1、 西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(九)(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：25，score:30 分)1.关于氢氯噻嗪说法错误的是【score:1 分】【A】氢氯噻嗪在碱性溶液中易水解失活，一般不与碱性药物配伍 【B】氢氯噻嗪可与盐酸成盐【此项为本题正确答案】【C】氢氯噻嗪常与降压药合用，可用于治疗轻、中度高血压 【D】氢氯噻嗪可与氨苯蝶啶合用增强利尿作用 【E】氢氯噻嗪大剂量长期使用，应予 KCl，避免血钾过低 本题思路：解析 本题考查利尿药氢氯噻嗪的相关知识。氢氯噻嗪在丙酮中溶解，在乙醇中微溶，在水中不溶，在氢氧化钠溶液中溶解，成盐后可制成
2、注射液。本品在碱性溶液中易水解失活，故本品不易与碱性药物配伍，本品常与其他降压药合用，以增强疗 效。对轻、中度高血压，单独使用即可有效，大剂量或长期使用时，应与氯化钾同服，以避免血钾过低。故选项 B 错误。2.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物【score:1 分】【A】氨苯蝶啶 【B】螺内酯【此项为本题正确答案】【C】呋塞米 【D】氢氯噻嗪 【E】乙酰唑胺 本题思路：解析 本题考查利尿药的相关知识。螺内酯口服后，约 70%迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰琉基，生成坎利酮和坎利酮酸。故本题选 B。3.含有吡嗪结构的利尿药是【score:1 分】【A】螺内酯 【B】盐酸阿米洛利【此项为本
3、题正确答案】【C】氯噻酮 【D】布美尼酸 【E】氢氯噻嗪 本题思路：4.呋塞米的结构特点正确的是【score:1 分】【A】含有甾体母核 【B】含有吲哚母核 【C】含有蝶啶母核 【D】含有磺酰胺基和，不饱和酮 【E】含有磺酰氨基和苯甲酸【此项为本题正确答案】本题思路：5.通过拮抗盐皮质激素受体而产生利尿作用的药物为【score:1 分】【A】呋塞米 【B】依他尼酸 【C】螺内酯【此项为本题正确答案】【D】氨苯蝶啶 【E】乙酰唑胺 本题思路：6.下列化学结构是 【score:1 分】【A】乙酰唑胺 【B】氨茶碱 【C】呋塞米 【D】螺内酯【此项为本题正确答案】【E】依他尼酸 本题思路：7.分子中
4、含有呋喃甲酰基结构，为选择性的 1 受体拮抗剂，临床用于缓解前列腺增生症状的药物是【score:1 分】【A】甲磺酸多沙唑嗪 【B】盐酸阿呋唑嗪 【C】非那雄胺 【D】盐酸哌唑嗪 【E】盐酸特拉唑嗪【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查 肾上腺素受体拮抗剂的相关知识。甲磺酸多沙唑嗪为选择性的 1 受体拮抗剂，临床上用于治疗良性前列腺肥大症，也可用 于治疗原发性轻、中度高血压；盐酸阿呋唑嗪临床上用于治疗良性前列腺肥大症；非那雄胺属于 5 还原酶抑制剂；盐酸哌唑嗪是第一个选择性的 1 受体拮抗剂，含有呋喃环，临床上用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压；盐酸特拉唑嗪为选择性的 1 肾
5、上腺素受体拮抗剂，可以降低膀胱出口部位平滑肌张力，临床上用于治疗良性前列腺增生症，也可用于治疗高血压。故本题选 E。8.下列结构是 【score:1 分】【A】地塞米松 【B】非那雄胺 【C】哌唑嗪【此项为本题正确答案】【D】苯丙酸诺龙 【E】睾酮 本题思路：9.下列哪一个是 1 受体拮抗剂【score:1 分】【A】普萘洛尔 【B】卡托普利 【C】肾上腺素 【D】氯雷他定 【E】盐酸特拉吡嗪【此项为本题正确答案】本题思路：10.含有炔基结构的药物【score:1 分】【A】托特罗定 【B】奥昔布宁【此项为本题正确答案】【C】阿呋唑嗪 【D】非那雄胺 【E】曲司氯铵 本题思路：11.以下描述西
6、地那非性质错误的是【score:1 分】【A】是 5-磷酸二酯酶抑制剂 【B】用于治疗男性性功能障碍 【C】会产生面红、耳赤等反应 【D】禁与硝酸酯类物药合用 【E】可与 NO 供体类药物合用【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查西地那非的相关知识。西地那非和硝酸酯类药物共同使用会产生影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个 6 小时的观察期内。因此，在任何情况下，严禁同时给予西地那非和有机硝酸酯类或其他 NO 供体药物。故选项 E 错误。12.含二苯胺结构的药物是【score:1 分】【A】托特罗定 【B】多巴酚丁胺 【C】盐酸哌唑嗪 【D】阿呋唑嗪 【E】酚妥拉明【此项为本题正确
7、答案】本题思路：13.有关西地那非的说法不正确的是【score:1 分】【A】属于磷酸二酯酶抑制剂 【B】治疗男性性功能障碍 【C】产生面红、耳赤等反应 【D】可与 NO 供体类药物合用【此项为本题正确答案】【E】不能与硝酸酯类药物联用 本题思路：14.他达拉非治疗男性性功能障碍的机制是【score:1 分】【A】拮抗 受体 【B】拮抗 受体 【C】抑制 5-还原酶 【D】抑制 PDE-5【此项为本题正确答案】【E】拮抗胆碱受体 本题思路：15.分子结构中 17-羧酸酯基水解成 17-羧酸后，药学活性丧失，也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是【score:1 分】【A】氨茶碱 【B】曲尼司特
8、 【C】孟鲁司特 【D】醋酸氟轻松 【E】丙酸氟替卡松【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查平喘药的相关知识。糖皮质激素药物有丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德，其中丙酸氟替卡松由于 17 位-羧酸酯具有活性，而-羧酸不具活性，故丙酸氟替卡松经水解可失活，能避免皮质激素的全身作用。故本题选 E。16.氨茶碱的化学结构是 A B C D E 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查氨茶碱的化学结构。A项为二羟丙茶碱，C 为多索茶碱，D 为茶碱，E 为胆茶碱。本题也可从字面意思选出正确答案，只有 B 项侧链含有氨基(乙二胺)。故本
9、题选 B。17.以下是白三稀类抑制剂，含羧基并且极少透过血脑屏障的平喘药是【score:1 分】【A】氨茶碱 【B】沙丁胺醇 【C】丙酸倍氯米松 【D】孟鲁司特【此项为本题正确答案】【E】布地奈德 本题思路：解析 本题考查白三稀类抑制剂的相关知识。孟鲁司特是白三稀类抑制剂的平喘药，含羧基，极少透过血脑屏障。故本题选 D。18.下列哪一个是磷酸二酯酶抑制剂【score:1 分】【A】利血平 【B】茶碱【此项为本题正确答案】【C】氯贝丁酯 【D】硝酸甘油 【E】齐流通 本题思路：19.孟鲁司特的作用机制为【score:1 分】【A】白三烯受体激动剂 【B】白三烯受体拮抗剂【此项为本题正确答案】【C
10、】M 胆碱受体拮抗剂 【D】受体激动剂 【E】磷酸二酯酶抑制剂 本题思路：20.下列所示的化学式为 【score:1 分】【A】利血平 【B】茶碱【此项为本题正确答案】【C】氯贝丁酯 【D】硝酸甘油 【E】齐流通 本题思路：21.可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是【score:2 分】【A】乙酰半胱氨酸【此项为本题正确答案】【B】盐酸氨溴索 【C】羧甲司坦 【D】磷酸苯丙哌林 【E】喷托维林 本题思路：解析 本题考查祛痰药乙酰半胱氨酸。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。故本题选 A。22.对可待因的叙述不正确的是【score:2 分】【A】含呋喃
11、环 【B】含醇羟基 【C】含酚羟基【此项为本题正确答案】【D】含 N-甲基哌啶 【E】药用其磷酸盐 本题思路：23.含有巯基的祛痰药【score:2 分】【A】盐酸氨溴索 【B】羧甲司坦 【C】磷酸苯丙哌啉 【D】盐酸溴新 【E】乙酰半胱氨酸【此项为本题正确答案】本题思路：24.可待因具有成瘾性的原因是【score:2 分】【A】具有吗啡基本结构 【B】代谢后产生吗啡【此项为本题正确答案】【C】与吗啡具有相同构型 【D】与吗啡具有相似疏水性 【E】本身就具有成瘾性 本题思路：25.过量使用对乙酰氨基酚出现中毒时，选用哪种解毒药物【score:2 分】【A】羧甲司坦 【B】右美沙芬 【C】磷酸苯
12、丙哌啉 【D】乙酰半胱氨酸【此项为本题正确答案】【E】盐酸溴已新 本题思路：二、配伍选择题(总题数：10，score:52 分)【A】氨苯蝶啶 【B】氢氯噻嗪 【C】乙酰唑胺 【D】呋塞米 【E】螺内酯【score:4 分】(1).分子中含有双磺酰氨基，临床可用于高血压治疗的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).含有甾体结构，在体内可代谢生成坎利酮的利尿药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查利尿药的相关知识。氨苯喋呤是目前排钠留钾利尿药中作用最强的药物；氢氯噻嗪含有两
13、个磺酰胺基，连接在磺酰胺基氮上的氢原子，具弱酸性，临床上用于治疗水肿性疾病，常与其他降压药合用，以增强疗效；乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂，现用于治疗青光眼、脑水肿；呋塞米是Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂，本品大多数以原型从尿中排泄，尿中的代谢物较少，代谢的部位多发生在呋塞米的呋喃环上；螺内酯口服后，约 70%迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰硫基，生成坎利酮和坎利酮酸，具有甾体结构，常与氢氯噻嗪合用，两者可互为补充。故本组题分别选 B、E。【A】氢氯噻嗪 【B】氯噻酮 【C】乙酰唑胺 【D】螺内酯 【E】阿米洛利【score:8 分】(1).具有两个磺酰胺基团，临床上常与其他抗高血压药
14、合用的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).具有一个磺酰胺基团，临床上主要用于治疗青光眼的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).具有甾体结构，和体内代谢生成的活性代谢物共同发挥作用的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).具有吡嗪结构，有保钾排钠作用的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查利尿药的相关知识。氢氯噻嗪能抑制肾小管对钠、氯离子的重吸收，从而
15、 促进肾脏对氯化钠的排泄；且有降压作用，常与其他降压药合用；乙酰唑胺是磺胺类碳酸酐酶抑制剂利尿药，其抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的 1000 倍，现用于治疗青光眼、脑水肿；螺内酯口服后，约 70%迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸。坎利酮是活性代谢物，具有拮抗醛固酮受体的活性，而坎利酮酸是无活性代谢物，但在体内可内酯化为坎利酮。螺内酯在体内的活性是螺内酯及其活性代谢物的共同结果；阿米洛利是吡嗪结构的利尿药，认为是蝶啶的开环衍生物，与氨苯蝶啶的作用机制相同，具有同氨苯蝶啶相似的保钾排钠的利尿作用。故本题组分别选 A、C、D、E。【A】氟桂利嗪 【B】氢氯噻嗪 【C
16、】呋塞米 【D】依他尼酸 【E】螺内酯【score:6 分】(1).含有甾体结构的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).含有双磺酰胺结构的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).含有单磺酰胺结构的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的结构特点。螺内酯含有甾体结构，是盐皮质激素受体阻断药，具有保钾利尿的作用。氢氯噻嗪属苯并噻嗪类利尿药，为协同转运抑制剂，其结构中引入了两个磺酰胺基，利尿作用加强，类似的还有甲
17、氯噻嗪、苄氟噻嗪等。呋塞米属于含磺酰胺结构的利尿药，为 Na+-K+-2Cl-协同转运抑制剂，类似的还有布美他尼、托拉塞米等。依他尼酸为苯氧乙酸类强利尿药，作用强且迅速，但对肝脏有损伤作用。氟桂利嗪为三苯基哌嗪类非选择性的钙离子拮抗剂。故本题组分别选 E、B、C。【A】氨茶碱 【B】螺内酯 【C】氢氯噻嗪 【D】盐酸阿米洛利 【E】呋塞米【score:4 分】(1).结构中含有两个磺酰胺基的利尿药【score:2分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).在体内水解生成坎利酮的利尿药【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路
18、：解析 本组题考查利尿药的相关知识。氢氯噻嗪结构中含有两个磺酰胺基；螺内酯在体内水解生成坎利酮的利尿药。盐酸阿米洛利含有吡嗪结构的利尿药，可看作是蝶啶的开环衍生物；呋塞米大多以原型从尿中排泄，尿中的代谢物较少，代谢的部位多发生在呋塞米的呋喃环上。故本题组分别选 C、B。【A】螺内酯 【B】氨茶碱 【C】氢氯噻嗪 【D】呋塞米 【E】盐酸阿米洛林【score:4 分】(1).含两个磺酰胺基的利尿药【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).在体内水解成坎利酮的利尿药【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：
19、【A】非那雄胺 【B】甲磺酸多沙唑嗪 【C】阿呋唑嗪 【D】依立雄胺 【E】盐酸哌唑嗪【score:4 分】(1).第一个 1 受体拮抗药【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).含有 1，4-苯并二嚼烷环【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：【A】非那雄胺 【B】特拉唑嗪 【C】阿呋唑嗪 【D】依立雄胺 【E】盐酸哌唑嗪【score:8 分】(1).含四氢呋喃环【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).含氮杂甾体结构【score:2 分】【A】【此
20、项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).含呋喃甲酰结构【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(4).含雄甾羧酸结构【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：【A】曲尼司特 【B】氨茶碱 【C】扎鲁司特 【D】二羟丙茶碱 【E】齐留通【score:4 分】(1).用于慢性哮喘症状控制的 N-羟基脲类 5-脂氧合酶抑制剂是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).药理作用与茶碱类似，但不能被代谢成茶碱的药物是【score:2 分】【A】【B】
21、【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本组题考查平喘药的特点。齐留通是第一个 N-羟基脲类 5-脂氧合酶抑制剂，用于慢性哮喘的症状控制，但不是支气管扩张药。二羟丙茶碱为茶碱 7 位二羟丙基取代的衍生物，但在体内不能被代谢生成茶碱，其药理作用与茶碱类似，平喘作用比茶碱稍弱。故本题组分别选 E、D。【A】沙丁胺醇 【B】孟鲁司特 【C】班布特罗 【D】丙卡特罗 【E】福莫特罗【score:6 分】(1).含异丙氨基的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).含羟甲基的是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C
22、】【D】【E】本题思路：(3).含两个二甲氨基甲酸酯的是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：【A】右美沙芬 【B】磷酸可待因 【C】羧甲司坦 【D】盐酸氨溴索 【E】乙酰半胱氨酸 【score:4 分】(1).镇咳作用强，在体内可部分代谢生成吗啡的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).分子中含有巯基，临床上可用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查镇咳祛痰药的相关知识。右美沙芬具有苯吗喃的基本
23、结构，其镇咳强度与可卡因相等或略强，无镇痛作用；磷酸可待因其镇咳作用强而迅速，类似吗啡，镇痛作用弱于吗啡，体内 代谢在肝脏进行，约有 8%的可待因代谢后生成吗啡；羧甲司坦为半胱氨酸的类似物，用做黏痰调节剂；盐酸氢溴索是溴新的环烷羟基化、N-去甲基的活性代谢物，主要在肝脏代谢，约 70%经尿排出；乙酰半胱氨酸为巯基化合物，易被氧化，可与金属离子络合，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。故本组题分别选B、E。三、多项选择题(总题数：9，score:18 分)26.氢氯噻嗪理化性质和临床应用为【score:2 分】【A】利尿药【此项为本题正确答案】【B】主要是抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶而产生利尿作用 【
24、C】有降血压作用【此项为本题正确答案】【D】在碱性水溶液中稳定 【E】易溶于水 本题思路：解析 本题考查氢氯噻嗪理化性质和临床作用。氢氯噻嗪溶于丙酮，在水、氯仿和乙醚中不溶，在碱性溶液中可被水解。本品为中效利尿药，尚 有降压作用，系通过抑制 Na+-Cl-同向转运，促进 NaCl 排泄而产生利尿作用。故本题选 AC。27.下列哪些药物具有保钾排钠作用的药物【score:2 分】【A】氨苯蝶啶【此项为本题正确答案】【B】氯噻嗪 【C】呋塞米 【D】盐酸阿米洛利【此项为本题正确答案】【E】氢氯噻嗪 本题思路：28.治疗前列腺增生的药物【score:2 分】【A】受体拮抗剂【此项为本题正确答案】【B
25、】5-还原酶抑制剂【此项为本题正确答案】【C】受体拮抗剂 【D】H1 受体拮抗剂 【E】H2 受体拮抗剂 本题思路：29.治疗尿失禁的抗胆碱药物有【score:2 分】【A】氢溴酸抗马托品 【B】氢溴酸山莨菪碱 【C】曲司氯铵【此项为本题正确答案】【D】奥昔布宁【此项为本题正确答案】【E】托特罗定【此项为本题正确答案】本题思路：30.哪些是磷酸二酯酶-5 抑制剂的药物是【score:2 分】【A】他达拉非【此项为本题正确答案】【B】伐地那非【此项为本题正确答案】【C】非那雄胺 【D】达菲 【E】西地那非【此项为本题正确答案】本题思路：31.具有 受体拮抗作用的药物【score:2 分】【A】酚
26、妥拉明【此项为本题正确答案】【B】阿呋唑嗪【此项为本题正确答案】【C】阿替洛尔 【D】盐酸麻黄碱 【E】盐酸特拉唑嗪【此项为本题正确答案】本题思路：32.以下哪些药物的光学异构体的活性不同【score:2 分】【A】维生素 C【此项为本题正确答案】【B】吗啡【此项为本题正确答案】【C】异丙肾上腺素【此项为本题正确答案】【D】阿托品【此项为本题正确答案】【E】多巴胺 本题思路：解析 本题考查药物光学异构体活性相关知识。多巴胺光学异构体活性相同，选项 E 错误。故本题选 ABCD。33.属于中枢性镇咳药的是【score:2 分】【A】盐酸吗啡 【B】苯丙哌啉 【C】盐酸溴新 【D】磷酸可待因【此项为本题正确答案】【E】右美沙芬【此项为本题正确答案】本题思路：34.磷酸可待因的体内代谢产物有【score:2 分】【A】去甲吗啡【此项为本题正确答案】【B】N-去甲可待因【此项为本题正确答案】【C】N-氧化可待因 【D】N-羟化可待因 【E】氢化可待因【此项为本题正确答案】本题思路：