【score:6 分】(1).制备速释固体分散物应首选的载体材料是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).制备缓释固体分散物应首选的载体材料是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).制备控释固体分散物应首选的载体材料是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查各种固体分散物首选的载体材料。制备速释固体分散物应首
9、选的载体材料是聚乙烯吡咯烷酮(PVP)；制备缓释固体分散物应首选的载体材料是乙基纤维素(EC)；制备控释固体分散物应首选的载体材料是羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)。故本题组分别选 C、D、E。【A】聚乙二醇 【B】卡波姆 【C】微晶纤维素 【D】乙基纤维素 【E】硬脂酸【score:4 分】(1).微孔膜包衣片衣膜上的致孔剂是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).微孔膜包衣片的衣膜材料是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本组题考查微孔膜包衣片的相关知识。微孔膜包衣片衣膜上的致孔
10、剂是聚乙二醇；微孔膜包衣片的衣膜材料是乙基纤维素。故本题组分别选 A、D。【A】明胶与阿拉伯胶 【B】卡波姆 【C】磷脂与胆固醇 【D】乙基纤维素 【E】半乳糖与甘露醇【score:4 分】(1).制备普通脂质体的材料是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).用于长循环脂质体表面修饰的材料是【score:2分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本组题考查脂质体的相关知识。制备普通脂质体的材料是磷脂与胆固醇；用于长循环脂质体表面修饰的材料是乙基纤维素。故本题组分别选 C、D。【A】水解 【B】氧化 【C】异构化
11、 【D】聚合 【E】脱羧【score:8 分】(1).维生素 A 转化为 2，6-顺式维生素 A 属于【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).青霉素 G 钾在磷酸盐缓冲液中降解属于【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).氯霉素在 pH7 以下生成氨基物和二氯乙酸属于【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).肾上腺素颜色变红属于【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药物物理化学变化。
12、维生素 A 转化为 2，6-顺式维生素 A 属于异构化；青霉素 G 钾在磷酸盐缓冲液中降解属于水解；氯霉素在 pH7 以下生成氨基物和二氯乙酸属于水解；肾上腺素颜色变红属于氧化。故本题组分别选 C、A、A、B。【A】控释膜材料 【B】骨架材料 【C】压敏胶 【D】背衬材料 【E】保护膜材料【score:8 分】(1).聚乙烯醇【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).聚丙烯酸酯【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).乙烯-醋酸乙烯共聚物【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【
13、C】【D】【E】本题思路：铝箔 【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本组题考查控释膜材料、骨架材料、压敏胶、背衬材料和保护膜材料。骨架材料聚乙烯醇；压敏胶聚丙烯酸酯；控释膜材料 乙烯-醋酸乙烯共聚物；背衬材料铝箔。故本题组分别选 B、C、A、D。四、B多项选择题/B(总题数：6，score:12分)9.下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物 【A】对乙酰氨基酚 【B】氯霉素 【C】舒林酸 【D】利多卡因 【E】普鲁卡因 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查
14、药物代谢的相关知识。对乙酰氨基酚、氯霉素和利多卡因经代谢后产生有毒性的代谢产物。故本题选 ABD。10.胺类药物的代谢途径包括 【A】N-脱烷基化反应 【B】氧化脱胺反应 【C】N-氧化反应 【D】N-酰化反应 【E】加成反应 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查胺类药物代谢的相关知识。胺类药物的代谢途径包括 N-脱烷基化反应、氧化脱胺反应和 N-氧化反应。故本题选 ABC。11.下列哪些叙述是正确的 【A】通常药物经代谢后极性增加 【B】通常药物经代谢后极性降低 【C】大多数药物经代谢后
15、活性降低 【D】药物代谢包括官能团化反应和生物结合两相 【E】药物经代谢后均可使毒性降低 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查药物代谢的相关知识。通常药物经代谢后极性增加；大多数药物经代谢后活性降低；药物代谢包括官能团化反应和生物结合两相。故本题选 ACD。12.关于辛伐他汀性质的说法，正确的有 【A】辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物 【B】辛伐他汀是前体药物 【C】辛伐他汀是 HMG-C0A 还原酶抑制剂 【D】辛伐他汀是通过全合成得到的药物 【E】辛伐他汀是水溶性药物 【scor
16、e:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查辛伐他汀的相关知识。辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物，在水中不溶，是前体药，是 HMG-CoA 还原酶抑制剂。故选项DE 错误。13.汽车司机小张今日患过敏性鼻炎，适合工作性质的 H1受体拮抗剂有 【A】盐酸苯海拉明 【B】盐酸西替利嗪 【C】盐酸赛庚啶 【D】马来酸氯苯那敏 【E】地氯雷他定 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查组胺 H1受体拮抗剂的相关知识。组胺 H1受体
17、拮抗剂盐酸西替利嗪和地氯雷他定可治疗过敏性鼻炎。故本题选 BE。14.适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有 【A】利赛磷酸钠 【B】依替磷酸二钠 【C】阿法骨化醇 【D】骨化三醇 【E】盐酸雷洛昔芬 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查骨质疏松症治疗药的相关知识。适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有利赛磷酸钠、依替磷酸二钠、阿法骨化醇、骨化三醇和盐酸雷洛昔芬。故本题选 ABCDE。五、B药物化学部分/B(总题数：0，score:0分)六、B最佳选
18、择题/B(总题数：6，score:12分)15.以下描述西地那非性质错误的是 【A】是 5-磷酸二酯酶抑制剂 【B】用于治疗男性性功能障碍 【C】会产生面红，耳赤等反应 【D】禁与硝酸酯类物药合用 【E】可与 NO 供体类药物合用 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查西地那非的相关知识。西地那非和硝酸酯类药物共同使用会产生影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个 6h 的观察期内。因此，在任何情况下，严禁同时给予西地那非和有机硝酸酯类或其他 NO 供体药物。故选项 E 错误。16.以下是白三稀类抑制剂，含羧基并且极少透过血脑屏障的
19、平喘药是 【A】氨茶碱 【B】沙丁胺醇 【C】丙酸倍氯米松 【D】孟鲁司特 【E】布地奈德 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查白三稀类抑制剂的相关知识。孟鲁司特是白三稀类抑制剂的平喘药，含羧基，极少透过血脑屏障。故本题选 D。17.具有苯并咪唑结构特征可抑制 H+/K+-ATP 酶，以光学活性异构体上市的抗溃疡药是 【A】法莫替丁 【B】盐酸雷尼替丁 【C】雷贝拉唑钠 【D】泮托拉唑 【E】埃索美拉唑 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查质子泵抑制剂的相关知识。奥美拉唑
20、 S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，因此 R 异构体在体内代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。故本题选E。18.分子中含有易离子化的羧基，不易通过血脑屏障的非镇静性抗组胺药物是 【A】地氯雷他定 【B】马来酸氯苯那敏 【C】盐酸西替利嗪 【D】盐酸赛庚啶 【E】盐酸苯海拉明 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查非镇静性抗组胺药物的相关知识。地氯雷他定分子中含有羧基，易离子化，不易通过血脑屏障，是非镇静性抗组胺药。故本题选A。19.具有二苯乙烯结构，其反式异构
21、体用于绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌的药物是 【A】雷洛昔芬 【B】雌二醇 【C】炔雌醇 【D】己烯雌酚 【E】非那雄胺 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查性激素类药和避孕药的相关知识。己烯雌酚具有二苯乙烯结构，其反式异构体用于绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌。故本题选D。20.在体内黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤核苷酸(FAD)的形式存在的是 【A】维生素 B1 【B】维生素 B6 【C】维生素 C 【D】维生素 B12 【E】维生素 B2 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考
22、查水溶性维生素的相关知识。在体内黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤核苷酸(FAD)的形式存在的是维生素 B2。故本题选 E。七、B配伍选择题/B(总题数：5，score:22分)【A】氨茶碱 【B】螺内酯 【C】氢氯噻嗪 【D】盐酸阿米洛利 【E】呋塞米【score:4 分】(1).结构中含有 2 个磺酰胺基的利尿药【score:2分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).在体内水解生成坎利酮的利尿药【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查利尿药的相关知识。氢氯噻嗪结构中含有 2 个磺酰胺基；螺内酯在体内水解生成
23、坎利酮的利尿药。盐酸阿米洛利含有吡嗪结构的利尿药，可看作是碟啶的开环衍生物；呋塞米大多以原形从尿中排泄，尿中的代谢物较少，代谢的部位 多发生在呋塞米的呋喃环上。故本题组分别选 C、B。【A】乙酰半胱氨酸 【B】右美沙芬 【C】盐酸氨溴索 【D】喷托维林 【E】羧甲司坦【score:4 分】(1).具有半胱氨酸结构，用于对乙酰氨基酚的解毒是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).半胱氨酸类似物不能用于对乙酰氨基酚的解毒是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查乙酰半胱氨酸、右美沙芬、盐
24、酸氨溴索、喷托维林和羧甲司坦的相关知识。乙酰半胱氨酸具有半胱氨酸结构，用于对乙酰氨基酚的解毒；羧甲司坦是半胱氨酸类似物，不能用于对乙酰氨基酚的解毒。故本题组分别选 A、E。【A】甲氧氯普胺 【B】多潘立酮 【C】依托必利 【D】莫沙必利 【E】格拉司琼【score:4 分】(1).极性大，不进入血脑组织，副作用小的胃动力药是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).选择性中枢和外周 5-HT3受体的止吐药是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查胃动力药和止吐药的相关知识。多潘立酮极性
25、大，不进入血脑组织，是副作用小的胃动力药；格拉司琼为选择性中枢和外周5-HT3受体的止吐药。甲氧氯普胺易透过血脑屏障和胎盘屏障有中枢神经系统的副作用，是胃动力药；依托必利是一种具有阻断多巴胺 D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的促胃肠动力药；莫沙必利是强效、选择性 5-HT4受体激动剂，为新型的胃动力药。故本题组分别选 B、E。【A】吲哚美辛 【B】双氯芬酸钠 【C】舒林酸 【D】奈丁美酮 【E】芬布芬【score:4 分】(1).既能抑制环氧合酶(COX)，又能抑制脂氧合酶药物【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).为前体药物，体内经肝脏代
26、谢，分子中的甲基亚砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查非甾体抗炎药的相关知识。奈丁美酮既能抑制环氧合酶(COX)，又能抑制脂氧合酶药物；舒林酸为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的甲基亚砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物；吲哚美辛对缓解炎症疼痛作用明显，是最强的 COX 抑制剂之一；双氯芬酸钠除了能够抑制COX，减少前列腺素的生物合成和血小板的生成，还能抑制脂氧合酶，减少白三烯的生成；芬布芬的抗炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，胃肠道不良反应少，对肝、胃及造血系统无明显不良反应。故本题组分别
27、选 D、C。【A】格列齐特 【B】米格列奈 【C】二甲双胍 【D】盐酸吡格列酮 【E】米格列醇 【score:6 分】(1).具有葡萄糖类似物，对 葡萄糖苷酶有强效抑制作用的药物【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).具磺酰脲结构，临床用于治疗糖尿病的药物【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).具噻唑烷酮结构，属 PPARr 激动剂，近年来发现有致癌毒副作用的药物【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本组题考查影响血糖的药物。米格列醇具有葡萄糖类似物，对 葡萄糖苷酶有强效抑制作用；格列齐特具磺酰脲结构，临床用于治疗糖尿病的药物；盐酸吡格列酮具噻唑烷酮结构，属PPARr 激动剂，近年来发现有致癌毒副作用；米格列奈的降糖作用较瑞格列奈和那格列奈更强，给药后起效更为迅速，而作用时间更短；二甲双胍具有高于一般脂肪胺的强碱性，吸收快，半衰期短，很少在肝脏代谢，也不与血浆蛋白结合，几乎全部以原形由尿排出。故本题组分别选 E、A、D。