1、 西药执业药师药学专业知识(一)-35-1(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：24，score:48 分)1.源于地西泮活性代谢产物的药物是【score:2 分】【A】氯硝西泮 【B】劳拉西泮 【C】艾司唑仑 【D】奥沙西泮【此项为本题正确答案】【E】硝西泮 本题思路：解析 地西泮体内代谢时在 3 位上引入羟基可以增加其分子的极性，易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但 3 位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全。地西泮 3 位引入羟基，同时 1 位脱甲基的代谢产物为奥沙西泮，也为临床用药。2.镇静催眠药佐匹克隆的结构如下，其结构中含有 【score:
2、2 分】【A】吡咯酮结构【此项为本题正确答案】【B】嘧啶环结构 【C】咪唑环结构 【D】吲哚环结构 【E】噻唑环结构 本题思路：解析 佐匹克隆结构中含有哌嗪、吡咯酮、吡啶、哌嗪等结构。3.下列巴比妥类药物结构中作用时间最短的是 A B C D E 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 D 为硫喷妥钠的结构，为巴比妥 2位碳上的氧原子以硫取代，因而解离度和脂溶性增大，易透过血-脑屏障进入中枢系统，起效快；由于脂溶性大，可再分配到其他脂肪和肌肉组织中，使脑中药物浓度很快下降，所以持续时间很短，该类药物为超短时药物。4.关于巴比妥类药物的构效关系，
3、下列叙述中不正确的是【score:2 分】【A】巴比妥环上 5 位两个取代基的总碳数以 48为宜 【B】巴比妥环氮原子上引入甲基，可增加药物的脂溶性 【C】用硫原子代替环中 2 位的氧原子，药物作用时间延长【此项为本题正确答案】【D】巴比妥环上两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥 【E】巴比妥环上 5 位取代基的结构会影响作用时间 本题思路：解析 巴比妥环上 2 位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，可得到超短时的药物，硫喷妥为其代表药。5.下列药物为含有乙内酰脲结构的抗癫痫药的是 A B C D E 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 乙内酰
4、脲结构为内酰脲五元环，环中含有尿素片段和一个酰脲结构，苯妥英为该类药物的代表。6.下列药物中化学结构中含有二苯并氮革结构的是【score:2 分】【A】阿米替林 【B】利培酮 【C】氟西汀 【D】卡马西平【此项为本题正确答案】【E】苯妥英钠 本题思路：解析 利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物，结构式较大；阿米替林和卡马西平均为三环类药物，但阿米替林为二苯并环庚烯结构，环中不含有杂原子，卡马西平符合题干要求；氟西汀结构中含三氟甲基苯氧基和 N-甲基苯丙氨结构，且含有一个手性中心；苯妥英为仅含有一个五元环的乙内酰脲结构。7.精神病患者在服用氯丙嗪后，若在日光强烈照射下易发生光敏反应，主要
5、原因是【score:2 分】【A】氯丙嗪分子中的吩噻嗪环遇光被氧化后，与体内蛋白质发生反应 【B】氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化成亚砜，与体内蛋白质发生反应 【C】氯丙嗪分子中的碳氯键遇光会分解产生自由基，与体内蛋白质发生反应【此项为本题正确答案】【D】氯丙嗪分子中的侧链碳原子遇光被氧化成羰基，与体内蛋白质发生反应 【E】氯丙嗪分子中的侧链氮原子遇光被氧化成 N-氧化物，与体内蛋白质发生反应 本题思路：解析 氯丙嗪遇光会分解，生成自由基并与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。服用氯丙
6、嗪等药物后应尽量减少户外活动，避免目光照射。8.化学结构式中含有吩噻嗪母核，且 10 位连有哌嗪结构，2 位有氯原子的药物是 A B C D E 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本题重点要掌握相关官能团的名称，吩噻嗪环为三环结构，其中中间环中含有氮原子和硫原子，氯丙嗪和奋乃静的区别就在于 10 位侧链末端：奋乃静有哌嗪环。9.吩噻嗪类抗精神失常药在空气或日光中放置易变质，是由于吩噻嗪环容易发生【score:2 分】【A】聚合反应 【B】氧化反应【此项为本题正确答案】【C】开环反应 【D】水解反应 【E】甲基化反应 本题思路：解析 由于吩
7、噻嗪环的 S 和 N 有丰富的电荷密度，易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色。氧化产物非常复杂，最少有十二种以上。因此注射液中需加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素 C 等抗氧剂，以阻止氧化变色。10.不符合吩噻嗪类精神病治疗药的构效关系的有【score:2 分】【A】2 取代基吸电性强，活性增强 【B】10 位 N 原子与侧链碱性氨基之间相隔 3 个直链碳原子时作用最强 【C】侧链末端常用叔胺结构，也可以为氮杂环，其中哌嗪结构活性最强 【D】利用奋乃静或氟奋乃静分子中的伯醇基与长链脂肪酸成酯得到的前药，使药效维持的时间延长 【E】8 位取代基对活性影响较大【此项为本题正确答案】本
8、题思路：解析 吩噻嗪类抗精神病药结构中 8 位通常没有取代基。11.具有如下结构的药物名称是 【score:2 分】【A】利培酮 【B】氟西汀 【C】氯氮平 【D】奋乃静 【E】帕利哌酮【此项为本题正确答案】本题思路：解析 帕利哌酮是利培酮的代谢活性产物，其结构式比利培酮多了一个羟基。也可以认为是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物，结构式相对比较大。12.有关利培酮叙述错误的是【score:2 分】【A】非经典抗精神病药 【B】主要代谢产物帕利哌酮的半衰期比原药长 【C】口服吸收完全 【D】代谢产物有抗精神病活性 【E】属于三环类抗精神病药【此项为本题正确答案】本题思路：解析 抗精神病药中具
9、有三环结构的药物居多，但利培酮不属于三环结构。13.下列抗抑郁药物中不属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的是【score:2 分】【A】氯米帕明 【B】舍曲林【此项为本题正确答案】【C】阿米替林 【D】丙咪嗪 【E】多塞平 本题思路：解析 舍曲林为 5 一羟色胺重摄取抑制剂，抗抑郁药按照作用机制分类考试频率较高。14.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是【score:2 分】【A】氟西汀为三环类抗抑郁药物 【B】氟西汀为选择性的中枢 5-HT 重摄取抑制剂【此项为本题正确答案】【C】氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性 【D】氟西汀口服吸收较差，生物利用度低 【E】氟西汀结构中不具有手性中心 本题思路：
10、解析 氟西汀结构式为，不具有三环结构，氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对 5-HT 的再吸收，延长和增加 5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。氟西汀的口服吸收良好，生物利用度为 100%，去甲氟西汀为其体内活性代谢物。由于去甲氟西汀的半衰期很长，会产生药物积蓄及排泄缓慢的现象。因此肝病和肾病患者需要考虑氟西汀的用药安全问题。氟西汀含有手性碳，但使用外消旋混合物。两个对映体对人体 5-羟色胺重吸收转运蛋白都显示了相似的亲和力。15.下列药物巾为含有 4-苯胺基哌啶结构的合成镇痛药的是 A B C D E 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E
11、】本题思路：解析 本题考查药物的基本母核结构，哌啶环为含一个氮的六元环，4-苯胺基哌啶结构为在哌啶的 4 位直接连苯氨基结构，只有芬太尼符合要求。16.临床上用作吗啡过量使用的解毒剂的是【score:2 分】【A】纳洛酮【此项为本题正确答案】【B】氨溴索 【C】芬太尼 【D】曲马多 【E】布桂嗪 本题思路：解析 将吗啡的 N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡和纳洛酮等，为阿片受体拮抗剂，小剂量即能迅速逆转吗啡类的作用，是研究阿片受体的理想工具药，临床上还用于吗啡类药物中毒后的解救。17.美沙酮在体内的代谢途径不包括下列哪一项【score:2 分】【A】苯环羟化 【B】
12、酯键水解【此项为本题正确答案】【C】N-去甲基化 【D】N-氧化 【E】羰基还原 本题思路：解析 美沙酮结构中不含有酯结构，因此不存在酯键水解反应。18.临床上用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法的药物是【score:2 分】【A】哌替啶 【B】瑞芬太尼 【C】美沙酮【此项为本题正确答案】【D】可待因 【E】纳洛酮 本题思路：解析 美沙酮为阿片 受体激动剂。镇痛效果强过吗啡和哌替啶。成瘾性较小，临床上也用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法，称为美沙酮维持疗法。19.结构如下的药物是 【score:2 分】【A】纳洛酮 【B】芬太尼【此项为本题正确答案】【C】布桂嗪 【D】曲马多 【E】烯丙吗啡 本
13、题思路：解析 选项中纳洛酮为将吗啡的 N-甲基用烯丙基替代，且结构中引入酮羰基而得到的为阿片受体拮抗剂；布桂嗪结构中含丁酰基(布)、苯丙烯基(桂)、哌嗪环(嗪)；曲马多为环己烷的 2 位的二甲氨 基甲基与 1 位的甲氧基苯基呈反式构型；烯丙吗啡将吗啡的 N-甲基被烯丙基替代而得；只有芬太尼含有4-苯胺基哌啶结构。20.分子中有氨基酮结构，用于吗啡、海洛因等成瘾造成的戒断症状的治疗药物是【score:2 分】【A】美沙酮【此项为本题正确答案】【B】吗啡 【C】芬太尼 【D】哌替啶 【E】纳洛酮 本题思路：解析 美沙酮为氨基庚酮结构，是阿片 受体激动剂，其镇痛效果强过吗啡和哌替啶，成瘾性较小。临床
14、上也用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法，称为美沙酮维持疗法。21.哌替啶水解倾向较小的原因是【score:2 分】【A】分子中含有酰胺基团，不易水解 【B】分子中不含有酯基 【C】分子中含有酯基，但其同碳上连有位阻较大的苯基【此项为本题正确答案】【D】分子中含有两性基团 【E】分子中不含可水解的基团 本题思路：解析 哌替啶为 4-苯基哌啶类镇痛药，结构中含有酯键，但由于苯基空间位阻的影响，不易水解。22.起效快，在体内迅速被酯酶水解，使得维持时间短的合成镇痛药物是 A B C D E 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题主要考查对官能团
15、性质的了解。选项中瑞芬太尼结构含有酯基，在体内可以被酯酶水解，水解产物极性增加，易进一步代谢排出体外。23.芬太尼的化学结构式是 A B C D E 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 五个选项分别为：舒芬太尼(含噻吩结构)、阿芬太尼(含四氮唑结构)、哌替啶(苯基哌啶结构)、去甲基哌替啶、芬太尼(苯氨基哌啶类)。24.光学异构体活性不同的镇痛药物有【score:2 分】【A】吗啡【此项为本题正确答案】【B】哌替啶 【C】氨溴索 【D】布桂嗪 【E】苯噻啶 本题思路：解析 所给出选项中仅有吗啡带有手性中心。吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由 5
16、 个环稠合而成的复杂立体结构，含有 5 个手性中心，5 个手性中心分别为 5R，6S，9R，13S，14R。五个环稠合的方式为：B/C 环呈顺式，C/D 环呈顺式，C/E 环呈反式，这样的稠合方式使吗啡环的立体构象呈 T 型。有效的吗啡构型是左旋吗啡。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。二、配伍选择题(总题数：7，score:52 分)A B C D E【score:8 分】(1).硝西泮的化学结构式为【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).氯硝西泮的化学结构式为【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本
17、题思路：(3).三唑仑的化学结构式为【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).阿普唑仑的化学结构式为【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 选项中所列结构均为 1，4-苯二氮革类药物。硝西泮结构中含有硝基；氯硝西泮结构中含有氯取代和硝基取代；三唑仑和阿普唑仑均为甲基取代的 1，2 位并三氮唑结构，其中阿普唑仑比三氮唑少一个氯原子取代基。【A】苯妥英钠 【B】艾司唑仑 【C】唑吡坦 【D】丙戊酸钠 【E】异戊巴比妥【score:6 分】(1).结构中含有 1，4-苯二氮革结构和三氮唑结构的药物是【
18、score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).结构中含有酰脲结构，具有饱和代谢动力学特点的药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).结构中含有咪唑并吡啶环的药物是【score:2分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 结构中含有 1，4-苯二氮结构的镇静催眠药药名后缀为“-西泮”或“-唑仑”；苯妥英钠属于乙内酰脲结构类型的抗癫痫药物；唑吡坦药名中暗示有咪唑并吡啶环。【A】庚氟奋乃静 【B】氟西汀 【C】阿米替林 【D】唑吡坦 【E】利培酮【score:6 分】(1
19、).去甲肾上腺素重摄取抑制剂，具有三环结构的是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).多巴胺抑制剂，具有吩噻嗪结构的前药是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).5-羟色胺重摄取抑制剂，结构式中含有手性碳的是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：解析 阿米替林具有双苯并稠环共轭体系(二苯并庚二烯类，三环结构)；氟奋乃静为多巴胺受体抑制剂，但作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃
20、静，可使药物维持作用时间延长；氟西汀含有手性碳，但使用外消旋混合物。A B C D E【score:8 分】(1).奋乃静的结构是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).利培酮的结构是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).氯普噻吨的结构是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).氯氮平的结构是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题主要考查药物的母核结构。奋乃静以吩噻嗪为母核；氯普噻吨结
21、构中含有硫杂蒽母核；氯氮平结构中含有二苯并二氮革母核结构；利培酮结构中含有嘧啶酮结构；未被选择的选项 D 为齐拉西酮的结构。【A】氯普噻吨 【B】氯氮平 【C】奋乃静 【D】利培酮 【E】洛沙平【score:6 分】(1).结构中含有吩噻嗪环和哌嗪环的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).具有二苯并二氮革三环结构的抗精神病药是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).属于二苯并氧氮革类抗精神病药的是【score:2分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析
22、本题主要考查药物的母核结构。除利培酮外，其余四个选项药物均为三环类结构，互为生物电子等排体。A B C D E【score:8 分】(1).又名度冷丁，属于哌啶类合成的镇痛药是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).来源于天然产物的镇痛药是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).经过对吗啡的结构改造而得到的阿片受体拮抗剂是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).芬太尼类似物，为苯氨基哌啶类合成镇痛药的是【score:2 分】【A】【B】【C
23、】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 哌替啶分子中含有乙酯结构而非甲酯；吗啡和纳洛酮都具有部分氢化菲结构，二者最明显的区别是吗啡 N 上为甲基取代，纳洛酮为烯丙基取代，此外。吗啡 6 位为羟基，纳洛酮为酮羰基，吗啡为天然产物活性物质，纳洛酮为阿片受体拮抗剂；舒芬太尼为芬太尼的结构类似物，结构中含有噻吩环，属于苯氨基哌啶类合成镇痛药。A B C D E【score:10 分】(1).含有吩噻嗪结构的是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).含有硫杂蒽结构的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(3).含有二苯并氮杂革结构的是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(4).含有二苯并环庚烯结构的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查药物的母核结构，所列选项药物均含有三环结构，B 选项药物以二苯并二氮革为基本母核结构。