1、 西药执业药师药学专业知识(二)-29(总分：99.99，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：15，score:100 分)【A】磺胺嘧啶 【B】青霉素 V 【C】呋喃妥因 【D】甲硝唑 【E】环丙沙星【score:6 分】(1).可使尿液呈深红色的抗菌药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).长期应用 6 个月以上，可能发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化的抗菌药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).易发生新生儿黄疸的抗菌药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案
2、】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查抗菌药物的不良反应。长期应用呋喃妥因 6 个月以上者，可能发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化。甲硝唑的代谢产物可使尿液呈深红色。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高，新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。【A】磺胺甲噁唑 【B】利奈唑胺 【C】呋喃妥因 【D】甲氧苄啶 【E】替硝唑【score:4 分】(1).作用于细菌二氢叶酸合成酶而发挥作用的抗菌药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).作用于细菌二氢叶酸还原酶而发挥作用的抗菌药物是【sc
3、ore:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶的作用机制。磺胺类药与对氨基苯甲酸化学结构相似，可与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，继而使二氢叶酸和四氢叶酸合成减少，RNA 和 DNA 合成受阻，最终抑制细菌生长繁殖。甲氧苄啶的作用机制为抑制细菌二氢叶酸还原酶，导致四氢叶酸生成减少，因而阻止细菌核酸合成。【A】碳酸氢钠 【B】甲氨蝶呤 【C】利福平 【D】甲氧苄啶 【E】替硝唑【score:8 分】(1).磺胺类药使其作用时间延长或毒性发生，需调整剂量的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本
4、题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).可增加磺胺类药在尿中溶解度，使排泄增多的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).与甲氧苄啶合用，有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞性贫血可能的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).合用时可明显增加甲氧苄啶清除，使其血清半衰期缩短的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶的药物相互作用。合用碱化尿液药(碳酸氢钠)可增加磺胺类药在碱性尿中溶解度，使排泄
5、增多。口服抗凝血药、降糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠与磺胺类药同用时，磺胺类药可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生，使用时需调整上述药品剂量。甲氧苄啶不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药同时应用，也不宜在其他叶酸拮抗药(甲氨蝶呤、培美曲塞)治疗的疗程之间应用甲氧苄啶，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞性贫血的可能。与利福平合用时可明显增加甲氧苄啶清除，血清半衰期缩短。【A】干扰细菌细胞壁的合成 【B】增加细菌胞浆膜的通透性 【C】抑制细菌蛋白质合成 【D】抗叶酸代谢 【E】抑制核酸代谢【score:6 分】(1).磷霉素的主要抗菌作用机制是【scor
6、e:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).利奈唑胺的主要抗菌作用机制是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).夫西地酸的主要抗菌作用机制是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查磷霉素、利奈唑胺、夫西地酸的作用机制。磷霉素可抑制细菌细胞壁的早期合成，其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可与细菌竞争同一转移酶，使细菌细胞壁合成受到抑制而导致细菌死亡。利奈唑胺和夫西地酸均通过抑制细菌蛋白质的合成而发挥作用。利奈唑胺的作用机制为与细菌 50S 亚基的
7、23S 核糖体核糖核酸上的位点结合，阻止功能性 70S 始动复合物的形成，从而抑制细菌蛋白质的合成。夫西地酸可能是由于干扰了 G 因子参加蛋白质合成的移位作用而抑制蛋白质的合成，最终导致细菌死亡。【A】异烟肼 【B】利福平 【C】链霉素 【D】乙胺丁醇 【E】吡嗪酰胺【score:6 分】(1).跨膜能力差，不易透过细胞膜，主要对细胞外结核分枝杆菌有效的是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).选择性抗结核分枝杆菌而对其他微生物几乎无作用的是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).对繁殖期结
8、核杆菌和其他分枝杆菌有较强抑制作用，对其他微生物几乎无作用的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查抗结核分枝杆菌药的作用特点。链霉素跨膜能力差，不易透过细胞膜，故主要对细胞外结核分枝杆菌有效。异烟肼的抗菌作用机制是抑制分枝菌酸的合成，从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡，分枝菌酸为结核分枝杆菌细胞壁的重要成分，为分枝杆菌的专有成分，故异烟肼选择性抗结核分枝杆菌而对其他微生物几乎无作用。乙胺丁醇对繁殖期结核杆菌和其他分枝杆菌有较强抑制作用，对其他微生物几乎无作用，仅对生长繁殖期细菌有效，对静止期细菌几乎无影响。【A】竞争性抑制二
9、氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长 【B】特异性抑制敏感微生物的 DNA 依赖性 RNA多聚酶，阻碍其 mRNA 的合成 【C】作用靶点可能是参与分枝菌酸生物合成的结核分枝杆菌脂肪酸合成酶基因 【D】与二价离子 Mg2+结合，干扰细菌 RNA 的合成 【E】抑制分枝菌酸的合成，从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡【score:10 分】(1).异烟肼抗结核分枝杆菌的机制是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).利福平抗结核分枝杆菌的机制是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题
10、思路：(3).对氨基水杨酸钠抗结核分枝杆菌的机制是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).乙胺丁醇抗结核分枝杆菌的机制是【score:2分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(5).吡嗪酰胺抗结核分枝杆菌的机制是【score:2分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查抗结核分枝杆菌药的作用机制。【A】耳毒性 【B】肝毒性 【C】关节痛 【D】视力变化 【E】腹泻【score:8 分】(1).异烟肼的主要不良反应是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【
11、D】【E】本题思路：(2).链霉素的主要不良反应是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).乙胺丁醇的常见不良反应是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).吡嗪酰胺的常见不良反应是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查抗结核分枝杆菌药的典型不良反应。异烟肼的主要代谢产物为 N-乙酰异烟肼，N-乙酰异烟肼又可分解产生乙酰肼和异烟酸，肝毒性与乙酰肼有关，快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚增多，易引起肝损害。链霉素具氨基糖苷类药物共有的耳、肾毒性等
12、，对第对脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋。吡嗪酰胺常见由于高尿酸血症引起轻度自限性的关节痛。乙胺丁醇常见视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小，视力变化可为单侧或双侧。【A】氢氧化铝 【B】泼尼松龙 【C】卡马西平 【D】维生素 B6 【E】对乙酰氨基酚【score:8 分】(1).可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄，导致异烟肼血药浓度减低的是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).可延缓并减少异烟肼的吸收，使异烟肼血浆药物浓度减低的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).与异烟肼
13、合用时可增加肝毒性及肾毒性的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(4).可诱导异烟肼的微粒体代谢，使具有肝毒性的中间代谢物形成增加的是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查异烟肼的药物相互作用。含铝抗酸剂可延缓并减少异烟肼的吸收，使血浆药物浓度减低，故口服时应避免两者同时使用，或在口服抗酸剂前至少 1h 服用异烟肼。异烟肼与糖皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时，可增加异烟肼在肝内的 代谢及排泄，导致后者血浆浓度减低而影响疗效，在快乙酰化者更为显著，应适当调整剂量。异烟肼与对乙酰氨基酚合用时
14、可增加肝毒性及肾毒性。异烟肼与卡马西平同时应用时，卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢，使具有肝毒性的中间代谢物增加。【A】氯霉素 【B】对氨基水杨酸盐 【C】酮康唑 【D】丙磺舒 【E】地高辛【score:4 分】(1).可影响利福平的吸收，导致利福平血浆药物浓度减低【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).可与利福平竞争被肝细胞的摄入，使利福平血浆药物浓度增高的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查利福平的药物相互作用。对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血浆药物浓度减低；如必
15、须联合应用时，两者服用间隔至少 6h。丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入，使本品血浆药物浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血浆药物浓度。【A】异烟肼 【B】利福平 【C】链霉素 【D】乙胺丁醇 【E】对氨基水杨酸钠 【score:6 分】(1).与烟酸存在交叉过敏的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).慢乙酰化患者需减量的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显橘红色的是【score:2 分】【A】【B】【此
16、项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查异烟肼的注意事项。与吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过敏。慢乙酰化患者使用异烟肼时较易产生不良反应，故宜用较低剂量。服用利福平后便尿、唾液、汗液、痰液、泪液等排泄物均可显橘红色。【A】两性霉素 B 【B】酮康唑 【C】特比萘芬 【D】卡泊芬净 【E】氟胞嘧啶【score:6 分】(1).属于棘白菌素类抗真菌药的药物是【score:2分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).属于多烯类抗真菌药的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).属
17、于丙烯胺类抗真菌药的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查抗真菌药的分类。抗真菌药物分类常用抗真菌药按化学结构可分为：多烯类，如两性霉素 B、制霉菌素；唑类，如咪唑类(酮康唑)、三唑类(伊曲康唑)等；丙烯胺类，如特比萘芬；棘白菌素类，如卡泊芬净、米卡芬净和阿 尼芬净；嘧啶类，如氟胞嘧啶；其他，如灰黄霉素、阿莫罗芬、利拉萘酯、环吡酮胺等。【A】损害真菌细胞膜的屏障作用 【B】抑制真菌细胞壁主要成分葡聚糖的合成 【C】干扰真菌 DNA 和 RNA 的合成 【D】干扰真菌的 DNA 合成和有丝分裂 【E】干扰真菌的叶酸合成【score
18、:12 分】(1).两性霉素 B 抗真菌的作用机制是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).酮康唑抗真菌的作用机制是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).卡泊芬净抗真菌的作用机制是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).氟胞嘧啶抗真菌的作用机制是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(5).特比萘芬抗真菌的作用机制是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题
19、思路：(6).灰黄霉素抗真菌的作用机制是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查抗真菌药的作用机制。多烯类(如两性霉素 B)、唑类(如酮康唑)、丙烯胺类(如特比萘芬)等可损害真菌细胞膜的屏障作用；棘白菌素类(如卡泊芬净)抑制真菌细胞壁主要成分葡聚糖的合成；氟胞嘧啶干扰真菌 DNA 和 RNA 的合成；灰黄霉素干扰真菌的 DNA 合成和有丝分裂。【A】伏立康唑 【B】氟胞嘧啶 【C】氟康唑 【D】灰黄霉素 【E】特比萘芬【score:6 分】(1).治疗侵袭性念珠菌病首选【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】
20、【E】本题思路：(2).治疗侵袭性曲霉菌病首选【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).治疗皮肤浅表性癣菌病首选【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查抗真菌药的选用。近期未用过唑类抗真菌药且临床情况稳定的念珠菌(光滑和克柔念珠菌除外)感染，首选氟康唑。曲霉菌治疗时伏立康唑为首选，临床上特比萘芬作为皮肤癣菌病的首选。【A】两性霉素 B 【B】卡泊芬净 【C】氟胞嘧啶 【D】阿糖胞苷 【E】酮康唑【score:6 分】(1).肝毒性大，对肝药酶影响大，药物相互作用多的抗真菌药是【score
21、:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).制成脂质体以降低药物肾毒性的抗真菌药是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).与其他抗真菌药无交叉耐性的棘白菌素抗真菌药是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查抗真菌药的作用特点。(1)酮康唑对肝药酶影响较大，故不良反应和药物相互作用较多。(2)两性霉素 B 的肾毒性较大，限制其临床应用，经过改造，开发出了脂质体两性霉素 B，在两性霉素 B 分子的外面包裹了生物脂质体，其进入体内可直接结合至真菌的感染灶，
22、在吸附于真菌细胞膜表面后，真菌产生的磷脂酶能水解其中的脂质，使两性霉素 B 逸出，渗入机体，并以高浓度集中于该处组织，杀灭真菌。脂质体两性霉素 B 对真菌细胞膜麦角固醇亲和力较高，提高了抗真菌活性，降低两性霉素 B 的毒性反应，尤其减少肾毒性，提高了临床用药剂量，同时疗效增强。(3)棘白菌素类抗真菌药(如卡泊芬净)作用机制为抑制真菌细胞-1，3-D-葡聚糖合成酶，造成真菌细胞壁中-葡聚糖含量减少，引起细胞壁结构破坏，最终导致菌体破裂、死亡。本类药物和其他抗真菌药物之间无交叉耐药，因此对唑类药耐药的真菌仍有效；耐受性好，不良反应少，药物相互作用少。【A】两性霉素 B 【B】米卡芬净 【C】氟胞嘧
23、啶 【D】特比萘芬 【E】伊曲康唑【score:3.99】(1).与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜上形成微孔，从而改变细胞膜的通透性的是【score:1.33】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).通过抑制真菌细胞色素酶 3A 亚型即 14-甾醇去甲基酶而抑制真菌细胞膜重要成分麦角固醇的合成，使细胞膜屏障作用障碍的是【score:1.33】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).抑制真菌合成麦角固醇的关键酶角鲨烯环氧酶，引起麦角固醇合成受阻，导致真菌细胞膜的屏障功能受损的是【score:1.33】【A】【B】【C】【D】【此项
24、为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查抗真菌药的作用机制。多烯类(如两性霉素 B)、唑类(如伊曲康唑)、丙烯胺类(如特比萘芬)等均可损害真菌细胞膜的屏障作用。但具体机制又有所不同。(1)多烯类药可与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜上形成微孔，从而改变细胞膜的通透性，引起细胞内重要物质(钾离子、核苷酸、氨基酸等)外漏，无用物或对其有毒物质内渗而致真菌死亡。(2)唑类抗真菌药主要通过抑制真 菌细胞色素酶 3A 亚型即 14-甾醇去甲基酶而抑制真菌细胞膜重要成分麦角固醇的合成，使细胞膜屏障作用障碍而发挥抗真菌作用。(3)丙烯胺类抗真菌药的作用机制为抑制真菌合成麦角固醇的关键酶角鲨烯环氧酶，引起麦角固醇合成受阻，导致真菌细胞膜的屏障功能受损而产生抗真菌活性。(4)米卡芬净抑制真菌细胞壁主要成分葡聚糖的合成。(5)氟胞嘧啶干扰真菌 DNA 和 RNA 的合成。