1、 西药执业药师药学专业知识(二)2015 年真题-(3)(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：19，score:47.50)1.二磷酸果糖注射液禁用的人群是【score:2.50】【A】高镁血症者 【B】高钾血症者 【C】高尿酸血症者 【D】高磷血症者【此项为本题正确答案】【E】高钙血症者 本题思路：解析 本题考查二磷酸果糖的禁忌证。二磷酸果糖对过敏者、高磷血症者、肾衰竭者禁用。2.可导致跟腱炎或跟腱断裂不良反应的药品是【score:2.50】【A】克林霉素 【B】美罗培南 【C】阿米卡星 【D】头孢哌酮 【E】环丙沙星【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查
2、氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应。氟喹诺酮类的典型不良反应有：可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂，可能与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。3.静脉滴注速度过快可能发生“红人综合征”的药品是【score:2.50】【A】夫西地酸 【B】磷霉素 【C】万古霉素【此项为本题正确答案】【D】莫西沙星 【E】氯霉素 本题思路：解析 本题考查多肽类抗菌药物的用药监护内容。用药过程中应警惕万古霉素和去甲万古霉素所引起的耳毒性、肾毒性及“红人综合征”。(1)关注万古霉素和去甲万古霉素用药期间可能出现的耳毒性和肾毒性，如有发生，应及时调整用药方案。(2)滴速过快可致由组胺引起的非免疫性与剂量相关反应(红人综
3、合征)，突击性大量注射不当，可致严重低血压。滴速控制宜慢。每 1g 药至少加入 200ml(5mg/ml)溶剂，滴注时间控制在 2h 以上。(3)监测多黏菌素类药用药期间患者肾功能的变化情况。(4)使用万古霉素时，推荐对下列情况进行治疗药物监测：应用大剂量万古霉素来维持其血药谷浓度在1520ug/ml 且长疗程的患者；肾功能不全、老年人、新生儿等特殊群体患者；合用其他耳毒性、肾毒性药物的患者。监测时机：万古霉素给药后 34 个维持剂量时监测血浆药物浓度。万古霉素峰浓度和肾毒性之间没有相关关系，现有证据不支持通过监测万古霉素峰浓度来降低肾毒性，在下一次给药前 30min采集血药谷浓度血样。在透析
4、患者中，由于存在药物浓度的反弹，治疗药物监测宜在透析结束后 6h 进行。4.长期大量应用头孢菌素类抗菌药物的患者，须注意适当补充【score:2.50】【A】维生素 A 和维生素 D 【B】复合维生素 B 和维生素 K【此项为本题正确答案】【C】维生素 C 和烟酸 【D】维生素 E 和叶酸 【E】维生素 B12 和叶酸 本题思路：解析 本题考查长期应用头孢菌素类药物时应注意监测的内容。长期应用头孢菌素类药时应注意监测凝血功能。部分头孢菌素可在肝脏微粒体中与维生素 K 竞争性结合谷氨酸-羟化酶，抑制肠道正常菌群，减少维生素 K 的合成，导致维生素 K 依赖性凝血因子合成障碍，减弱凝血功能(低凝血
5、酶原血症)而致出血。其发生凝血障碍与用量、疗程密切相关。具体药品包括：头孢孟多酯、头孢唑林、头孢特仑匹酯、头孢泊肟匹酯、头孢曲松、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢布烯、头孢唑肟、头孢克肟等。为预防凝血机制异常，应用中必须注意：(1)临床应用时，尤其围术期预防性应用时，应注意监测血象、凝血功能及出血症状。(2)长期应用(10 日以上)，宜补充维生素 K、复方维生素 B。(3)不宜与抗凝血药联合应用。5.不属于抗乙型肝炎病毒的药品是【score:2.50】【A】拉米夫定 【B】恩替卡韦 【C】泛昔洛韦【此项为本题正确答案】【D】干扰素 【E】阿德福韦酯 本题思路：解析 本题考查抗病毒药的分类。临床用于抗乙
6、型肝炎病毒的药物有拉米夫定、阿德福韦酯、干扰素-、利巴韦林、恩替卡韦等。泛昔洛韦用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹的治疗。6.属于神经氨酸抑制剂的抗流感病毒药是【score:2.50】【A】拉米夫定 【B】更昔洛韦 【C】利巴韦林 【D】阿德福韦酯 【E】奥司他韦【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查抗流感病毒药抗病毒的机制。(1)奥司他韦是前药，其活性代谢产物奥司他韦羧酸盐是强效的选择性的甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂，通常用于甲型或乙型流感病毒治疗，对甲型 H1N1 型流感和高致病性禽流感 H5N1 感染者有防治作用。(2)利巴韦林为广谱抗病毒药。(3)更昔洛 韦为抗疱疹病毒药。(
7、4)拉米夫定、阿德福韦为抗乙型肝炎病毒药。7.我国研制的没有“金鸡纳”反应的抗疟药是【score:2.50】【A】奎宁 【B】青蒿素【此项为本题正确答案】【C】氯喹 【D】伯氨喹 【E】乙胺嘧啶 本题思路：解析 本题考查抗疟药的典型不良反应。(1)抗疟药中的植物内酯类是我国研制的首选抗疟药，品种较多，有青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素，其疗效良好，副作用轻微，无“金鸡纳反应”，唯复燃率较高。该类药与其他药物合用可增强疗效，缩短疗程，并降低复燃率。(2)氯喹、哌喹、伯氨喹常见头晕、头痛、耳呜、眩晕、失眠、精神错乱、面部和唇周麻木，当奎宁或氯喹日剂量超过1000mg/d 时，可致上述”金鸡纳”
8、反应。(3)乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，易造成叶酸缺乏症状。8.通过改变虫体肌细胞膜的离子通透性发挥驱虫作用，适用于儿童，常见制剂为宝塔糖的药品【score:2.50】【A】青蒿素 【B】氯喹 【C】哌嗪【此项为本题正确答案】【D】噻嘧啶 【E】吡喹酮 本题思路：解析 本题考查抗肠蠕虫药的作用特点。(1)哌嗪对蛔虫和蛲虫均有较强的作用，它通过改变虫体肌细胞膜的离子通透性，使肌细胞超极化，减少自发电位发生，使蛔虫肌肉松弛，虫体不能在肠壁附着而随粪便排出体外。本品治疗蛲虫病需连续应用 710 日，远不如使用阿苯达唑方便。其不良反应小，尤其适用于儿童。制剂与规格包括：片剂：0.2g；0.5g。糖
9、浆剂：10ml:1g。宝塔糖：0.2g。青蒿素和氯喹为抗疟药物。(2)吡喹酮为广谱抗蠕虫药，对各种血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝片吸虫、姜片虫、囊虫和绦虫均有杀灭活性，对眼囊虫也有较好的活性。吡喹酮在体外与血吸虫和绦虫接 触后可发生两种原发性变化。其一，能促使血吸虫虫体肌细胞膜外的钙内流，引起虫体肌肉强直性挛缩与瘫痪，失去吸着寄生部位的能力。血吸虫在接触低浓度吡喹酮仅 20s 后虫体张力即增高，药物浓度达1g/ml 以上时，虫体瞬即强烈挛缩。在宿主体内服用后数分钟即发生虫体肝移，同时引起糖代谢和能量代谢障碍，再经过宿主免疫系统的吞噬，最后消灭虫体。其二，吡喹酮对虫体表皮层有迅速而明显的损伤作用
10、，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡变而形成大疱，突出体表，最终在表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦先后溶解。在宿主体内服用后15min 即可见虫体空泡变，皮层破坏后影响虫体的吸收与排泄功能，更重要的是其表皮抗原暴露，而易遭受宿主的免疫系统攻击，大量的嗜酸性粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。(3)噻嘧啶对蛔虫、蛲虫和钩虫感染均有较好疗效，对鞭虫无效。噻嘧啶可抑制虫体胆碱酯酶，造成神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积，神经肌肉兴奋性增高，肌张力增强，使虫体肌肉麻痹，从而排出体外。9.应用曲妥珠单抗治疗乳腺癌前对患者必须进行基因筛查，筛查的项目是【score:2.50】【A】表皮生长因子受体 【B
11、】血管内皮生长因子 【C】B 淋巴细胞表面的 CD20 抗原 【D】人表皮生长因子受体-2【此项为本题正确答案】【E】雌激素受体 本题思路：解析 本题考查靶向抗肿瘤药中单克隆抗体的用药监护。用药监护建议单抗药在用前尽可能先做基因筛查。如筛查表皮生长因子受体(YEGFR)过量、B 淋巴细胞表面高表达的 CD20 抗原、雌激素受体阳性(ER)，应先应用化学治疗，使肿瘤细胞凋亡，再使用单抗药。曲妥珠单抗、西妥昔单抗是人表皮生长因子受体-2(HER-2)胞外区的人源化单克隆抗体。HER-2 在乳腺癌、卵巢癌、胃癌等多种人类肿瘤中过度表达，主要是 HER-2 基因扩增或转录增多。利妥昔单抗为抗 CD20
12、 抗体。10.为预防甲氨蝶呤所致的-肾毒性，在化疗期间，除大量水化和利尿外，还应同时给予的尿路保护剂是【score:2.50】【A】呋塞米 【B】氯喹酮 【C】美司钠【此项为本题正确答案】【D】坦洛新 【E】亚叶酸钙 本题思路：解析 本题考查抗肿瘤药中抗代谢药的用药监护。应用甲氨蝶呤应监测肾毒性。(1)为预防肾毒性，于化疗期间充分补充液体，鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠，并碱化尿液、使尿液 pH7.0，尿量保持在每日 20003000ml。(2)尽量在血浆药物浓度监测下谨慎应用。(3)大剂量应用甲氨蝶呤后，可利用正常细胞(57 天)与肿瘤细胞(710 天)复
13、苏时间差，用亚叶酸钙解救，可减轻本品所致的黏膜损害和骨髓抑制，同时又尽可能多地杀灭肿瘤细胞，提高化疗效果而减少不良反应。我国 HD-MTX 方案中甲氨蝶呤一般静脉滴注 24h，开始应用 36h 后(不超过 48h)再用 亚叶酸钙解救。亚叶酸钙解救剂量一般不超过甲氨蝶呤总量的 10%，多数学者认为用至 2%3%较为理想。另外，注意滴注时间不宜过长，过长可增加肾毒性，每次滴注时间不宜超过 6h。(4)为预防白血病和淋巴肿瘤患者出现尿酸性肾病，可给予降低尿酸药或排酸药(丙磺舒、苯溴马隆)，但别嘌醇可增加本品的骨髓毒性。(5)当大剂量用药时，除应密切观察骨髓功能外，尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒
14、性肝炎及肺纤维化等。(6)同时给予口腔护理，应用含亚叶酸钙的含漱液进行口腔保护。11.具有心脏毒性的抗肿瘤药是【score:2.50】【A】柔红霉素【此项为本题正确答案】【B】长春新碱 【C】紫杉醇 【D】博来霉素 【E】环磷酰胺 本题思路：解析 本题考查抗肿瘤药的典型不良反应。(1)蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素(DNR)、多柔比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)等都是 临床上有效的蒽环类化合物。该类药物毒性主要是骨髓抑制和心脏毒性。心脏毒性可能是由于醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤。(2)长春新碱的主要不良反应为骨髓功能抑制、消化道反应、神经系统毒
15、性、血栓性静脉炎、脱发妊娠及哺乳期妇女。(3)紫杉醇的典型不良反应为骨髓功能抑制、脱发、过敏反应。(4)博来霉素常见的不良反应有间质性肺炎、白细胞计数减少。(5)环磷酰胺可出现的不良反应为出血性膀胱炎。12.干扰肿瘤细胞转录过程和阻止 RNA 合成的抗肿瘤药是【score:2.50】【A】多柔比星【此项为本题正确答案】【B】氟尿嘧啶 【C】伊立替康 【D】多西他赛 【E】门冬酰胺酶 本题思路：解析 本题考查抗肿瘤药按照药理作用机制分类。蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素(DNR)、多柔比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)等 都是临床上有效的蒽环类化合物。这些抗生素大多是直接作用于
16、DNA 或嵌入 DNA，干扰 DNA 的模板功能，从而干扰转录过程，阻止 mRNA 的形成。抗肿瘤抗生素为细胞增殖周期非特异性抑制剂药物，对增殖和非增殖细胞均有杀伤作用。这类药物多有一定毒性，有些是特异性毒性，例如多柔比星的心脏毒性，因此在应用时应常规检查血象及心、肺、肝、肾功能。13.治疗单纯疱疹性角膜炎不宜选用的药品是【score:2.50】【A】利巴韦林滴眼液 【B】更昔洛韦滴眼液 【C】碘苷滴眼液 【D】四环素可的松眼膏【此项为本题正确答案】【E】阿昔洛韦滴眼液 本题思路：解析 本题考查抗眼部细菌感染药的禁忌证。(1)单纯疱疹性或溃疡性角膜炎患者禁用四环素可的松眼膏剂。(2)阿昔洛韦适
17、用于单纯疱疹病毒感染。利巴韦林用于单纯疱疹病毒性角膜炎。(3)更昔洛韦用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细 胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。(4)碘苷用于单纯疱疹性角膜炎及其他疱疹性眼病，疱疹性皮肤病，亦可用于疱疹性脑膜炎。14.运动员慎用的外用药是【score:2.50】【A】1%麻黄碱滴鼻液【此项为本题正确答案】【B】3%过氧化氢滴耳液 【C】2%酚甘油滴耳液 【D】0 【E】0 本题思路：解析 本题考查减鼻充血药麻黄碱的用药注意事项。盐酸麻黄碱滴鼻液的使用注意事项：(1)冠心病、高血压、甲状腺功能亢进、糖尿病患者及鼻腔干燥者、闭角型青光眼者、妊娠期妇女、儿童、运动员、对本品过敏
18、者慎用。(2)不宜与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药合用。15.对消毒防腐药苯酚耐药的病原微生物是【score:2.50】【A】球菌 【B】双球菌 【C】杆菌 【D】真菌 【E】病毒【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查消毒防腐药的作用特点。影响本类药物发挥作用的因素包括：药物的浓度、作用时间、药物剂型、共存的有机物以及病原微生物本身等。通常药物浓度越高，其杀菌抑菌效果越好。药物浓度越高、作用时间越长对机体组织的刺激性就越大，容易产生不良反应。苯酚的水溶液有强大的杀菌作用，其甘油剂和油溶液作用显著降低。如使用重金属盐类药物时，病变部位有大量脓血等蛋白质分泌物。则其杀菌效能会减弱。苯甲酸
19、在微酸性环境下比在碱性环境中有效。苯酚的杀菌作用强，但对病毒和芽孢无效。病毒对碱类敏感，对酚类耐药。真菌对羟苯乙酯敏感，对氧化剂不敏感。16.属于超强效的外用糖皮质激素是【score:2.50】【A】氢化可的松 【B】地塞米松 【C】卤米松【此项为本题正确答案】【D】曲安奈德 【E】氟轻松 本题思路：解析 本题考查外用糖皮质激素作用强度。目前国内常用的外用糖皮质激素如下表。强度 药物 制剂浓度(%)弱效 醋酸氢化可的松 1.0 中效 醋酸地塞米松 1.0 丁酸氢化可的松 0.0250.075 醋酸曲安奈德 0.1 强效 糠酸莫米松 0.1 二丙酸倍氯米松 0.025 氟轻松 0.025 哈西奈
20、德 0.025 超强效 卤米松 0.05 哈西奈德 0.1 丙酸氯倍他索 0.02 17.大剂量使用，透皮吸收后对神经系统产生毒性，有诱发癫痫危险的药品是【score:2.50】【A】维 A 酸软膏 【B】克罗米通乳膏 【C】硫黄软膏 【D】酮康唑乳膏 【E】林旦乳膏【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查皮肤寄生虫感染治疗药的典型不良反应。杀灭疥虫药的典型不良反应包括：用药后有轻度刺激症状如灼热感、瘙痒、皮疹等。克罗米通偶见过敏反应。长期大量使用林旦后，可能由于药物经皮肤吸收后，对中枢神经系统产生毒性作用，诱发癫痫等。18.可抑制鲨烯环氧酶的活性，属于丙烯胺类抗皮肤真菌药的是【scor
21、e:2.50】【A】制霉菌素 【B】联苯苄唑 【C】特比萘芬【此项为本题正确答案】【D】阿莫罗芬 【E】环吡酮胺 本题思路：解析 本题考查抗真菌药物的作用分类。(1)丙烯胺类抗真菌药的作用机制为抑制真菌合成麦角固醇的关键酶角鲨烯环氧酶，引起麦角固醇合成受阻，导致真菌细胞膜的屏障功能受损而产生抗真菌活性。此外，角鲨烯环氧酶受抑，甾醇角鲨烯在真菌细胞内浓集而对真菌产生毒性作用。代表药为特比萘芬，其对皮肤癣菌具杀菌效应；对酵母菌多呈抑菌作用，对白色念珠菌、近平滑念珠菌、马拉色菌、隐球菌有较强的抗菌活性；对曲霉具杀灭效应，活性与两性霉素 B 和伊曲康唑相当或较高，与后两者有协同作用；对孢子丝菌、部分暗
22、色真菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、利什曼原虫、卡氏肺孢子菌等有抗菌活性。(2)制霉菌素属于多烯类抗真菌药，联苯苄唑属于咪唑类抗真菌药，阿莫罗芬属于吗啉类抗真菌药，环吡酮胺属于吡啶酮类抗真菌药。19.可用于重度痤疮(尤其是结节囊肿型痤疮)的药品是【score:2.50】【A】过氧苯甲酰 【B】克林霉素 【C】阿达帕林 【D】异维 A 酸【此项为本题正确答案】【E】克罗米通 本题思路：解析 本题考查不同类型痤疮的用药。异维 A 酸用于重度痤疮(尤其是结节囊肿型痤疮)，毛发红糠疹。(1)对皮脂腺分泌过多所致的寻常型痤疮，首选 2.5%10%过氧苯甲酰凝胶涂敷患部。(2)对炎症突出的痤疮，轻、中度者，选
23、用维 A 酸和克林霉素磷酸酯凝胶外用治疗。(3)克罗米通局部应用杀灭疥虫药。(4)对中、重度痤疮伴感染显著者，涂敷0.1%阿达帕林凝胶。二、配伍选择题(总题数：8，score:52.50)【A】维生素 B2 【B】维生素 B6 【C】维生素 E 【D】烟酸 【E】维生素 A【score:5 分】(1).防止夜盲症的维生素是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).辅助治疗不孕症的维生素是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查维生素 A 及维生素 E的适应证。(1)维生素 A 用于
24、防治维生素 A 缺乏症，如角膜软化、干眼病、夜盲症、皮肤角质粗糙等。(2)维生素 E 用于吸收不良新生儿、早产儿、低出生体重儿；用于进行性肌营养不良，以及心、脑血管疾病，习惯性流产及不孕症的辅助治疗。(3)维生素 B 2 用于防治维生素 B 2 缺乏症，如口角炎、唇干裂、舌炎、阴囊炎、角膜血管化、结膜炎、脂溢性皮炎等。(4)维生素 B 6 用于维生素 B 6 缺乏的预防和治疗，防治药物(青霉胺、异烟肼、环丝氨酸)中毒或引起的维生素 B6 缺乏、脂溢性皮炎、口唇干裂，也可用于妊娠呕吐及放疗和化疗抗肿瘤所致的呕吐，新生儿遗传性维生素 B 6 依赖综合征、遗传性铁粒幼细胞贫血。【A】果糖 【B】氯化
25、钾 【C】氯化钙 【D】硫酸镁 【E】葡萄糖【score:5 分】(1).使用强心苷的心力衰竭患者，不宜选用的药品是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).使用螺内酯的心力衰竭患者，不宜选用的药品是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查了抗心力衰竭药强心苷类正性肌力药用药注意事项和留钾利尿剂螺内酯的药物相互作用。(1)地高辛(强心苷)用药期间，应定期监测地高辛血浆浓度、血压、心率及心律，心电图，心功能，电解质尤其是血钾、钙、镁及肾功能。疑有洋地黄中毒时，应测定地高辛血浆药物浓度
26、。过量时，由于蓄积性小，一般停药后 12 天中毒表现可以消退。应用本品剂量应个体化，不能与含钙注射液合用。(2)螺内酯有留钾作用，应用中不可盲目使用氯化钾，不可与青霉素钾盐合用，以免导致钾中毒。【A】庆大霉素 【B】加替沙星 【C】多西环素 【D】头孢哌酮 【E】阿莫西林【score:5 分】(1).易导致血糖异常的药品是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).易导致牙齿黄染的药品是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查了氟喹诺酮类和四环素类抗菌药的典型不良反应。(1)左氧氟沙
27、星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星可致血糖紊乱，尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱低血糖或高血糖，既可促进胰岛素的释放，并通过阻断胰岛细胞 ATP 敏感的钾离子通道使血糖水平下降，又可使胰岛细胞空泡化，导致胰岛素水平降低，出现高血糖。(2)四环素类抗菌药物包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素多西环素、美他环素和米诺环素。四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。【A】林可霉素类 【B】酰胺醇类(氯霉素)【C】四环素类 【D】氨基糖苷类 【E】氟喹诺酮类【score:7.50】(1).可导致软骨关节病损、
28、跟腱炎症，18 岁以下儿童禁用的抗菌药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).可抑制骨髓造血功能，或引起“灰婴综合征”，新生儿禁用的抗菌药物是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).可致前庭、耳蜗神经功能障碍，妊娠期女和新生儿禁用的抗菌药物是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本组题考查氟喹诺酮类、酰胺醇类(氯霉素)、氨基糖苷类抗菌药的典型不良反应及禁忌证。(1)氟喹诺酮类典型不良反应可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂，可
29、能与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死有关，氟喹诺酮类药对婴幼儿的安全性尚未确定，可能会对软骨发育有影响，因此，18 岁以下儿童不推荐使用，妊娠及哺乳期妇女慎用。(2)酰胺醇类抗菌药物包括氯霉素及甲砜霉素，其中氯霉素可引起严重骨髓抑制、再生障碍性贫血及灰婴综合征等严重不良反应，使其在应用上受到很大限制，仅在某些中枢神经系统感染、伤寒、副伤寒、厌氧菌感染及立克次体感染时作为可选药物。(3)氨基糖苷类药物的常见不良反应是耳毒性，包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。【A】伏立康唑 【B】氟胞嘧啶 【C】氟康唑 【D】灰黄霉素
30、 【E】特比萘芬【score:7.50】(1).治疗侵袭性念珠菌病首选【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).治疗侵袭性曲霉菌病首选【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).治疗皮肤浅表性癣菌病首选【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查真菌感染性疾病的药物治疗。(1)侵袭性念珠菌病是由念珠菌侵犯内脏器官所引起的感染。病源菌主要来自消化道，经功能减弱的肠黏膜屏障而进入血流，可播散至全身；也可由深静脉导管上的菌落释放入血。对深部和
31、播散性的念珠菌感染的治疗：近期未用过唑类抗真菌药且临床情况稳定的念珠菌(光滑和克柔念珠菌除外)感染，首选氟康唑。氟康唑耐药的念珠菌感染，或病情危重，有血流动力学不稳定、器官功能障碍的患者可选用卡泊芬净、伏立康唑或两性霉素 B 与氟胞嘧啶联用。(2)曲霉菌病：曲霉菌主要通过呼吸道侵入机体。除侵犯肺脏外，也可侵犯体内的窦腔、心脏、脑和皮肤。曲霉菌治疗：伏立康唑为首选，也可考虑 两性霉素 B(若考虑药物存在毒副作用或肾损害时可选择脂质体两性霉素 B)治疗。丙烯胺类代表药为特比萘芬，其对皮肤癣菌具杀菌效应；对酵母菌多呈抑菌作用，对白色念珠菌、近平滑念珠菌、马拉色菌、隐球菌有较强的抗菌活性；对曲霉具杀菌
32、效应，活性与两性霉素 B 和伊曲康唑相当或较高，与后两者有协同作用；对孢子丝菌、部分暗色真菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、利什曼原虫、卡氏肺孢子菌等有抗菌活性。特比萘芬口服吸收良好，食物对其生物利用度无影响，由于首关效应，进入血液循环的量约为40%，血浆蛋白结合率高达 99%，体内分布广泛，具有亲脂性和亲角质性。本品经肝脏代谢，代谢物 70%经肾脏排泄，开始用药半衰期约为 12h，达稳态血浆药物浓度时其半衰期可延长，长达 200h 以上，肝肾功能不全者半衰期延长。临床作为皮肤癣菌病的首选，还可用于孢子丝菌病、着色芽生菌病和曲霉病等的治疗。【A】两性霉素 B 【B】卡泊芬净 【C】氟胞嘧啶 【D】阿
33、糖胞苷 【E】酮康唑【score:7.50】(1).肝毒性大，对肝药酶影响大，药物相互作用多的抗真菌药【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).制成脂质体以降低药物肾毒性的抗真菌药是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).与其他抗真菌药无交叉耐性的棘白霉素类抗真菌药是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查各类抗真菌药的作用特点。(1)酮康唑为广谱抗真菌药，对多种表浅部和深部真菌均显示活性。其在体内分布广泛，血浆蛋白结合率为 8
34、4%，15%与红细胞结合，约 1%呈游离型，脑脊液药物浓度低。主要经肝药酶代谢，大部分由胆汁排泄。半衰期伴随剂量增加而延长，一般剂量的半衰期约为 6.59h。本品对肝药酶影响较大，故不良反应和药物相互作用较多。临床可用于多种表浅部和深部真菌感染，如皮肤真菌感染、指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠霉菌感染等，以及白色念珠菌等引起的全身感染。此外，本品还可用于雄激素依赖性前列腺癌的骨痛。(2)两性霉素 B 的肾毒性较大，限制其 临床应用，经过改造，开发出了脂质体两性霉素 B，在两性霉素 B 分子的外面包裹了生物脂质体，其进入体内可直接结合至真菌的感染灶，在吸附于真菌细胞膜表面后，真菌产生的磷脂酶能水解
35、其中的脂质，使两性霉素 B 逸出，渗入机体，并以高浓度集中于该处组织，杀灭真菌。脂质体两性霉素 B 对真菌细胞膜麦角固醇亲和力较高，提高了抗真菌活性，降低两性霉素 B 的毒性反应，尤其减少肾毒性，提高了临床用药剂量，同时疗效增强。脂质体两性霉素 B 有三种，包括 AmB 脂质复合体(ABLC)、AraB 胶质分散体(ABCD)和 AmB 脂质体。(3)棘白菌素类抗真菌药主要有卡泊芬净、米卡芬净，作用机制为抑制真菌细胞 B-1，3-D-葡聚糖合成酶，造成真菌细胞壁中-葡聚糖含量减少，引起细胞壁结构破坏，最终导致菌体破裂、死亡。本类药物抗菌谱较广，抗菌活性较强，对多种医学上重要的念珠菌有杀菌效应，
36、对曲霉则为抑菌活性；和其他抗真菌药物之间无交叉耐药，因此对唑类药耐药的真菌仍有效；耐受性好，不良反应少，药物相互作用少。【A】炔雌醇 【B】他莫昔芬 【C】阿那曲唑 【D】丙酸睾酮 【E】氟他胺【score:7.50】(1).属于雌激素受体阻断剂的抗肿瘤药是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).属于抗雄激素类的抗肿瘤药是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).属于芳香氨酶抑制剂的抗肿瘤药是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题
37、考查抗肿瘤药的作用机制。(1)抗雌激素类药分为雌激素受体拮抗剂和芳香氨酶抑制剂。雌激素受体拮抗剂主要包括他莫昔芬和托瑞米芬。芳香氨酶抑制剂主要包括来曲唑和阿那曲唑。(2)抗雄激素类药的代表药为氟他胺，该药是一种非甾体的雄激素拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患者，其作用机制为与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，抑制组织细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。【A】左氧氟沙星滴眼液 【B】复方托吡卡胺滴眼液 【C】毛果芸香碱滴眼液 【D】碘苷滴眼液 【E】阿昔洛韦滴眼液【score:7.50】(1).散瞳和调节睫状肌麻痹宜选用【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E
38、】本题思路：(2).治疗青光眼宜选用【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).治疗细菌性结膜炎宜选用【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查眼科疾病用药的作用特点和用药选择。(1)毛果芸香碱用于急性闭角型青光眼、慢性闭角型青光眼、开角型青光眼、继发性青光眼等。本品可与其他缩瞳剂、p 受体阻断剂、碳酸酐酶抑制剂、拟交感神经药或高渗脱水剂联合用于治疗青光眼；于检眼镜检查后，用本品滴眼缩瞳以抵消睫状肌麻痹剂或扩瞳药的作用。(2)复方托吡卡胺用于散瞳和调节麻痹。(3)左氧氟沙星用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎等外眼感染。