1、 西药执业药师药学专业知识(二)2004 年真题-3(总分：24 分，做题时间：90 分钟)一、B 型题(配伍选择题)(总题数：11，score:16 分)A解离度 B分配系数 C立体构型 D空间构象 E电子云密度分布 【score:1 分】(1).影响手性药物对映体之间活性差异的因素是【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的物理性质与活性的关系。影响手性药物对映之间活性差异的因素是立体构型(旋光
2、性)，影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是分配系数，而解离度、空间构象、电子云密度分布都与其不符。A苯巴比妥 B苯妥英钠 C阿普唑仑 D卡马西平 E地西泮 【score:1.50】(1).在代谢过程中，具有“饱和药代动力学”特点【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).在代谢过程中，主要代谢产物为 C3-羟基化合物【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考
3、查药物的体内代谢过程。苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应，苯妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物，在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应，此种现象称为“饱和代谢动力学”。地西泮主要发生 N-1 去甲基和C-3 羟基化，生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑主要为 4-位羟基化，其生物活性降低一半。卡马西平由于结构中含有双键，故代谢产物为环氧化物。A舒林酸 B萘丁美酮 C芬布芬 D吡罗昔康 E别嘌醇 【score:1.50】(1).属前体药物，含酮酸结构【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).
4、属前体药物，转化为甲硫醚化合物起效【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).属前体药物，对环氧合酶-2 选择性抑制作用【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本组题考查前体药物与结构特点。首先排除非前体药物 E。别嘌醇，舒林酸为前体药物，结构中含亚砜结构，经代谢转化为甲硫醚化合物而起效；萘丁荚酮为前药，但结构含酮基而不含羧基；芬布芬为前体药物，含有酮酸结构；吡罗昔康为前体药物，对环氧合酶-2 有选择性抑制作用。A吗啡喃结构 B苯吗喃结构 C哌啶结构 D氨基酮结构 E环己基胺结构 【score
5、:2 分】(1).盐酸美沙酮含有【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).枸橼酸芬太尼含有【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).盐酸溴已新含有【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(4).盐酸哌替啶含有【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的结构特点。具有吗啡喃结构的药物是布托啡诺；具有苯吗喃结构的为喷他佐辛；具有哌啶结构的是芬太尼和哌替啶；含有氨基酮结构的美沙酮；含有环已
6、基胺结构的是盐酸溴已新。另外本组题也可根据药名和结构中的关键字相对应选出正确答案，如，美沙酮对应氨基酮，哌替啶对应哌啶，溴已新对应环已基胺。A血管紧张素转化酶 B-肾上腺素受体 C羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶 D钙离子通道 E钾离子通道 【score:2 分】(1).普萘洛尔的作用靶点是【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).洛伐他汀的作用靶点是【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).卡托普利的作用靶点是【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：
7、(4).氨氯地平的作用靶点是【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的作用靶点。血管紧张素转化酶是普利类药的作用靶点；肾上腺素受体是拟肾上腺素和洛尔类抗肾上腺素药的作用靶点；羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶是他汀类降血脂药物 的作用靶点；钙离子通道是二氢吡啶类抗心绞痛药物的作用靶点；钾离子通道是抗心律失常药胺碘酮的作用靶点。A硫酸阿托品 B氢溴酸东莨菪碱 C氢溴酸山莨菪碱 D氢溴酸加兰他敏 E溴丙胺太林 【score:1.50】(1).因为结构中含有环氧桥，易进入中枢神经的药物【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】
8、【C】【D】【E】本题思路：(2).因为结构中含有二个羟基，难以通过血脑屏障的药物【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).因为结构中含有季铵盐结构，不易通过血脑屏障的药物【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考核药物的结构特点与中枢作用的关系。氢溴酸东莨菪碱结构中含有氧桥，使脂溶性增加，易通过血脑屏障而进入中枢。氢溴酸山莨菪碱含有两个羟基(2-羟基甲和 6-位羟基)，使脂溶性降低，难以 通过血脑屏障。溴丙胺太林为咕吨类季铵盐结构，其水溶性较大，不易通过血脑屏障。硫酸阿托品和氢溴酸加
9、兰他敏与题干不符。A环丙沙星 B氟康唑 C异烟肼 D阿昔洛韦 E利福平 【score:1 分】(1).抑制细菌 DNA 促螺旋酶的药物【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶(DDRP)的药物【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查药物的作用机制。喹诺酮类药物如环丙沙星，其作用机制是抑制 DNA 促螺旋酶和拓扑异构酶 IV；氟康唑抑制白色念珠菌和其他念珠菌，使真菌细胞失去正常的甾醇而起到抑菌的作用；异烟肼抑制结核杆菌，而利福平是抑制分支杆菌
10、依赖 DNA 的 RNA 聚合酶；阿昔洛韦抑制病毒，干扰病毒 DNA 合成。A头孢克洛 B头孢哌酮钠 C头孢羟氨苄 D头孢噻吩钠 E头孢噻肟钠 【score:1 分】(1).3 位具有氯原子取代的头孢类药物【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).3 位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的结构特点。头孢克洛 3-位具有氯原子取代(“克”的英文字头 chlo 表示“氯”)；头孢哌酮钠 3-位具有巯基甲氮唑环取代的结构；头孢羟氨苄 3-位为甲
11、基头孢噻吩钠和头孢噻肟钠分别为 7-位侧链的末端含噻吩环和噻唑环，3 位均为甲乙酯结构。A来曲唑 B依托泊苷 C卡莫氟 D紫杉醇 E顺铂 【score:1.50】(1).作用于微管的抗肿瘤药物【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).作用于芳构酶的抗肿瘤药物【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).作用于 DNA 拓扑异构酶的抗肿瘤药物【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查抗肿瘤药物的作用靶点。作用于微管的抗肿瘤药物主要有长春新
12、碱和紫杉醇；作用于芳构酶的抗肿瘤药物主要有来曲唑和他莫昔芬；作用于拓扑异构酶的抗肿瘤药物主要有鬼臼毒 素及其衍生物，如依托泊苷等；直接作用于 DNA 的抗肿瘤药物主要有烷化剂类及顺铂等。A己烯雌酚 B醋酸甲地孕酮 C达那唑 D醋酸氟轻松 E醋酸泼尼松龙 【score:1 分】(1).含乙炔基的药物【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).含苯乙烯基的药物【score:0.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的结构特点。含乙炔基的药物主要有炔雌醇、炔诺酮、达那唑、米非司酮等；含苯乙烯的药物主要
13、有已烯雌酚、氯米芬等；含有-醇酮基的药物主要有泼尼松龙、氟轻松、地塞米松等；含有甲基酮结构的药物有黄体酮、甲地孕酮等。A遇酸可发生脱水反应生成脱水产物 B光照氧化后可生成硫色素 C在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸 D有吡多醇(吡多辛)、吡多醛和吡多胺三种形式 E氧化生成多聚糠醛，是该物质变色的主要原因 【score:2 分】(1).维生素 B2【score:0.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).维生素 B1【score:0.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).维生素 B6【score:0.50】【A】【B】【C】
14、【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).维生素 C【score:0.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考核维生素的化学稳定性。遇酸可发生脱水反应而生成脱水产物的是维生素 A；光照氧化可生成硫色素的是维生素 B1，维生素有吡多醇、吡多醛、吡多胺三种存在形式，均具有维生素 B6活性，由于最早发现的是吡多醇，故以吡多醇代表维生素 B6；具有较强的还原性，在空气、光和热的影响下内酯环水解进一步发生脱水、脱羧而生成糠醛，以致氧化聚合而变色的药物是维生素 C，在体内经磷酰 化后生成黄素单核苷酸的药物是维生素 B2(又名核黄素)。二、X 型题(多项选
15、择题)(总题数：8，score:8 分)1.作用于花生四烯酸环氧酶的药物有 【score:1 分】【A】吲哚美辛【此项为本题正确答案】【B】对乙酰氨基酚【此项为本题正确答案】【C】双氯芬酸钠【此项为本题正确答案】【D】醋酸氢化可的松 【E】醋酸地塞米松 本题思路：解析 本题考核药物的作用机制。由于解热镇痛药和非甾体抗炎药都作用于花生四烯酸环氧酶，抑制前列腺素的合成,因此除甾体抗炎药醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松外，吲哚美辛、对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠均为正确答案。故选 ABC。2.光学异构体活性不同的镇痛药物有 【score:1 分】【A】盐酸吗啡【此项为本题正确答案】【B】盐酸哌替啶 【C】盐酸
16、美沙酮【此项为本题正确答案】【D】盐酸布桂嗪 【E】苯噻啶 本题思路：解析 本组题考查镇痛药物的光学活性。首先排除【B】盐酸哌替啶、【D】盐酸布桂嗪、【E】苯噻啶这三个答案，因这三个药物中均不含手性碳原子。盐酸吗啡与盐酸荚沙酮都是左旋体的镇痛活性大于右旋体，故选 AC。3.去甲肾上腺素的特点有 【score:1 分】【A】含有儿茶酚结构，易被氧化变色【此项为本题正确答案】【B】含有儿茶酚结构，易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢失活【此项为本题正确答案】【C】含有伯氨基团，可被单胺氧化酶氧化代谢失活【此项为本题正确答案】【D】含有一个手性碳原子，用其左旋异构体【此项为本题正确答案】【E】在有些金属离子催
17、化下，氧化速度加快【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查去甲肾上腺素的特点。去甲肾上腺素结构中含有儿茶酚，易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢而失活，具儿茶酚结构，稳定性差，易被氧化变色，在有光照或金属离子的催化下，可加速氧化变质，因结构中含有伯胺，可被单胺氧化酶氧化代谢失活，结构中含有一个手性碳原子，具有旋光性，药用其左旋体，故选 ABCDE。4.不属于非镇静类 H1受体拮抗剂药物有 【score:1 分】【A】盐酸西替利嗪 【B】盐酸苯海拉明【此项为本题正确答案】【C】马来酸氯苯那敏【此项为本题正确答案】【D】盐酸赛庚啶【此项为本题正确答案】【E】氯雷他定 本题思路：解析 本题考查非镇静类
18、H1受体拮抗剂。盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶，均为经典的 H1受体拮抗剂，具有镇静的副作用，而盐酸西替利嗪、氯雷他定为非镇静类的 H1受体拮抗剂，故选 BCD。5.含有手性碳原子的抗寄生虫药物有 【score:1 分】【A】阿苯达唑 【B】乙胺嘧啶 【C】二盐酸奎宁【此项为本题正确答案】【D】磷酸伯氨喹【此项为本题正确答案】【E】蒿甲醚【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查寄生虫药物的立体结构。由于阿苯达唑、乙胺嘧啶不合手性碳原子，首先排除。二盐酸奎宁、磷酸伯氨喹、蒿甲醚均含有手性碳原子，故选 CDE。6.阿米卡星结构中-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是 【score:1
19、 分】【A】L-(-)型活性最低 【B】L-(-)型活性最高【此项为本题正确答案】【C】D-(+)型活性最低【此项为本题正确答案】【D】D-(+)型活性最高 【E】DL-()型活性最低 本题思路：解析 本题考查阿米卡星的立体结构与活性的关系。阿米卡星结构中-羟基酰胺侧链含有手性碳原子，其构型为 L-(-)型，若为 D-(+)抗菌活性大为降低，若为 DL-()型抗菌活性降低一半，故选 BC。7.对-内酰胺酶有抑制作用的药物是 【score:1 分】【A】替莫西林 【B】头孢美唑 【C】亚胺培南【此项为本题正确答案】【D】克拉维酸钾【此项为本题正确答案】【E】舒巴坦钠【此项为本题正确答案】本题思路
20、：解析 本题考查-内酰胺酶抑制剂类药物，替莫西林为青霉素类，头孢美唑为头孢类，对-内酰胺酶无抑制作用；而克拉维酸钾、舒巴坦钠为-内酰胺酶抑制剂，对-内酰胺酶有抑制作用；亚胺培南既具有抗菌活性，又具有抑制-内酰胺酶的作用，故选 CDE。8.在定量构效关系方程中，使用到的结构参数有 【score:1 分】【A】ED50 【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】Es【此项为本题正确答案】【E】LD50 本题思路：解析 本题考核定量构效关系方程中所使用的参数。定量构效关系方程中所使用的参数包括生物活性参数和结构参数(理化性质参数)。生物活性参数包括EDSO、LD50、LC50；结构参数包括电性参数、疏水性参数和立体参数。代表 Hammett 常数，为电性参数，代表疏水性常数，为疏水性参数；Es 代表立体参数，故选 BCD。注:新版应试指南中未涉及此知识。