1、 药理学总论(一)(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、B最佳选择题/B(总题数：35，score:54分)1.关于药物作用的选择性，正确的是 【A】与药物剂量无关 【B】与药物本身的化学结构有关 【C】选择性低的药物针对性强 【D】选择性高的药物副作用多 【E】选择性与组织亲和力无关 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：2.关于药物的治疗作用，正确的是 【A】与用药目的无关的作用 【B】主要是指可消除致病因子的作用 【C】只改善症状的作用，不是治疗作用 【D】符合用药目的的作用 【E】补充治疗不能纠正病因 【score:1 分】【A】【
2、B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：3.关于不良反应，不正确的是 【A】可给患者带来不适 【B】不符合用药目的 【C】一般是可预知的 【D】停药后不能恢复 【E】副作用是不良反应的一种 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：4.决定药物起效快慢的主要因素是 【A】生物利用度 【B】血浆蛋白结合率 【C】消除速率常数 【D】剂量 【E】吸收速度 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：5.某药的半衰期为 10h，一次给药后从体内基本消除的时间是 【A】约 50h 【B】约 30h 【C】约
3、 80h 【D】约 20h 【E】约 70h 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：6.药物与血浆蛋白结合的特点正确的是 【A】是不可逆的 【B】加速药物在体内的分布 【C】是疏松和可逆的 【D】促进药物排泄 【E】无饱和性和置换现象 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：7.弱碱性药物 【A】在酸性环境中易跨膜转运 【B】在胃中易于吸收 【C】酸化尿液时易被重吸收 【D】酸化尿液可加速其排泄 【E】碱化尿液可加速其排泄 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路
4、：解析 本题考查 pH 对药物跨膜转运、吸收、排泄等过程的影响。药物通过简单扩散的方式吸收，pH 可影响其解离度，从而影响药物吸收。弱碱性药物在酸性环境中，解离度增加，难以跨膜转运，在胃中难吸收，而肾小管对其重吸收减少，排泄加速；在碱性环境中，不易解离，肾小管对其重吸收增加，排泄减慢。故答案选 D。8.弱酸性药物在碱性尿液中 【A】解离多，再吸收多，排泄慢 【B】解离多，再吸收少，排泄快 【C】解离多，再吸收多，排泄快 【D】解离少，再吸收少，排泄快 【E】解离少，再吸收多，排泄慢 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：9.服用巴比妥类药物时，如果
5、碱化尿液，则其在尿液中 【A】解离度增高，重吸收减少，排泄加快 【B】解离度增高，重吸收增多，排泄减慢 【C】解离度降低，重吸收减少，排泄加快 【D】解离度降低，重吸收增多，排泄减慢 【E】排泄速度不变 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查 pH 对巴比妥类药物吸收和排泄的影响。弱酸性药物在碱性环境中，解离度增加，难以跨膜转运，肾小管对其重吸收减少，排泄加快；弱酸性药物在酸性环境中，解离度降低，易跨膜转运，肾小管对其重吸收增加，排泄减慢。反之亦然。pH 对药物吸收、排泄的影响可用于药物中毒时的抢救。苯巴比妥为弱酸性药物，急性中毒时，
6、给碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液可提高解离度，减少在肾小管的重吸收，加速其排泄。故答案选 A。10.副作用是由于 【A】药物剂量过大而引起 【B】用药时间过长而引起 【C】药物作用选择性低、作用较广而引起的 【D】过敏体质而引起 【E】机体生化机制的异常所致 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查副作用的定义。副作用是药物在治疗剂量下出现的、与用药目的无关的、轻微的不适反应，是由于药物作用选择性低、作用较广而引起的。副作用与治疗作用可以相互转换，当药物的某一作用为治疗作用时，其他作用可能成为副作用。药物剂量过大可引起毒性反应，用药时间过长可
7、引起蓄积反应或毒性反应，过敏体质可引起变态反应，机体生化机制的异常会引起特异质反应。故答案选 C。11.副作用发生在 【A】治疗量、少数患者 【B】低于治疗量、多数患者 【C】治疗量、多数患者 【D】低于治疗量、少数患者 【E】大剂量、长期应用 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：12.磺胺等药物在某些人产生的溶血性贫血属于 【A】变态反应 【B】特异质反应 【C】停药反应 【D】后遗效应 【E】快速耐受性 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：13.属于质反应的药理效应指标是 【A】心率次数 【B】
8、死亡个数 【C】血压高低的千帕数 【D】尿量毫升数 【E】体重千克数 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：14.半数致死量(LD50)是指 【A】引起 50%实验动物死亡的剂量 【B】引起 50%动物中毒的剂量 【C】引起 50%动物产生阳性反应的剂量 【D】和 50%受体结合的剂量 【E】达到 50%有效血药浓度的剂量 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：15.药物对动物急性毒性的关系是 【A】LD50越大，越容易发生毒性反应 【B】LD50越大，毒性越小 【C】LD50越小，越容易发生过敏反应
9、【D】LD50越大，毒性越大 【E】LD50越大，越容易发生特异质反应 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：16.治疗指数是 【A】LD50/ED99 【B】LD5/ED95 【C】LD5/ED99 【D】LD1/ED95 【E】LD50/ED50 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：17.葡萄糖的主要转运方式 【A】属于简单扩散 【B】属于被动转运 【C】属于主动转运 【D】属于滤过 【E】需要特殊的载体 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本
10、题考查葡萄糖的转运方式。葡萄糖在体内的转运以易化扩散的方式进行，顺着浓度梯度进行，不耗能，但需要特殊的载体。故答案选E。18.药物与血浆蛋白结合后，药物 【A】作用增强 【B】代谢加快 【C】转运加快 【D】排泄加快 【E】暂时失去药理活性 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查药物的分布及影响因素。结合型药物的生理特性之一是使药物暂时失去药理活性。故答案选 E。19.评价药物吸收程度的药动学参数是 【A】药-时曲线下面积 【B】清除率 【C】消除半衰期 【D】药峰浓度 【E】表观分布容积 【score:2 分】【A】【此项为本题正确
11、答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题考查药物代谢动力学参数的意义。药-时曲线下面积(AUC)反映在某段时间内进入体循环的药量，即药物的吸收程度。清除率和消除 半衰期评价药物的消除速度和程度：药峰浓度用来评价药物所能达到的吸收；表观分布容积用来评价药物的分布。故答案选 A。20.药物作用的两重性指 【A】既有对因治疗作用，又有对症治疗作用 【B】既有副作用，又有毒性作用 【C】既有治疗作用，又有不良反应 【D】既有局部作用，又有全身作用 【E】既有原发作用，又有继发作用 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题考查药物两重性的含
12、义。药物作用的两重性是指药物在发挥治疗作用的同时，也会出现一些与治疗无关、对患者不利的作用，即不良 反应。临床用药的愿望是尽量充分发挥药物的治疗作用而减少不良反应。其他各选项均不是两重性的含义。故答案选 C。21.关于受体的叙述，不正确的是 【A】可与特异性配体结合 【B】药物与受体的复合物可产生生物效应 【C】受体与配体结合时具有结构专一性 【D】受体数目是有限的 【E】拮抗剂与受体结合无饱和性 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：22.受体阻断剂与利尿药合用后降压作用大大增强，这种现象称为 【A】敏化作用 【B】拮抗作用 【C】协同作用 【D
13、】互补作用 【E】相加作用 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：23.已确定的第二信使不包括 【A】cAMP 【B】cGMP 【C】磷酸肌醇 【D】甘油二酯 【E】肾上腺素 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：24.受体拮抗药的特点是，与受体 【A】无亲和力，无内在活性 【B】有亲和力，有内在活性 【C】有亲和力，有较弱的内在活性 【D】有亲和力，无内在活性 【E】无亲和力，有内在活性 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题重在考查受体桔抗药的
14、特点。与受体有亲和力，又有内在活性的药物是受体激动药；与受体有亲和力，有较弱内在活性的药物是受体部分激动药；与受体有亲和力，但无内在活性的药物是受体拮抗药。故答案选 D。25.下列叙述正确的是 【A】激动药既有亲和力又有内在活性 【B】激动药有内在活性，但无亲和力 【C】拮抗剂对受体亲和力弱 【D】部分激动剂与受体结合后易解离 【E】拮抗剂内在活性较弱 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：26.某药的量效关系曲线平行右移，说明 【A】作用机制改变 【B】作用受体改变 【C】效价增加 【D】有阻断剂存在 【E】有激动剂存在 【score:2 分】【
15、A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：27.药物的非特异性作用 【A】主要与药物作用的载体有关 【B】与机体免疫系统有关 【C】与药物本身的理化性质有关 【D】与药物的化学结构有关 【E】主要与药物基团有关 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：28.连续用药较长时间，药效逐渐减弱，需加大剂量才能出现药效的现象称为 【A】耐药性 【B】耐受性 【C】成瘾性 【D】习惯性 【E】快速耐受性 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：29.大多数药物通过生物膜的转运方式是 【A】主动转运
16、【B】被动转运 【C】易化扩散 【D】滤过 【E】经离子通道 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题重在考查药物的跨膜转运方式。大多数药物通过生物膜的转运方式是被动转运，顺浓度梯度进行，不耗能。可分为简单扩散和滤过、易化扩散三种形式。故答案选 B。30.药物的效价是指 【A】药物达到一定效应时所需的剂量 【B】引起 50%动物阳性反应的剂量 【C】引起药理效应的最小剂量 【D】治疗量的最大极限 【E】药物的最大效应 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题重在考查效价的定义。药物的效价
17、是指药物达到一定效应时所需的剂量。故答案选 A。31.药物的内在活性是指 【A】药物穿透生物膜的能力 【B】药物脂溶性的强弱 【C】药物水溶性的大小 【D】药物与受体亲和力的高低 【E】药物与受体结合后，激动受体产生效应的能力 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题重在考查内在活性的定义。内在活性指药物与受体结合后，激动受体产生效应的能力。故答案选 E。32.一级动力学的特点，不正确的是 【A】血中药物转运或消除速率与血中药物浓度成正比 【B】药物半衰期与血药浓度无关，是恒定值 【C】常称为恒比消除 【D】绝大多数药物都按一级动力学消除
18、【E】少部分药物按一级动力学消除 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题重在考查一级动力学的定义与特点。一级动力学指药物的转运或消除速率与血 药浓度成正比，即单位时间内转运或消除恒定的比例；半衰期是恒定值；大多数药物在体内的转运或消除属于一级动力学。故不正确的说法是 E。33.下面有关药物血浆半衰期的叙述，不正确的是 【A】血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间 【B】血浆半衰期的大小能反映体内药量的消除速度 【C】一次给药后，经过 5t1/2体内药量已基本消除 【D】可依据 t1/2大小调节或决定给药的间隔时间 【E】一级代谢动力学血浆
19、药物半衰期与原血药浓度有关 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题重在考查 t1/2的定义和临床意义。t1/2是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间；根据t1/2可以制定药物给药间隔时间；计算按 t1/2连续给药血中药物达到稳态浓度所需要的时间及药物从体内基本消除的时间：根据药物半衰期的长短对药物进行分类；根据半衰期的变化判断机体的肝肾功能有无变化，以便及时调整给药剂量及间隔时间。故答案选E。34.药物的安全指数是指 【A】ED50/LD50 【B】LD5/ED95 【C】ED5/LD95 【D】LD50/ED50 【E】LD95/ED50
20、 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本题重在考查安全指数的定义。安全指数用 LD5/ED95表示。故答案选 B。35.A 药较 B 药安全，正确的依据是 【A】A 药的 LD50比 B 药小 【B】A 药的 LD50比 B 药大 【C】A 药的 ED50比 B 药小 【D】A 药的 ED50/LD50比 B 药大 【E】A 药的 LD50/ED50比 B 药大 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题重在考查治疗指数的定义与意义。治疗指数用 LD50/ED50表示。值越大，药物越安全。
21、故答案选 E。二、B配伍选择题/B(总题数：6，score:46分)【A】简单扩散 【B】主动转运 【C】首过消除 【D】肝肠循环 【E】易化扩散【score:6 分】(1).药物分子依靠其在生物膜两侧形成的浓度梯度的转运过程称为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的转运。被动转运是指药物从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运的方式，其动力就是膜两侧的浓度差。此方式又可分为简单扩散和滤过、易化扩散三种。药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少称为首过消除。药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收称为肝肠循环。故答
22、案选 A、C、D。(2).药物经胃肠道吸收，在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少称为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收称为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：【A】治疗指数 【B】内在活性 【C】效价 【D】安全指数 【E】亲和力【score:6 分】(1).评价药物安全性更可靠的指标是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).评价药物作用强弱的指标是【score:2 分】【A】【B】【C】【
23、此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).决定药物是否与受体结合的指标是【score:2分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：【A】变态反应 【B】后遗效应 【C】毒性反应 【D】特异质反应 【E】副作用【score:8 分】(1).应用伯氨喹引起的溶血性贫血属于【score:2分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的不良反应。不良反应分为副作用、毒性作用、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应。副作用是指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的不适反应，应用阿托品治疗各种内脏绞痛时引起的口干、心悸等属于副作用
24、。毒性反应指药物剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，应用博来霉素引起的严重肺纤维化属于毒性反应。后遗效应是指停药后血药浓度已下降至阈浓度以下时残存的药理效应，应用巴比妥类醒后出现的眩晕、困倦属于后遗效应。停药反应是指长期应用某些药物，突然停药后原有疾病的加重，又称反跳现象。变态反应是指机体对药物不正常的免疫反应，可引起生理功能障碍或组织损伤。特异质反应是少数特 异质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与正常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，应用伯氨喹引起的溶血性贫血属于特异质反应。故答案选 D、E、C、B。(2).应用阿托品治疗各种内脏绞痛时引起的口干、心悸等属于【score:2
25、 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).应用博来霉素引起的严重肺纤维化属于【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).应用巴比妥类醒后出现的眩晕、困倦属于【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：【A】副作用 【B】继发反应 【C】后遗反应 【D】停药反应 【E】变态反应【score:8 分】(1).患者因失眠睡前服用苯巴比妥钠 100mg，第二天上午呈现宿醉现象，这属于【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).患者因肺
26、炎需注射青霉素，结果皮试反应呈强阳性，这属于药物的【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).长期使用四环素等药物患者发生口腔鹅口疮属于【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).与药物的治疗目的无关且难以避免的是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：【A】生理依赖性 【B】首剂现象 【C】耐药性 【D】耐受性 【E】致敏性【score:8 分】(1).反复使用吗啡会出现【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：
27、解析 本组题考查影响药物作用的因素及药物特点。机体在连续多次使用某些药物后反应性逐渐下降，需加大药物剂量才能显效，称为耐受性。反复使用麻黄碱会产生耐受性。具有依赖性潜力的药物连续使用后，机体对药物产生生理或心理上的依赖或需求，表现为强迫性的用药行为，称为药物依赖性(又可分为生理依赖性和精神依赖性)。吗啡有依赖性潜力，反复连续使用治疗剂量的吗啡后，用药者发生病态性嗜好而产生依赖性，包括精神依赖性和身体依赖性。长期应用化疗药物后病原体对药物敏感性降低甚至消失，称为耐药性。哌唑嗪是 受体阻断剂，具有首剂现象，首次给药会发生严重的直立性低血压等不良反应，首次使用剂量减半。故答案选 A、B、C、D。(2
28、).哌唑嗪具有【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).反复使用某种抗生素，细菌可产生【score:2分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).反复使用麻黄碱会产生【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：【A】Cmax 【B】Tmax 【C】AUC 【D】t1/2 【E】Css【score:10 分】(1).半衰期是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).达峰时间是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).曲线下面积是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).峰值浓度是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(5).血药稳态浓度是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：