1、 药理学总论(二)(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、B配伍选择题/B(总题数：10，score:60分)【A】pD2 【B】pA2 【C】Cmax 【D】【E】tmax【score:3 分】(1).反映竞争性拮抗药对其受体激动药的拮抗强度的是【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药动学参数。pA2是指使激动药 ED50增加 2 个对数级所需要拮抗药 浓度的负对数，用以衡量拮抗药的强度。pD2反映激动药与受体的亲和力大小，pD2值越大表示激动药与受体的亲和力越大。反映内在活性的大小，=0，无内在活性，1，内在活性有限，接近
2、1，有较高的内在活性。Cmax是药物峰浓度，tmax是达峰时间。故答案选 B、A、D。(2).反映激动药与受体的亲和力大小的是【score:1分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).反映药物内在活性的大小的是【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：【A】临床常用的有效剂量 【B】安全用药的最大剂量 【C】引起 50%最大效应的剂量 【D】引起等效应反应的相对剂量 【E】刚能引起药理效应的剂量【score:5 分】(1).半数有效量【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2
3、).常用量【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：极量 【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4).效价强度【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(5).阈剂量【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：【A】副作用 【B】毒性反应 【C】治疗作用 【D】不良反应 【E】变态反应【score:4 分】(1).符合用药目的，可达到防治疾病效果的作用【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).与用
4、药目的无关，且对患者不利的作用【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).与剂量和药理作用无关的反应【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：【A】安全指数 【B】治疗指数 【C】半数致死量 【D】安全界限 【E】半数有效量【score:5 分】(1).LD50/ED50【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).ED50【sco
5、re:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).LD50【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).LD1/ED99【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(5).LD5/ED95【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：【A】激动药 【B】竞争性拮抗药 【C】部分激动药 【D】非竞争性拮抗药 【E】拮抗药【score:7 分】(1).使激动药与受体结合的量效曲线右移，最大反应降低的是【score:1.40】【A】【B】【C】
6、【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).使激动药与受体结合的量效曲线右移，最大反应不变的是【score:1.40】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).与受体有亲和力，内在活性强的是【score:1.40】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).与受体有亲和力，内在活性弱的是【score:1.40】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(5).与受体有亲和力，无内在活性的是【score:1.40】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：【A】量反应 【B】停药反应 【C】副反
7、应 【D】变态反应 【E】质反应【score:10 分】(1).平滑肌舒缩反应的测定【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).反跳反应【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).过敏反应【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).硝酸甘油引起头痛【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(5).疗效用痊愈、显效、无效为指标表示【score:2分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：【
8、A】灰婴综合征 【B】干咳 【C】溶血性贫血 【D】变态反应 【E】停药反应【score:4 分】(1).葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者服用磺胺类药可出现【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查药物的不良反应。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷的患者服用伯氨喹、阿司匹林、对乙酰氨基酚和磺胺类药物，可引起溶血性贫血，此型不良反应属于特异质反应，多见于非洲、菲律宾地区。早产儿及新生儿服用氯霉素，由于肝脏酶发育不完全，缺乏葡萄糖醛酸转移酶，容易引起循环衰竭、灰婴综合征，故早产儿、新生儿禁用氯霉素。故答案选 C、A。(2).新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸
9、转移酶，服用氯霉素可出现【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：【A】K 【B】Cl 【C】t1/2 【D】Vd 【E】F【score:4 分】(1).用于评价制剂吸收的主要指标是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查上述指标的定义及意义。K 即消除速率常数；Cl 即清除率；t1/2即半衰期，反映药物在体内消除快慢的指标；Vd即表观分布容积是 反映药物在体内分布程度的指标；F 即生物利用度，是评价药物制剂吸收的指标。故答案选 E、D。(2).反映药物在体内分布广窄程度的指标是【score:
10、2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：【A】药物的吸收 【B】药物的分布 【C】药物的生物转化 【D】药物的排泄 【E】药物的消除 【score:10 分】(1).包括药物的生物转化与排泄的是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查药物吸收、分布、代谢、排泄、消除的定义。药物的消除包括药物的生物转化与排泄；药物的排泄指药物及其代谢物自血液排出体外的过程；药物的生物转化指药物在体内转化或代谢的过程；药物的吸收指药物从给药部位转运进入血液循环的过程；药物的分布指吸收入血的药物随血液循环转运到各组织器官的过程
11、。故答案选 E、D、C、A、B。(2).药物及其代谢物自血液排出体外的过程是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).药物在体内转化或代谢的过程是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(4).药物从给药部位转运进入血液循环的过程是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(5).吸收入血的药物随血液循环转运到各组织器官的过程是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：【A】亲和力及内在活性都强 【B】具有一定亲和力但
12、内在活性弱 【C】与亲和力和内在活性无关 【D】有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合 【E】有亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体【score:8 分】(1).效价高、效能强的激动药【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查上述药物的定义。激动药与受体亲和力强，内在活性强；部分激动药与受体亲和力强，但内在活性弱；竞争性拮抗药与受体有 亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体；非竞争性拮抗药与受体有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合。故答案选 A、B、E、D。(2).受体部分激动药【score:2 分】【A】【B】【此项为本题
13、正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).竞争性拮抗药【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(4).非竞争性拮抗药【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：二、B多项选择题/B(总题数：20，score:40分)1.第二信使包括 【A】cAMP 【B】Ca2+【C】cGMP 【D】磷脂酰肌醇 【E】ACh 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：2.影响药物分布的因素有 【A】药物理化性质 【B
14、】体液 pH 【C】血-脑屏障 【D】胎盘屏障 【E】血浆蛋白结合率 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查药物分布的影响因素。药物的理化性质、体液 pH、血浆蛋白结合率和膜通透性是影响药物分布的主要因素。膜通透性主要以血脑屏障和胎盘屏障为主。故答案选 ABCDE。3.与药物的消除速率有关的因素包括 【A】药物的表观分布容积 【B】药物的半衰期 【C】药物的生物利用度 【D】药物与组织的亲和力 【E】药物通过血-脑屏障的能力 【score:2 分】
15、【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查影响药物消除的因素。与血浆蛋白的结合率高的药物体内消除慢；药物与组织的亲和力及透过血脑屏障的能力影响药物在体内的分布，进而影响药物的表观分布容积。药物消除的主要类型为一级动力学消除，其公式为 dVc/dt=-kVc，式中，k 为消除速率常数，V 为表观分布容积，c 为药物浓度。由公式可见消除速率与表观分布容积有 关。故而本题选择 ADE。而生物利用度是评价制剂吸收程度的指标。故答案选 ADE。4.药物不良反应包括 【A】变态反应 【B】后遗反应 【C】继发反应 【D】毒性反应
16、 【E】副反应 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：5.药物产生毒性反应的原因有 【A】用药剂量过大 【B】机体对药物过于敏感 【C】药物有抗原性 【D】用药时间过长 【E】机体有遗传性疾病 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查药物产生毒性反应的原因。毒性反应指药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，用药剂量过大引起急性毒性反应，用药时间过长引起慢性毒性反应，机体对药
17、物过于敏感、药物有抗原性是变态反应产生的原因，机体有遗传性疾病是特异质反应产生的原因。故答案选AD。6.能影响药物吸收速度与程度的因素有 【A】环境 pH 【B】给药途径 【C】药物脂溶性 【D】药物剂型 【E】给药剂量 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：7.药物的作用机制包括 【A】影响神经递质或激素 【B】作用于受体 【C】基因治疗 【D】改变细胞周围环境的理化性质 【E】补充机体缺乏的各种物质 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【
18、此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：8.评价药物安全性的指标包括 【A】LD50 【B】ED50 【C】LD50/ED50 【D】LD5ED95间的距离 【E】LD50ED50间的距离 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：9.药理反应属于质反应的指标是 【A】血压 【B】惊厥 【C】死亡 【D】睡眠 【E】镇痛 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案
19、】本题思路：10.大多数药物经代谢转化使 【A】极性增加 【B】极性减小 【C】药理活性减弱或消失 【D】药理活性增强 【E】药理活性基本不变 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：11.舌下给药的特点是 【A】吸收快 【B】可避免胃酸破坏 【C】吸收后首先随血流进入肝脏 【D】吸收极慢 【E】可避免首过效应 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：12.影响药物效应的因素包括 【A】年龄和性别 【B】体重 【C】给药时间 【D】病理状态
20、【E】给药剂量 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：13.药物的作用机制包括 【A】对酶的影响 【B】影响生理物质转运 【C】影响核酸代谢 【D】参与或干扰细胞代谢 【E】作用于细胞膜的离子通道 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：14.具有肝药酶诱导作用的药物是 【A】苯巴比妥 【B】卡马西平 【C】丙戊酸钠 【D】苯妥英钠
21、 【E】乙琥胺 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查具有肝药酶诱导作用的药物。苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠都有肝药酶诱导作用，此外还有灰黄霉素、利福平、地塞米松等。故答案选 ABD。15.影响多次用药的药-时曲线的因素有 【A】药物的生物利用度 【B】用药间隔时间 【C】药物的表观分布容积 【D】药物血浆半衰期 【E】每日用药总量 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案
22、】本题思路：解析 本题考查影响药-时曲线的因素。多次用药的药-时曲线为一锯齿形曲线。每次用药后血药浓度上升一定幅度，在用药的间隔时间里则按一级动力学消除，降到原血药浓度的一定值。因此，每次用药剂量，每日用药总量，用药间隔时间，药物的生物利用度，药物血浆半衰期以及药物的表观分布容积对锯齿形曲线均有一定影响。故答案选 ABCDE。16.治疗全身感染，下列药物不适宜采用口服给药的是 【A】对胃肠道刺激性大的药物 【B】首过消除强的药物 【C】易被消化酶破坏的药物 【D】胃肠道不易吸收的药物 【E】易被胃酸破坏的药物 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】
23、【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查与药物吸收有关的因素。对胃肠道刺激性大的药物会带来消化系统不良反应，应慎用；易被消化酶和胃酸破坏、首过消除强的药物，药效下降，不利于药物发挥作用；胃肠道不易吸收的药物在治疗全身感染时，血药浓度不易达到有效浓度，一般不采用口服给药。治疗肠道感染时常用胃肠道不易吸收的药物以发挥其局部治疗作用。故答案选 ABCDE。17.对消除半衰期的认识正确的是 【A】药物的血浆浓度下降一半所需的时间 【B】药物的组织浓度下降一半所需的时间 【C】临床上常用消除半衰期来反映药物消除的快慢 【D】反映机体肝、肾的代
24、谢、排泄状况 【E】一次给药后，经过 5 个半衰期体内药物已基本消除 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查 t1/2的定义和临床意义。t1/2是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间；根据t1/2可以制定药物给药间隔时间；计算按 t1/2连续给药 血中药物达到稳态浓度所需要的时间及药物从体内基本消除的时间，一次给药一般经过 56 个 t1/2从体内基本消除完全；根据药物半衰期的长短对药物进行分类；根据半衰期的变化判断机体的肝肾功能有无变化，以便及时调整给药剂量及间隔时间。
25、故答案选ACDE。18.关于药物在体内转化的叙述，正确的是 【A】生物转化是药物消除的主要方式之一 【B】主要的氧化酶是细胞色素 P450 酶 【C】P450 酶对底物具有高度的选择性 【D】有些药物可抑制肝药酶的活性 【E】P450 酶的活性个体差异较大 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查生物转化有关酶的特点。生物转化又称代谢，指药物在体内发生的结构变化，其意义在于使药物的药理活性发生变化；大多数药物经转化后药理活性减弱或消失，从肾脏排出，所以是药物消除的主要方式
26、之一；在肝脏中主要由细胞色素 P450 酶参与之一功能；P450 的特点是特异性低、活性低、个体差异大，不稳定，易受药物的诱导或抑制。故答案选 ABDE。19.关于生物利用度的叙述正确的是 【A】是评价药物吸收程度的一个重要指标 【B】常被用来作为制剂的质量评价 【C】相对生物利用度主要用于比较两种制剂的吸收情况 【D】与制剂的质量无关 【E】口服吸收的量与服药量之比 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查生物利用度的意义。生物利用度指药物被机体吸收利用的程度和速度，是
27、评价药物吸收程度的一个重要指标，是制剂的质量控制标准，常用口服吸收的量与服药量之比表示。可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。相对生物利用度主要用于比较两种制剂的吸收情况。故答案选ABCE。20.关于药物的基本作用和药理效应特点，正确的是 【A】通过影响机体固有的生理、生化功能而发挥作用 【B】具有选择性 【C】具有治疗作用和不良反应两重性 【D】药理效应有兴奋和抑制两种基本类型 【E】使机体产生新的功能 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 本题考查药物的基本作用和药理效应特点。药物对机体的作用只是引起机体器官原有功能的改变，没有产生新的功能；使机体生理、生化功能增强的药物作用称为兴奋，引起活动减弱的药物作用称为抑制；药物作用具有选择性，选择性有高有低；药物作用具有两重性，即治疗作用与不良反应会同时发生。故答案选 ABCD。