1、 西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(二)(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：15，score:100 分)【A】头孢氨苄 【B】头孢克洛 【C】头孢呋辛 【D】硫酸头孢匹罗 【E】头孢曲松【score:8 分】(1).C-3 位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).C-3 位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).C-3 位含有季氨基团，能迅速穿
2、透细菌细胞壁的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).C-3 位含有氨基甲酸酯基团的药物是【score:2分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查头孢菌素及半合成头孢菌素类药物的相关知识。头孢氨苄的结构中 C-7 位的氨基上为苯甘氨酸侧链，C-3 位为甲基而不是乙酰氧甲基，使得头孢氨苄在酸性条件下稳定，不会产生水解，因而可以口服；头孢克洛是头孢氨苄的 C-3 位以卤素替代甲基得到可口服的半合成头孢菌素类药物，氯原子的亲脂性比甲基强；头孢呋辛的 C-3 位为氨基甲酸酯；硫酸头孢匹罗为 C-3 位甲
3、基上引入含有正电荷的季铵基团的半合成头孢菌素类药物，能迅速穿透细菌的细胞壁；头孢曲松的 C-3 位引入酸性较强的杂环，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。故本组题分别选 B、E、D、C。A B C D E【score:6 分】(1).头孢氨苄的化学结构为【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).氨苄西林的化学结构为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).阿莫西林的化学结构为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题主要考查-内酰胺类抗生素
4、代表药物的化学结构。其中 A 为阿莫西林；B 为头孢氨苄；C 为氨苄西林；D 为头孢克洛。故本题组分别选 B、C、A。【A】头孢曲松 【B】头孢噻吩钠 【C】头孢克肟 【D】头孢克洛 【E】头孢羟氨苄【score:4 分】(1).水溶液在 pH8 以上室温条件下，水解生成的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).结构中 7 位侧链为片断的药物是【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查头孢菌素类药物的结构。头孢噻吩钠是对头孢菌素 C 结构修饰得到的第一个半合成抗生素，其特点是可用于
5、耐青霉素细菌引起的各种感染，如败血症、呼吸道感染、尿道感染、心内膜炎等，但由于口服吸收差，故需注射给药。本品在干燥固态下比较稳定，水溶液在 25存放 24 小时会失活 8%，溶液的酸碱性对其有较大的影响，在pH37 之间较稳定，但在 pH8.0 以上室温条件下会迅速分解。其主要原因为头孢噻吩钠 3 位的乙酰氧基经水解生成脱乙酰基头孢噻吩钠，后者再经环合生成内酯环。故本题组分别选 B、A。【A】头孢克洛 【B】头孢哌酮钠 【C】头孢羟氨苄 【D】头孢噻吩钠 【E】头孢噻肟钠【score:4 分】(1).3 位具有氯原子取代的头孢类药物【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【
6、D】【E】本题思路：(2).3 位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的结构特点。头孢克洛 3-位具有氯原子取代(“克”的英文字头 chlo表示“氯”)；头孢哌酮钠 3-位具有巯基甲氮唑环取代的结构；头孢羟氨苄 3-位为甲基；头孢噻吩钠和头孢噻肟钠分别为 7-位侧链的末端含噻吩环和噻唑环，3 位均为甲乙酯结构。故本题组分别选 A、B。【A】头孢哌酮 【B】美他环素 【C】多西环素 【D】氨曲南 【E】克林霉素【score:8 分】(1).含磺酸基【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【
7、此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).结构中含有氯【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).环上不含甲基的四环素类抗生素【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).含有 N-甲基的结构【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：【A】水溶液不稳定，易水解脱氨 【B】灼烧后产生硫化氢气体，使醋酸铅试纸呈黑色 【C】遇丙二酸及醋酐，加热后显红棕色 【D】加氢氧化钠液温热后即显紫色 【E】在碱性条件下，糖类能加速其溶液的水解【score:8 分】(1).阿苯
8、达唑的性质为【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).甲硝唑的性质为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).诺氟沙星的性质为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).环磷酰胺的性质为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查阿苯达唑、甲硝唑、诺氟沙星和环磷酰胺的性质。阿苯达唑灼烧后产生硫 化氢气体，使醋酸铅试纸呈黑色；甲硝唑加氢氧化钠液温热后即显紫色；诺氟沙星遇丙二酸及醋酐，加热后显红棕
9、色；环磷酰胺水溶液不稳定，易水解脱氨；在碱性条件下，糖类能加速氨苄西林钠溶液的水解。故本题组分别选 B、D、C、A。A B C D E【score:4 分】(1).诺氟沙星的化学结构是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).环丙沙星的化学结构是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查诺氟沙星和环丙沙星的化学结构。诺氟沙星又名氟哌酸，6 位有氟原子，7 位为六元环，3 位羧基和 4 位酮羰基；环丙沙星，别名环丙氟哌酸，1 位环丙基，6 位氟原子，7 位六元环为其特征。A 为吡哌酸结构式
10、，D 为左氧氟沙星结构式。故本题组分别选 B、C。A诺氟沙星 B氧氟沙星 C甲氧苄啶 D环丙沙星 E磺胺甲 唑【score:8 分】(1).结构中含有嘧啶环的药物【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).结构中含有 4-甲基-1 哌嗪基的喹诺酮类药物【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).结构中含有环丙基的药物【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).结构中含有异唑的药物【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】
11、本题思路：解析 本组题考查喹诺酮类代表药物的相关知识。甲氧苄啶结构中含有嘧啶环；氧氟沙星的结构中含有 4-甲基-1 哌嗪基；甲氧苄啶结构中含有3 个甲氧基；环丙沙星为诺氟沙星分子中 1 位乙基被环丙基取代所得的喹诺酮类抗菌药，其结构中含有环丙基；磺胺甲唑结构中含有异唑。故本题组分别选 C、B、D、E。喹诺酮类抗菌药的构效关系 【A】1 位取代基 【B】5 位引入氨基 【C】6 位引入氟原子 【D】吡啶酮酸的 A 环 【E】吡啶酮酸的 B 环【score:6 分】(1).改善了对细胞的通透性【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).抗菌作用必需的
12、基本药效基团【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).可以提高吸收能力或组织分布选择性【score:2分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系。喹诺酮类抗菌药的构效关系：吡啶酮酸的A 环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；B 环可作较大改变，可以是并合的苯环、吡啶环、嘧啶环等；3 位 COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活性不可缺少的药效基团；1 位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或体积较大的环丙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关；5 位
13、可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性；6 位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加了对 DAN 促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好，但也增加了对中枢的作用；8 位以氟甲氧基取代或与 1 位以氧烷基成环，可使活性增加。故本题组分别选 C、D、B。【A】氨苄西林 【B】舒巴坦钠 【C】头孢氨苄 【D】亚胺培南 【E】氨曲南【score:6 分】(1).不可逆竞争性-内酰胺酶抑制药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).青霉素类抗生素药物是【score:2 分】【A】
14、【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).单环-内酰胺类抗生素是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查抗生素的相关知识。舒巴坦钠是不可逆竞争性-内酰胺酶抑制；氨苄西林是青霉素类抗生素药物；氨曲南是单环-内酰胺类抗生素。故本题组分别选 B、A、E。【A】氧氟沙星 【B】诺氟沙星 【C】芦氟沙星 【D】洛美沙星 【E】加替沙星【score:8 分】(1).结构中含有嗪环【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).结构中含有噻嗪环【score:2 分】【A】【B】【C】
15、【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).结构中含有环丙基【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(4).结构中含有两个氟原子【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：A喹啉羧酸及环丙基 B嘧啶二胺 C喹啉羧酸及两个氟原子 D喹啉羧酸及 嗪环 E丙磺酰胺及异 唑环【score:8 分】(1).左氧氟沙星中含有【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).诺氟沙星中含有【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3
16、).环丙沙星中含有【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).甲氧苄啶中含有【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：【A】异烟肼 【B】异烟腙 【C】吡嗪酰胺 【D】盐酸乙胺丁醇 【E】对氨基水杨酸钠【score:6 分】(1).酸性条件下，与铜离子生成红色螯合物的是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).在体内与二价金属离子如镁离子结合产生抗结核作用的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).在体内
17、水解成羧酸，抑制结核分枝杆菌生长的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：【A】盐酸诺氟沙星 【B】磺胺嘧啶 【C】氧氟沙星 【D】司帕沙星 【E】甲氧苄啶【score:8 分】(1).结构中含 5 位氨基的，抗菌活性强，但有强光毒性的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).结构中含有嘧啶结构，常与磺胺甲唑组成复方制剂的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).广谱抗菌药，以左旋体为临床使用的是【score:2 分】【A】【B】【C
18、】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).结构中含 1 位乙基的抗菌药是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查合成抗菌药的相关知识。司帕沙星结构中含 5 位氨基的，抗菌活性强，但有强光毒性；甲氧苄啶结构中含有嘧啶结构，常与磺胺甲唑组成复方制剂；氧氟沙星是广谱抗菌药，以左旋体为临床使用；盐酸诺氟沙星结构中含 1 位乙基；磺胺嘧啶具有广谱及较强抗菌活性，对革兰阳性及阴性菌均有抑制作用。故本题组分别选 D、E、C、A。【A】酮康唑 【B】利福喷汀 【C】吡嗪酰胺 【D】特比萘芬 【E】甲氧苄啶 【score:8 分】(1).烯丙胺类药物，结构中含炔基的光谱抗真菌药【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).磺胺类药物的增效药【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).烟酰胺的生物电子等排体【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).半合成的抗结核药物【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：