1、 西药执业药师药学专业知识(二)-28(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：13，score:26 分)1.治疗结核性脑膜炎或脑结核患者时不选用的药物是【score:2 分】【A】异烟肼 【B】吡嗪酰胺 【C】丙硫异烟胺 【D】氟喹诺酮类 【E】链霉素【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查抗结核分枝杆菌药物的作用特点。结核性脑膜炎及脑结核者，为保证局部达到有效药物浓度，需选用可通过血-脑屏障或较佳的抗结核药异烟肼、吡嗪酰胺、丙硫异烟胺、氟喹诺酮类及环丝氨酸等。链霉素不易透过血-脑屏障，故对结核性脑膜炎或脑结核效果较差。故选 E。2.以下关于 H3R3E3 方
2、案的叙述，不正确的是【score:2 分】【A】一周 3 次服用 【B】方案包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇三种药物 【C】异烟肼、利福平一般宜空腹顿服 【D】可以采用间歇治疗的原因是药物具有不同程度的抗生素后效应 【E】空腹指餐前 2h 或餐后 1h【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查抗结核分枝杆菌药物的用药监护。为提高血浆峰浓度，异烟肼、利福平、利福喷汀、氟喹诺酮类药宜顿服，其他药根据患者耐受性而定。一般异烟肼、利福平、利福喷汀宜空腹(餐前 1h 或餐后 2h)顿服。链霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇具有不同程度的抗生素后效应，采用适当增加日剂量，一周 3 次或 2 次的间歇治疗。如
3、H3R3E3方案，即一周 3 次服用异烟肼、利福平、乙胺丁醇。故选 E。3.以下关于异烟肼注意事项的叙述，不正确的是【score:2 分】【A】与吡嗪酰胺、烟酸存在交叉过敏 【B】服用维生素 B6 有助于防止或减轻异烟肼引起的周围神经炎 【C】快乙酰化患者较易产生不良反应【此项为本题正确答案】【D】肝功能减退者剂量应酌减 【E】肾功能减退但血肌酐值6mg/100ml 者，剂量无需减少 本题思路：解析 本题考查异烟肼的注意事项。(1)异烟肼与吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过敏。(2)大剂量应用异烟肼时，可使维生素B 6 大量随尿液排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成-氨酪酸而导致惊厥，也可
4、引起周围神经系统的多发性病变。因此成人一日同时口服维生素 B 6 50100mg有助于防止或减轻周围神经炎及(或)维生素 B 6 缺乏症状。(3)肾功能减退但血肌酐值6mg/100ml 者，异烟肼的用量无需减少。如肾功能减退严重或患者系慢乙酰化者则需减量，以异烟肼服用后 24h 的血浆药物浓度不超过 1mg/L 为宜。在无尿患者，异烟肼的剂量可减为常用量的一半。(4)肝功能减退者剂量应酌 减。(5)慢乙酰化患者较易产生不良反应，故宜用较低剂量。故选 C。4.对近期未用过唑类抗真菌药且临床情况稳定的侵袭性念珠菌(光滑和克柔念珠菌除外)感染，首选【score:2 分】【A】多烯类 【B】氟康唑【此
5、项为本题正确答案】【C】伏立康唑 【D】两性霉素 B 【E】氟胞嘧啶 本题思路：解析 本题考查侵袭性真菌病的药物治疗原则。对深部和播散性的念珠菌感染的治疗：近期未用过唑类抗真菌药且临床情况稳定的念珠菌(光滑和克柔念珠菌除外)感染，首选氟康唑。氟康唑耐药的念珠菌感染，或病情危重，有血流动力学不稳定、器官功能障碍的患者可选用卡泊芬净、伏立康唑或两性霉素 B 与氟胞嘧啶联用。故选 B。5.两性霉素 B 的用药途径不包括以下哪种【score:2 分】【A】静脉滴注 【B】鞘内注射 【C】口服 【D】局部 【E】皮下注射【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查两性霉素 B 的作用特点。两性霉素 B
6、 静脉滴注用于真菌性肺炎、心内膜炎、尿路感染等，鞘内注射用于真菌性脑膜炎，口服可用于肠道真菌感染。局部可用于治疗指甲、皮肤黏膜等表浅部真菌感染。故选 E。6.与两性霉素 B 相比，脂质体两性霉素 B 的优势不包括【score:2 分】【A】增强靶向性 【B】提高抗真菌活性 【C】提高生物利用度【此项为本题正确答案】【D】提高临床用药剂量 【E】减轻肾毒性 本题思路：解析 本题考查两性霉素 B 的作用特点。两性霉素 B 的肾毒性较大，限制其临床应用，经过改造，开发出了脂质体两性霉素 B，在两性霉素 B 分子的外面包裹了生物脂质体，其进入体内可直接结合至真菌的感染灶，在吸附于真菌细胞膜表面后，真菌
7、产生的磷脂酶能水解其中的脂质，使两性霉素 B 逸出，渗入机体，并以高浓度集中于该处组织，杀灭真菌。脂质体两性霉素 B 对真菌细胞膜麦角固醇亲和力较高，提高了抗真菌活性，降低两性霉素 B 的毒性反应，尤其减少肾毒性，提高了临床用药剂量，同时疗效增强。故选 C。7.在唑类抗真菌药物中，对肝药酶的抑制作用最小，治疗指数最大的是【score:2 分】【A】咪康唑 【B】氟康唑【此项为本题正确答案】【C】酮康唑 【D】伊曲康唑 【E】伏立康唑 本题思路：解析 本题考查唑类抗真菌药物的作用特点。唑类药物在肝脏代谢，对肝药酶的亲和力低，但也有一定的抑制作用，故可产生相应的不良反应和药物相互作用。氟康唑约 8
8、0%以原形药物经肾排泄，在肝脏代谢量极少，是唑类药物中对肝药酶的抑制作用最小，毒副作用较少较轻，治疗指数最大的药物。故选 B。8.几乎所有接受多烯类抗真菌药治疗的患者均可出现的不良反应是【score:2 分】【A】周围神经炎 【B】低钾血症 【C】肝功能损害 【D】肾功能损害【此项为本题正确答案】【E】血压下降 本题思路：解析 本题考查多烯类抗真菌药的典型不良反应。多烯类抗真菌药十分常见高热(超过39)、寒战；常见头痛、疲乏、嗜睡、惊厥、全身酸痛；偶见周围神经炎、蛋白尿、管型尿、肾结石，几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害，尿液中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型、血尿素氮和血肌酐增
9、高，肌酐清除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。少见急性肝衰竭、急性肝细胞坏死、低钾血症。静脉滴注过程中或静滴后可发生寒战、高 热、严重头痛，有时可出现血压下降、眩晕等；药液外渗可引起血栓性静脉炎。故选 D。9.与两性霉素 B 合用，可防止或减少肾小管酸中毒发生的药物是【score:2 分】【A】碳酸氢钠【此项为本题正确答案】【B】氨基糖苷类 【C】卷曲霉素 【D】多黏菌素 【E】万古霉素 本题思路：解析 本题考查两性霉素 B 的药物相互作用。应用碳酸氢钠可碱化尿液，增强两性霉素 B 的排泄，防止或减少肾小管酸中毒发生的可能。氨基糖苷类、卷曲霉素、多黏菌素、万古霉素等药物本身就有肾毒性药，与两性霉
10、素 B 合用，可增强其肾毒性。故选 A。10.两性霉素 B 与洋地黄合用时，需要监测【score:2 分】【A】血钠浓度 【B】血钙浓度 【C】血磷浓度 【D】血氯浓度 【E】血钾浓度【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查两性霉素 B 的药物相互作用。两性霉素 B 可能会导致低钾血症，而低钾血症可增强潜在的洋地黄毒性，所以两者同用时应严密监测血钾浓度和心脏功能。故选 E。11.关于静脉滴注两性霉素 B 注意事项的叙述，不正确的是【score:2 分】【A】需先用注射用水配制，再稀释 【B】需用 0.9%氯化钠注射液作为溶媒【此项为本题正确答案】【C】滴注液的浓度不超过 10mg/100
11、ml 【D】一次滴注时间需 6h 以上 【E】血钾浓度 本题思路：解析 本题考查两性霉素 B 的注意事项。静脉滴注液的配制方法：先以注射用水 10ml 配制本品 50mg(或以 5ml 配制 25mg)，然后用 5%葡萄糖注射液稀释，不可用 0.9%氯化钠注射液，因可产生 沉淀。滴注液的药物浓度不超过 10mg/100ml，避光缓慢静滴，一次滴注时间需 6h 以上。故选 B。12.以下药物无肾毒性的是【score:2 分】【A】头孢羟氨苄 【B】头孢吡肟【此项为本题正确答案】【C】头孢拉定 【D】头孢呋辛 【E】头孢替安 本题思路：解析 本题考查头孢菌素的不良反应。第二代头孢菌素的肾毒性较第一
12、代小，第四代无肾毒性。头孢羟氨苄、头孢拉定属于第一代，头孢呋辛、头孢替安属于第二代，头孢吡肟属于第四代。故选B。13.以下药物中，易被胃酸破坏的是【score:2 分】【A】红霉素【此项为本题正确答案】【B】克拉霉素 【C】罗红霉素 【D】阿奇霉素 【E】泰利霉素 本题思路：解析 本题考查大环内酯类抗菌药物的作用特点。红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，故临床一般服用其肠衣片或酯化物。第二、三代大环内酯类对酸的稳定性较高，口服吸收好，生物利用度高。克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素属于第二代大环内酯类抗菌药物；泰利霉素是第三代。故选 A。二、配伍选择题(总题数：10，score:74 分)【A】青霉素
13、V 【B】甲氧西林 【C】阿莫西林 【D】哌拉西林 【E】替莫西林【score:6 分】(1).属于广谱青霉素类的是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).属于耐青霉素酶青霉素类的是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).属于抗铜绿假单胞菌青霉素类的是【score:2分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查青霉素的分类。按照青霉素的来源，可将青霉素类分为天然青霉素类、半合成青霉素类两个大类。半合成青霉素按照抗菌谱、对青霉素酶的耐药性以及是否可以口服(耐
14、酸)等特性，再分为下列类型：口服耐酸青霉素，如青霉素 V；耐青霉素酶青霉素类，如甲氧西林；广谱青霉素类，如阿莫西林；抗铜绿假单胞菌青霉素类，如哌拉西林；抗革兰阴性杆菌青霉素类，如美西林、替莫西林等。【A】头孢氨苄 【B】头孢哌酮 【C】头孢克洛 【D】头孢吡普 【E】头孢吡肟【score:10 分】(1).属于第一代头孢菌素的是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).属于第二代头孢菌素的是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).属于第三代头孢菌素的是【score:2 分】【A】【B】【此项为
15、本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).属于第四代头孢菌素的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(5).属于第五代头孢菌素的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查头孢菌素的分类。根据抗菌谱、抗菌活性、对-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前将头孢菌素类抗菌药物分为五代。第一代头孢菌素常用品种有头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等；第二代头孢菌素常用品种有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯等；第三代头孢菌素常用品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟
16、、头孢泊肟酯等；第四代头孢菌素常用品种有头孢吡肟等；第五代头孢菌素代表药有头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普等。【A】头孢西丁 【B】亚胺培南 【C】氨曲南 【D】拉氧头孢 【E】头孢曲松【score:6 分】(1).属于头霉素类的是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).属于碳青霉烯类的是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).属于氧头孢烯类的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查-内酰胺类抗菌药物的分类。除了青霉素类和头孢菌素类，
17、-内酰胺类抗菌药物还包括：(1)头霉素类，主要品种有头孢西丁、头孢美唑等。(2)碳青霉烯类，主要品种为亚胺培南、关罗培南、帕尼培南、厄他培南等。(3)单酰胺菌素类，代表品种氨曲南。(4)氧头孢烯类，代表品种为拉氧头孢和氟氧头孢等。【A】舒巴坦 【B】他唑巴坦 【C】克拉维酸 【D】西司他丁 【E】倍他米隆【score:6 分】(1).抑制-内酰胺酶活性最强的是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).抑制-内酰胺酶谱最广的是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).抑制-内酰胺酶活性最弱的是【s
18、core:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查-内酰胺酶抑制剂的作用特点。舒巴坦的抑酶活性比克拉维酸低，但稳定 性增强。他唑巴坦抑酶谱广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。西司他丁和倍他米隆是肾肽酶抑制剂。【A】干扰细菌细胞壁的合成 【B】增加细菌胞浆膜的通透性 【C】抑制细菌蛋白质合成 【D】抗叶酸代谢 【E】抑制核酸代谢【score:10 分】(1).头孢哌酮的主要抗菌作用机制是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).庆大霉素的主要抗菌作用机制是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本
19、题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).阿奇霉素的主要抗菌作用机制是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).米诺环素的主要抗菌作用机制是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(5).克林霉素的主要抗菌作用机制是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查抗菌药物的作用特点。头孢菌素类抗菌药物的主要抗菌作用机制是干扰细菌细胞壁的合成。庆大霉素、阿奇霉素、米诺环素、克林霉素的主要抗菌作用机制是抑制细菌蛋白质合成。【A】过敏反应 【B】耳毒性 【C
20、】心脏毒性 【D】牙齿黄染 【E】光敏现象【score:8 分】(1).青霉素类药物最严重的不良反应是【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).氨基糖苷类药物典型的不良反应是【score:2分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).因快速滴注大环内酯类药物引起的不良反应是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).四环素类可与钙离子形成螯合物，可引起的不良反应是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查抗菌药物的
21、不良反应。青霉素类药物最严重的不良反应是过敏反应。氨基糖苷类药物典型的不良反应是耳毒性、肾毒性。大环内酯类抗菌药物静脉滴注速度过快时可发生心脏毒性，表现为心电图复极异常、心律失常、Q-T 间期延长及尖端扭转型室性心动过速，甚至可发生晕厥或猝死。四环素类抗菌药物分子中的多个羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与钙、镁、铁、铝等多种金属离子形成不溶性螯合物，与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。【A】阿米卡星 【B】克拉霉素 【C】头孢氨苄 【D】阿莫西林 【E】多西环素【score:6 分】(1).可能使患者在日晒出现光敏现
22、象的是【score:2分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).与神经-肌肉阻滞剂合用，可加重神经-肌肉阻滞作用的是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).因抑制肝药酶，从而会增加环孢素血浆浓度的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查抗菌药物的不良反应与药物相互作用。部分四环素类(多西环素、米诺环素、美他环素、地美环素)使用后，患者可能在日晒时有光敏现象，系由药物汇集于皮内所致，表现为日晒斑加重，早期以手足、口鼻的刺麻等感觉异常为主，继之在裸露的
23、部位出现红斑，偶见大疱，数日或数周后可消失；少数病例出现丘疹性皮疹和荨麻疹，约 25%发生光敏反应者出现指(趾)甲松动。氨基糖苷类(如本题中的阿米卡星)与神经-肌肉阻滞剂合用时，可加重神经-肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹等症状。克拉霉素可抑制肝药酶，与环孢素合用时，可增加环孢素的血药浓度。【A】白色螯合物 【B】绿色螯合物 【C】红色螯合物 【D】黄色螯合物 【E】蓝色螯合物【score:6 分】(1).四环素类抗菌药物与钙离子形成的螯合物的颜色是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).四环素类抗菌药物与铁离子形成的螯合物的颜
24、色是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).四环素类抗菌药物与铝离子形成的螯合物的颜色是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查四环素类抗菌药物的作用特点。四环素类抗菌药物分子中的多个羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，与钙离子形成不溶性的黄色螯合物，与铁离子形成红色螯合物，与铝离子形成黄色络合物。【A】细菌核糖体的 20S 亚基 【B】细菌核糖体的 30S 亚基 【C】细菌核糖体的 40S 亚基 【D】细菌核糖体的 50S 亚基 【E】细菌核糖体的
25、60S 亚基【score:10 分】(1).大观霉素的结合部位是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).米诺环素的结合部位是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).阿奇霉素的结合部位是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).林可霉素的结合部位是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(5).氯霉素的结合部位是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析
26、本题考查抗菌药物的作用机制。本题中的 5 种药物均可抑制细菌蛋白质合成，但是结 合部位有所不同。氨基糖苷类(如大观霉素)能与细菌的 30S 核糖体结合，影响蛋白质合成过程的多个环节，使细菌蛋白质的合成受阻。四环素类抗菌药物(如米诺环素)与细菌核糖体的 30S 亚基结合，抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成。大环内酯类抗菌药物(如阿奇霉素)与 50S 核糖体亚基的供位相结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与(或)移位作用，从而终止了蛋白质的合成。林可霉素类抗菌药物(如林可霉素)的作用机制与大环内酯类药相同，即与细菌核糖体的 50S 亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。氯霉素能可逆地与 50S
27、 亚基结合，肽链的形成被阻断，蛋白质合成被抑制而致细菌死亡。【A】林可霉素类 【B】酰胺醇类(氯霉素)【C】四环素类 【D】氨基糖苷类 【E】氟喹诺酮类【score:6 分】(1).可导致软骨关节病损、跟腱炎症，18 岁以下儿童禁用的抗菌药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).可抑制骨髓造血功能，或引起“灰婴综合征”，新生儿禁用的抗菌药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).可致前庭、耳蜗神经功能障碍，妊娠期妇女和新生儿禁用的抗菌药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查抗菌药物的禁忌证。氟喹诺酮类可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂，可能与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。早产儿和新生儿肝功能发育不全，肝脏内葡萄糖醛酸基转移酶缺乏，解毒功能差，致使氯霉素在肝脏内代谢障碍，同时早产儿和新生儿的肾脏排泄功能也不完善，造成氯霉素及毒性代谢产物快速在体内积聚，进而影响新生儿心脏、呼吸、血管功能，出现“灰婴综合征”。氨基糖苷类药的常见不良反应是耳毒性，包括前庭和耳蜗神经功能障碍，早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，药物易在体内积蓄而产生毒性反应。
