1、 西药执业药师药学专业知识(二)2015 年真题-(2)(总分：122.50，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：12，score:30 分)1.长期和较大剂量服用质子泵抑制剂后的潜在风险是【score:2.50】【A】动脉粥样硬化 【B】应激性大出血 【C】血小板减少症 【D】骨质疏松性骨折【此项为本题正确答案】【E】胃食管反流病 本题思路：解析 本题考查质子泵抑制剂类抑酸药的用药监护。长期或高剂量使用质子泵抑制剂(PPI)可引起患者尤其是老年患者髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。连续使用 3 个月以上可导致低镁血症。在停止使用 PPI 后，血镁水平恢复正常的中位时间为 1 周。再次使用 P
2、PI 并再次出现低镁血症的中位时间为 2 周。但绝大多数都是在使用 1 年后发生的。少见的不良反应有肠嗜铬细胞增生、高胃泌素血症、息肉胃部类癌。2.不易导致便秘或腹泻不良反应的抗酸药是【score:2.50】【A】氢氧化铝 【B】三硅酸镁 【C】碳酸钙 【D】铝碳酸镁【此项为本题正确答案】【E】硫糖铝 本题思路：解析 本题考查抗酸药的典型不良反应。(1)铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘，这些作用可被镁离子对抗，因此，同时服用铝碳酸镁对胃排空和小肠功能影响很小，基本上抵消便秘和腹泻等不良反应。(2)氢氧化铝属于含有氯离子的抗酸剂，典型不良反应为便秘。(3)硫糖铝为胃黏膜保护剂，典型不良
3、反应为腹胀、腹泻等胃肠道反应。(4)碳酸钙口服后因释放二氧化碳，可出现呃逆、腹胀和嗳气，引起反跳性胃酸分泌增加。3.妊娠期高血压妇女宜选用的药品是【score:2.50】【A】福辛普利 【B】利血平 【C】厄贝沙坦 【D】阿利克仑 【E】甲基多巴【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查甲基多巴的作用特点。甲基多巴降压作用与可乐定相似或略弱，属于中等偏强，可以单独使用，也可与利尿剂合用。甲基多巴在降压时并不减少肾血流或肾小球滤过率，因此特别适用于肾功能不良的高血压患者，也是妊娠期高血压的首选药。此外，长期使用该药还可逆转左心室心肌肥厚。福辛普利、厄贝沙坦和利血平的主要禁忌证为妊娠期高血压，
4、而阿利克仑为妊娠期妇女慎用药物。4.具有肺毒性和光过敏反应的抗心律失常药是 A普罗帕酮 B美西律 C地尔硫 D维拉帕米 E胺碘酮 【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本题考查抗心律失常药胺碘酮的典型不良反应。胺碘酮可引起肺毒性(发生率 15%20%)，起病隐匿，最短见于用药后 1 周，多在连续应用 312 个月后出现。最早表现为咳嗽，但病情发展时可出现发热和呼吸困难，表现为急性肺炎(2%5%)，长期治疗发生率会更高。胺碘酮诱发急性肺炎后所致的成人呼吸窘迫综合征多见于术后即刻，特别是心脏手术。该药还可引起慢性肺间质纤维化。一旦出现肺部不良反
5、应，应予停药。另外，甲状腺功能减退(1%22%)较为常见、发生比较隐匿；另可致甲状腺功能亢进(3%)，加重心房颤动或出现快速室性心律失常，出现这些情况时应停用胺碘酮。服药者常发生显著的光过敏(20%)，最终一些患者日光暴露部位皮肤呈蓝-灰色变(10%)，严重影响美观。患者避免日晒或使用防晒用品，可减轻症状。普罗帕酮的典型不良反应为口腔金属异味。5.用于低分子肝素过量时解救的药品是【score:2.50】【A】氨甲环酸 【B】酚磺乙胺 【C】维生素 K1 【D】鱼精蛋白【此项为本题正确答案】【E】血凝酶 本题思路：解析 本题考查肝素过量所致的出血的处理。鱼精蛋白是碱性蛋白质，分子中含有强碱性基团
6、，可特异性拮抗肝素的抗凝作用，有效地对抗肝素、低分子肝素过量引起的出血。肝素分子中的硫酸根具强酸性，两者迅即结合，形成无活性的稳定复合物，使肝素失去抗凝活性。注射后 0.5h 即可产生止血作用，作用持续 2h。临床用于肝素过量引起的出血和心脏手术后出血。6.给药后易产生抗体，5 天至 1 年内重复给药疗效可能下降，1 年内不宜再次使用的溶栓药是【score:2.50】【A】阿替普酶 【B】瑞替普酶 【C】尿激酶 【D】链激酶【此项为本题正确答案】【E】降纤酶 本题思路：解析 本题考查溶栓药链激酶的使用注意事项。链激酶的使用注意事项：(1)急性心肌梗死患者应尽早开始，争取发病 12h 内开始治疗
7、。(2)由于本品输注后可产生抗体，在 5 天1 年内重复给药，其疗效可能降低，故 1 年内不宜重复给药。7.服用华法林，应当每日监测凝血指标，将国际标准化比值(INR)目标控制在【score:2.50】【A】2【此项为本题正确答案】【B】3 【C】4 【D】5 【E】7 本题思路：解析 本题考查维生素 K 拮抗剂华法林的使用注意事项。华法林的使用注意事项：(1)严格掌握适应证，在无凝血酶原测定的条件时，切不可滥用本品。治疗中应随访检查凝血酶原时间、大便潜血 及尿隐血等。(2)少量华法林可由乳腺分泌进入乳汁，哺乳期妇女每日服 510mg，血药浓度一般为0.481.8g/ml，乳汁中药物浓度极低，
8、对胎儿一般无影响，但仍需严密观察有无出血征象。(3)本品治疗窗很窄，剂量严格实行个体化，剂量的精确对取得疗效和降低不良反应十分重要，治疗期间需定期检查抗凝靶值(凝血酶原时间、国际标准比值)。并严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血，减少不必要的手术操作，避免过度劳累或易致损伤的活动。(4)用药次日起即应根据凝血酶原时间调整剂量，理想的应维持INR 在 23 之间。(5)体重低于 50kg 患者、老年或肝功能不全患者，需降低剂量，使 INR 控制在较低的有效水平(1.82.5)。(6)服药最初 12 日的凝血酶原活性，主要反映短寿命凝血因子的消失程度，这时的抗凝作用不稳定，约 3 日后，凝血因子、均耗
9、尽，才能充分显示抗凝效应。凝血酶原时间也更确切反映凝血因子的减少程度，可据此以确定维持量。必要时以 1mg 为阶梯调整剂量。(7)严重出血时可静脉注射维生素 K 1，必要时可输全血、血浆或凝血酶原复合物。8.属于凝血因子 Xa 直接抑制剂的抗凝药是【score:2.50】【A】依诺肝素 【B】肝素 【C】华法林 【D】利伐沙班【此项为本题正确答案】【E】达比加群酯 本题思路：解析 本题考查抗凝血药按作用机制的分类。凝血因子 X 抑制剂可选择性的间接或直接地抑制凝血因子 Xa，并与抗凝血酶结合，形成一种构象改变，使凝血酶抗 Xa 因子活性至少增强 270 倍，阻碍凝血酶(凝血因子a)的产生，减少
10、血栓形成。间接抑制剂包括磺达肝癸钠和依达肝素，直接抑制剂已有阿哌沙班、利伐沙班和贝替沙班。达比加群酯属于直接凝血酶抑制剂，华法林属于维生素 K 拮抗剂。9.长期使用可使血钾水平升高的药品是【score:2.50】【A】氨苯蝶啶【此项为本题正确答案】【B】呋塞米 【C】吲达帕胺 【D】乙酰唑胺 【E】氢氯噻嗪 本题思路：解析 本题考查利尿剂的典型不良反应。留钾利尿剂为低效利尿剂，能够减少 K+排出。它可分为两类，一类为醛固酮(盐皮质激素)受体阻断剂(如螺内酯)，另一类为肾小管上皮细胞 Na+通道抑制剂(如氨苯蝶啶、阿米洛利)，它们均主要作用于远曲小管远端和集合管。10.属于糖皮质激素禁忌证的是【
11、score:2.50】【A】严重高血压【此项为本题正确答案】【B】过敏性皮炎 【C】再生障碍性贫血 【D】类风湿性关节炎 【E】血管神经性水肿 本题思路：解析 本题考查糖皮质激素的禁忌证。糖皮质激素的禁忌证包括：(1)严重精神病或癫痫病史者、活动性消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨折患者、创伤修复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压患者、糖尿病患者。(2)妊 娠早期妇女。(3)抗菌药物不能控制的感染如水痘、真菌感染者。(4)未能控制的结核、细菌和病毒感染者。11.服用时必须保持坐位或立位、空腹，服后 30 分钟内不宜进食和卧床的药品是【score:2.50】【A】依降钙素 【B
12、】依普黄酮 【C】雷洛昔芬 【D】阿仑膦酸钠【此项为本题正确答案】【E】阿法骨化醇 本题思路：解析 本题考查双膦酸盐类调节骨代谢与形成药的用药监护内容。合理地使用双膦酸盐，应注意下列事项：(1)为减少不良反应，在使用一种双膦酸盐药时，不得合并应用其他双膦酸盐药。(2)双膦酸盐的主要不良反应为食管炎、粪便潜血，凡有食管裂孔疝、消化性溃疡、皮疹者不宜应用。为便于吸收，避免对食管和胃的刺激，口服双膦酸盐应于早晨空腹给药，并建议用足量水送服，保持坐位或立位，服后 30min 内不宜进食和卧床，不宜喝牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。(3)如在治疗中发生咽痛、进食困难、吞咽疼痛和胸骨后疼痛，应及
13、时治疗。(4)宜在早餐前空腹用 200ml 温开水送服，持续活动 30min 后才可以躺卧。(5)长期卧床者不能服用。(6)为避免对消化道的不良反应最好用静脉方式给药。12.维持心肌和神经肌肉的正常应激性，须静脉滴注给药的电解质是【score:2.50】【A】氯化钙 【B】氯化钠 【C】硫酸镁 【D】氯化钾【此项为本题正确答案】【E】氯化铵 本题思路：解析 本题考查氯化钾的作用特点。钾是细胞内液的主要阳离子，体内 98%的钾存在于细胞内。心肌和神经肌肉都需要有相对恒定的钾离子浓度来维持正常的应激性。氯化钾注射液严禁肌内注射和直接静脉注射，仅可静脉滴注。二、配伍选择题(总题数：8，score:7
14、0 分)【A】维拉帕米 【B】胺碘酮 【C】美西律 【D】拉贝洛尔 【E】普鲁卡因胺【score:7.50】(1).属于钠通道阻滞剂(第a 类)的抗心律失常药是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).属于延长动作电位时程药(第类)的抗心律失常药是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).属于钙通道阻滞剂(第类)的抗心律失常药是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查抗心律失常药按其作用于心肌细胞电活动机制的分类。(1)钠通道阻滞
15、剂(第类)，该类药又可以细分为三个亚类，属于a类的奎尼丁、普鲁卡因胺，属于b 类的利多卡因、苯妥英钠和属于c 类的普罗帕酮和氟卡尼等。(2)受体阻断剂(第类)代表药有普萘洛尔、艾司洛尔等。(3)延长动作电位时程药(第类)，主要代表药有胺碘酮、索他洛尔和溴苄胺等。(4)钙通道阻滞剂(第类)，临床常用的有非二氢吡啶类钙通道阻滞剂维拉帕米和地尔硫。此外，还有一些包括腺 苷、天冬酸钾镁和地高辛等也具抗心律失常作用。相对于快速型心律失常治疗药，治疗缓慢心律失常的药物较少，主要有阿托品和异丙肾上腺素等。【A】阿司匹林 【B】氯吡格雷 【C】替罗非班 【D】奥扎格雷 【E】前列环素【score:5 分】(1
16、).属于二磷酸腺苷 P2Y12 受体阻断剂的药是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).属于血小板蛋白b/a 受体阻断剂的是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查抗血小板药根据作用机制的分类。(1)二磷酸腺苷(ADP)存在于血小板细胞内的高密度颗粒内，当血小板发生凝聚反应时被释放，ADP 通过血小板膜上的 ADP 受体对血小板的形状以及生物学行为产生影响，进一步加速血小板的凝聚过程。(2)血小板膜上 ADP 受体有 3 种亚型，即P2Y1、P2Y12 和 P2X1。P2Y1 存
17、在于血小板和血管内皮细胞，而 P2Y12 仅存在于血小板膜上，因此，P2Y12 阻断剂可抑制血小板聚集而不影响 ADP 介导的血管反应。(3)目前，临床使用的 P2Y12 阻断剂有噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依诺格雷、替格雷洛和坎格雷洛。(4)血小板整合素受体阻断剂(血小板膜糖蛋白b/a 受体阻断剂)可抑制纤维蛋白原与血小板膜表面糖蛋白b/a 受体的结合，占据其结合位点，使血小板膜糖蛋b/a 受体 被阻断，不能与纤维蛋白结合，阻碍血小板相互结合并聚集成团，阻断血小板聚集最后共同通路，抑制多种途径所诱导的血小板聚集。(5)替罗非班为一种高选择性非肽类血小板膜糖蛋白b/a 受体阻断剂，
18、可减少血栓负荷和继发的远端微循环栓塞，改善心肌组织水平的灌注。本品可与纤维蛋白原和血小板膜表面b/a 受体高度而特异性结合，从而阻断血小板聚集，控制血栓形成，作用快速、有效且可逆，发挥抗凝血作用。静脉注射后 5min 起效，作用持续 38h。(6)阿司匹林为环氧酶抑制剂类抗血小板药。(7)奥扎格雷可选择性抑制血栓烷合成酶，抑制血栓素 A 2(TXA 2)的产生和促进前列环素(PGI 2)的产生，改善两者之间的平衡，抑制血小板的聚集和减轻血管痉挛，改善大脑局部缺血时的微循环和能量代谢障碍。【A】酚磺乙胺 【B】氨甲环酸 【C】血凝酶 【D】卡巴克络 【E】维生素 K1【score:5 分】(1)
19、.属于促凝血因子合成药的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).属于促凝血因子活性药的是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查促凝血药根据作用机制的分类。(1)促凝血因子合成药维生素 K 1 是肝脏合成凝血因子、所必需的物质，这些凝血因子为维生素 K 1 依赖性凝血因子，维生素 K 1 缺 乏会引起这些凝血因子合成障碍，引起出血倾向和凝血酶原时间延长。维生素 K 1 促进凝血因子合成，并有镇痛作用。维生素 K 1 服后必须依赖胆汁吸收，吸收后 612h 起效。注射后 12h
20、起效，36h 止血效应明显，1224h 后 PT 恢复正常。(2)促凝血因子活性药酚磺乙胺能增强毛细血管抵抗力，降低毛细血管通透性，增强血小板聚集性和黏附性，促进血小板释放凝血活性物质，使血管收缩，出血和凝血时间缩短，达到止血效果。静脉注射后 1h 血药浓度达高峰，作用持续 46h；口服 1h 起效。大部分以原形药物从肾脏排泄，小部分从胆汁、粪便排出。(3)氨甲环酸属于抗纤溶药。(4)卡巴克络属于影响血管通透性药，可增强毛细血管对损伤的抵抗力，降低毛细胞血管的通透性，促进受损的毛细血管端回缩而促进凝血。(5)蛇毒血凝酶蛇毒血凝酶是从巴西矛头蝮蛇的毒液中提取的酶，不含神经毒素及其他毒素。具有类凝
21、血酶样作用，能促进血管破损部位的血小板聚集，并释放一系列凝血因子及血小板因子，使凝血因子降解生成纤维蛋白单体，进而交联聚合成难溶性纤维蛋白，促使出血部位的血栓形成和止血。【A】呋噻米 【B】螺内酯 【C】乙酰唑胺 【D】氢氯噻嗪 【E】甘露醇【score:5 分】(1).利尿作用较弱，具有排钠留钾作用，可用于慢性心力衰竭治疗的利尿药是【score:2.50】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).利尿作用极弱，具有降低眼内压作用，可用于青光眼治疗的利尿剂是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查抗利尿药
22、的作用特点。(1)螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。螺内酯及其代谢产物坎利酮结构与醛固酮相似，结合到胞质中的盐皮质激素受体上，阻止醛固酮-受体复合物的核转位，而产生拮抗醛固酮的作用。作用特点有：螺内酯的利尿作用弱，起效缓慢而持久，服后 1 日起效，24 日达最大效应。其利尿作用与体内醛固酮的浓度有关，仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。对切除肾上腺的动物则无利尿作用。螺内酯具有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能异常，增加NO 生物活性的作用，使心力衰竭者获益。尤其适合醛固酮增高症的患者，治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，对肝硬化和肾病综合征水肿患者较为有效。主要用于低血钾，又方便补钾的患者；该类药常与
23、噻嗪利尿剂合用，以增加噻嗪利尿剂的作用，同时减少噻嗪利尿剂引起的钾丢失。也可以用于高血压和心力衰竭的治疗。由于螺内酯仅作用于肾远曲小管和集合管，对肾小管的其他各段无作用，故作用较 弱而缓慢持久，服后 1 日起效，34 日呈最大利尿效果，停药后作用仍持续 56 天。(2)乙酰唑胺适用于治疗各种类型的青光眼，用于对各种类型青光眼急性发作时的短期控制，是一种有效降低眼压的辅助药物。【A】他达拉非 【B】甲睾酮 【C】西地那非 【D】丙酸睾酮 【E】非那雄胺【score:5 分】(1).血浆半衰期较短的治疗阴茎勃起功能障碍 5 型磷酸二酯酶抑制剂是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题
24、正确答案】【D】【E】本题思路：(2).血浆半衰期较长的治疗阴茎勃起功能障碍 5 型磷酸二酯酶抑制剂是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查治疗男性勃起功能障碍药 5 型磷酸二酯酶抑制剂的作用特点。属于 5 型磷酸二酯酶抑制剂的有西地那非、伐地那非、他达拉非，它们的蛋白结合率都很高。在作用持续时间上，他达拉非最长，超过 24h，西地那非和伐地那非的作用时间较短，约为 4h。【A】卡比马唑片 【B】复方碘口服液 【C】甲巯咪唑片 【D】甲状腺片 【E】丙硫氧嘧啶片【score:5 分】(1).可引起胰岛素自身免疫综合征的抗甲状腺药是
25、【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎的抗甲状腺药是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 本组题考查抗甲状腺药的用药监护。(1)甲巯咪唑可引起胰岛素自身免疫综合征，自发产生胰岛素自身抗体，多在治疗后 23 个月发生，因进食而分泌的胰岛素与胰岛素自身抗体结合不能发挥其生理作用，于是血糖升高进一步刺激胰岛细 胞分泌胰岛素，胰岛素又继续与抗体相结合，使血清中有大量与胰岛素自身抗体结合的胰岛素，但与抗体结合的胰岛素极易解离，在进食后血糖高峰过后，胰岛素逐渐解
26、离，而导致高游离胰岛素血症，诱发低血糖反应。(2)丙硫氧嘧啶可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎，发病机制为中性粒细胞聚集，与 MPO结合，导致 MPO 结构改变，诱导中性粒细胞胞浆抗体。不良反应以肾脏受累多见，主要表现为蛋白尿、进行性肾损伤、发热、关节痛、肌痛、咳嗽、咯血等，通常可在停药后缓解，但严重病例需要大剂量糖皮质激素治疗。【A】阿卡波糖 【B】二甲双胍 【C】罗格列酮 【D】西格列汀 【E】格列吡嗪【score:7.50】(1).属于二肽基肽酶-4 抑制剂的是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(2).属于-葡萄糖甘酶抑制剂的是【sc
27、ore:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).属于胰岛素增敏剂的是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题考查口服降糖药按照作用机制的分类。(1)当进食后血糖高时，人体的胃肠分 泌细胞分泌两种肠促胰岛素，即胰高糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)。两种肽均可促进分泌胰岛素，从而控制血糖的升高，但两种肽均可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解。而DPP-4 抑制剂可高选择性抑制 DPP-4，减少 GLP-1 的降解，延长其活性，促使胰岛素的分泌增加，胰高血糖素分泌减
28、少，并能减少肝葡萄糖的合成，单药或联合应用可控制对胰岛素敏感的糖尿病者的血糖水平，代表药有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀。(2)-葡萄糖苷酶抑制剂通过竞争性抑制双糖类水解酶-葡萄糖苷酶的活性，而减慢淀粉等多糖分解为双糖(如蔗糖)和单糖(如葡萄糖)，延缓单糖的吸收，降低餐后血糖峰值。适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。国内上市的-葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。(3)胰岛素增敏剂包括噻唑烷二酮类药物，其作用机制与特异性激活过氧化物酶体增殖因子激活的 型受体(PPAR-)有关，通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利
29、用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血 糖及胰岛素和 C 肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。目前在我国上市的胰岛素增敏剂主要有罗格列酮和吡格列酮。(4)格列吡嗪磺酰脲类降糖药。(5)二甲双胍属于双胍类降糖药。【A】瑞格列奈 【B】格列美脲 【C】二甲双胍 【D】普萘洛尔 【E】格列喹酮【score:30 分】(1).2 型糖尿病伴轻、中度肾功能不全者适宜选用的降糖药是【score:2.50】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).降糖作用迅速，被称为“餐时血糖调节剂”的降糖药是【score:2.50】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题
30、思路：(3).单纯饮食控制及体育锻炼无效的 2 型糖尿病肥胖患者首选的降糖药是【score:2.50】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 本组题分别考查了口服降糖药磺酰脲类促胰岛素分泌药的辨证用药，口服降糖药非磺酰脲类促胰岛素分泌药即格列奈类药物的作用特点和口服降糖药双胍类药的适应证。降糖药的辨证用药：(1)对空腹血糖较高者宜选用长效的格列齐特和格列 美脲；餐后血糖升高者宜选用短效的格列吡嗪、格列喹酮，格列吡嗪可增强第一时相胰岛素分泌；病程较长、且空腹血糖较高者可选用格列本脲、格列美脲、格列齐特或上述药的控、缓释制剂。(2)对轻、中度肾功能不全者，宜选用格列喹酮
31、。虽格列喹酮经过肝、肾双渠道排泄，糖尿病合并严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗。(3)对既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素者，宜选格列美脲、格列吡嗪，不宜选择格列本脲；对急性心肌梗死者，急性期可使用胰岛素，急性期后再选择磺酰脲类药。(4)格列本脲降糖作用强，持续时间 I(4).首选的抗菌药物是【score:2.50】【A】阿奇霉素 【B】头孢唑林【此项为本题正确答案】【C】万古霉素 【D】克林霉素 【E】磺胺嘧啶 本题思路：解析 本题考查围术期合理的预防性应用抗菌药物的原则。头孢菌素类、青霉素类、糖肽类(万古霉素、去甲万古霉素)以及林可胺类同属围术期 预防性应用的抗菌药物。头孢唑林用于
32、敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染，以及眼、耳鼻喉科等感染；用于外科围术期预防感染。(5).围手术期预防性用药宜采用的给药途径是【score:2.50】【A】口服 【B】肌内注射 【C】静脉滴注【此项为本题正确答案】【D】皮下注射 【E】动脉注射 本题思路：解析 本题考查围术期抗生素的预防性应用原则。围手术期为 0.5h2h，预防使用抗菌药物应静脉滴注给药，30min 内滴完，可以保证在围手术期都达到有效的血药浓度，其他给药方式太慢。此外，没有动脉给药这一给药方式。(6).围手术期预防性用药的起始给药时
33、机是【score:2.50】【A】术前 24 小时 【B】术前 0【此项为本题正确答案】【C】术中 【D】术后 0 【E】术后 24 小时 本题思路：解析 本题考查围术期合理的预防性应用抗菌药物的原则。对类清洁切口术前应用抗菌药物必须掌握下列原则：(1)必须选择杀菌剂。(2)以静脉滴注途径给药。(3)以小容积量溶剂稀释，在短时间(30min)滴注；以保证在短时间内尽快达到血浆峰浓度，保证手术部位在切开细菌植入时有足够的血浆药物浓度。(4)给药时间应在术前 0.52h。(5)抗菌药物须在细菌污染前已在组织内有一定杀菌血浆峰浓度，才能有效地预防感染。(6)术后预防性抗生素的时间不宜过长，尽可能缩短
34、，要求能覆盖感染期，因而有时(手术时间超过抗菌药物的血浆半衰期，手术超过 3h、出血量3000ml)需重复给药，但一般不宜超过 1 天。鉴于单剂给药与多剂给药相比，预防手术感染的效果并无明显差异，不应无原则地联合用药。(7)对 内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰 阴性杆菌感染，必要时可联合应用。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)检出率高的医疗机构，可选用万古霉素或去甲万古霉素。(8)预防性用药的比例不得超过手术病例总数的 30%。(7).类清洁手术切口预防性应用抗菌药物的比例不得超出手术病例总数的【score:2.50】【A】70%【B】60
35、%【C】50%【D】40%【E】30%【此项为本题正确答案】本题思路：解析 对类清洁切口术前应用抗生素必须掌握的原则之一是：抗生素预防性用药的比例不得超过手术病例总数的 30%。(8).糖皮质激素的禁忌证包括【score:2.50】【A】活动性消化性溃疡【此项为本题正确答案】【B】严重精神病或癫痫【此项为本题正确答案】【C】严重 2 型糖尿病【此项为本题正确答案】【D】未能控制的细菌、病毒或真菌感染【此项为本题正确答案】【E】系统性红班狼疮 本题思路：解析 本题考查糖皮质激素的禁忌证。糖皮质激素禁忌证包括：(1)严重精神病或癫痫病史者、活动性消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨折患者、创伤修复期
36、患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压患者、糖尿病患者。(2)妊娠早期妇女。(3)抗菌药物不能控制的感染如水痘、真菌感染者。(4)未能控制的结核、细菌和病毒感染者。(9).在电解质紊乱(低血钾、低血镁)下服用，易引发尖端扭转型室性心律失常的药品有【score:2.50】【A】阿司咪唑【此项为本题正确答案】【B】利培酮【此项为本题正确答案】【C】西沙必利【此项为本题正确答案】【D】奎尼丁【此项为本题正确答案】【E】双嘧达莫 本题思路：解析 本题考查调节水、电解质平衡药的用药监护。在电解质紊乱(低血钾、低血镁)下服用 抗过敏药(阿司咪唑、依巴斯汀、特非那丁、氯雷他定等)、抗精神病药(氯
37、氮平、奥氮平、奎硫平、利培酮、氟哌利多、氟哌啶醇、氯米帕明、硫利达嗪)、促胃肠动力药(西沙必利)、氟喹诺酮类(环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星)、大环内酯类(红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素)、抗心律失常药(奎尼丁)等极易发生。由用药所引生的尖端扭转型心律失常的机制与心脏传导折返有关，因心肌细胞传导缓慢、心室复极不一致引起。常反复发作，发展为室性颤动致死。(10).可以抑制细菌核糖体 50S 亚单位，阻碍细菌蛋白质合成的抗菌药物有【score:2.50】【A】林可霉素类【此项为本题正确答案】【B】大环内酯类【此项为本题正确答案】【C】头孢菌素类 【D】酰胺醇类(氯霉素)【
38、此项为本题正确答案】【E】氨基糖苷类 本题思路：解析 本题考查抗菌药物的作用机制。林可霉素类抗菌药物的作用机制与大环内酯类药相 同，即与细菌核糖体的 50S 亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。酰胺醇类药主要为抑菌剂，作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，氯霉素或甲砜霉素能可逆地与细菌 70S 核糖体中较大的 50S 亚基结合，这一结合阻止了氨基酰-tRNA 附着到它本该结合的部位，使肽基转移酶和它的氨基酸底物之间的转肽作用不能发生，肽链的形成被阻断，蛋白质合成被抑制而致细菌死亡。(11).可引起“双硫仑样”反应，服药期间禁止饮酒的抗菌药物有【score:2.50】【A】头孢哌酮【此项为本题正确答案
39、】【B】甲硝唑【此项为本题正确答案】【C】呋喃妥因【此项为本题正确答案】【D】磷霉素 【E】头孢他啶 本题思路：解析 本题考查头孢菌素类抗菌药物的用药监护。(1)头孢菌素类母核 7-ACA 的 3 位上如存在与双硫仑分子结构类似的甲硫四氮唑活性基团，则在使用此类药物期间或之后 57 日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可抑制乙醛脱氢酶 活性，使乙醛代谢为乙酸的路径受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起双硫仑样反应。这些药物有：头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺等。头孢曲松不具有甲硫四氮唑侧链，但含甲硫三嗪侧链，也可引起此类反应。(2)化学结构中没有甲硫四氮唑侧链和甲硫
40、三嗪侧链的头孢菌素如头孢拉定、头孢氨苄、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美酯、头孢吡肟等则无此作用。(3)应用硝基呋喃类药物期间和停药后 5 日内，禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。(4)甲硝唑应用期间或之后 7 日内禁止饮酒、服用含有乙醇的药物或食物以及外用乙醇，因可干扰酒精的氧化过程，引起体内乙醛蓄积，导致”双硫仑样”反应。(12).对重度致吐化疗药所引起的恶心、呕吐，可选择的治疗药品有【score:2.50】【A】昂丹司琼【此项为本题正确答案】【B】地塞米松【此项为本题正确答案】【C】阿瑞吡坦【此项为本题正确答案】【D】多西他赛
41、【E】托瑞米芬 本题思路：解析 本题考查放疗与化疗止吐药物的使用。重度致吐性化疗药所引起恶心呕吐的治疗：(1)每天化疗前，联合应用 5-HT 3 受体阻断剂、口服地塞米松 12mg 和阿瑞吡坦 125mg。(2)化疗后从第 2日到第 4 日，口服地塞米松一次 4mg，一日 2 次，以及第 2 日到第 3 日口服阿瑞吡坦 80mg。(3)但对于联合的化疗方案如 AC、CHOP、R-CHOP，则化疗后不再用地塞米松。(4)另有两项 3 期临床实验表明联合应用 5-HT 3 受体阻断剂和地塞米松时，后者化疗前单剂量 20mg，化疗后为一次 8mg，一日 2 次。三、综合分析选择题(总题数：1，sco
42、re:10 分)患者，女，70 岁。拟行膝关节置换术，无磺胺类药过敏史，皮试结果呈阴性。体征和实验室检查：低热，无感染，空腹血糖 4.6mmol/L，血常规白细胞计数 6.010 9/L。手术医师处方抗菌药物预防感染。【score:10 分】(1).首选的抗菌药物是【score:2.50】【A】阿奇霉素 【B】头孢唑林【此项为本题正确答案】【C】万古霉素 【D】克林霉素 【E】磺胺嘧啶 本题思路：解析 本题考查围术期合理的预防性应用抗菌药物的原则。头孢菌素类、青霉素类、糖肽类(万古霉素、去甲万古霉素)以及林可胺类同属围术期预防性应用的抗菌药物。头孢唑林用于敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等
43、呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染，以及眼、耳鼻喉科等感染；用于外科围术期预防感染。(2).围手术期预防性用药宜采用的给药途径是【score:2.50】【A】口服 【B】肌内注射 【C】静脉滴注【此项为本题正确答案】【D】皮下注射 【E】动脉注射 本题思路：解析 本题考查围术期抗生素的预防性应用原则。围手术期为 0.5h2h，预防使用抗菌药 物应静脉滴注给药，30min 内滴完，可以保证在围手术期都达到有效的血药浓度，其他给药方式太慢。此外，没有动脉给药这一给药方式。(3).围手术期预防性用药的起始给药时机是【score:2.50】【A】术
44、前 24 小时 【B】术前 0【此项为本题正确答案】【C】术中 【D】术后 0 【E】术后 24 小时 本题思路：解析 本题考查围术期合理的预防性应用抗菌药物的原则。对类清洁切口术前应用抗菌药物必须掌握下列原则：(1)必须选择杀菌剂。(2)以静脉滴注途径给药。(3)以小容积量溶剂稀释，在短时间(30min)滴注；以保证在短时间内尽快达到血浆峰浓度，保证手术部位在切开细菌植入时有足够的血浆药物浓度。(4)给药时间应在术前 0.52h。(5)抗菌药物须在细菌污染前已在组织内有一定杀菌血浆峰浓度，才能有效地预防感染。(6)术后预防性抗生素的时间不宜过长，尽可能缩短，要求能覆盖感染期，因 而有时(手术
45、时间超过抗菌药物的血浆半衰期，手术超过 3h、出血量3000ml)需重复给药，但一般不宜超过 1 天。鉴于单剂给药与多剂给药相比，预防手术感染的效果并无明显差异，不应无原则地联合用药。(7)对 内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰阴性杆菌感染，必要时可联合应用。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)检出率高的医疗机构，可选用万古霉素或去甲万古霉素。(8)预防性用药的比例不得超过手术病例总数的 30%。(4).类清洁手术切口预防性应用抗菌药物的比例不得超出手术病例总数的【score:2.50】【A】70%【B】60%【C】50%【D】40%【E】30
46、%【此项为本题正确答案】本题思路：解析 对类清洁切口术前应用抗生素必须掌握的原则之一是：抗生素预防性用药的比例不得超过手术病例总数的 30%。四、多项选择题(总题数：5，score:12.50)13.糖皮质激素的禁忌证包括【score:2.50】【A】活动性消化性溃疡【此项为本题正确答案】【B】严重精神病或癫痫【此项为本题正确答案】【C】严重 2 型糖尿病【此项为本题正确答案】【D】未能控制的细菌、病毒或真菌感染【此项为本题正确答案】【E】系统性红班狼疮 本题思路：解析 本题考查糖皮质激素的禁忌证。糖皮质激素禁忌证包括：(1)严重精神病或癫痫病史者、活动性消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨折患
47、者、创伤修复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压患者、糖尿病患者。(2)妊娠早期妇女。(3)抗菌药物不能控制的感染如水痘、真菌感染者。(4)未能控制的结核、细菌和病毒感染者。14.在电解质紊乱(低血钾、低血镁)下服用，易引发尖端扭转型室性心律失常的药品有【score:2.50】【A】阿司咪唑【此项为本题正确答案】【B】利培酮【此项为本题正确答案】【C】西沙必利【此项为本题正确答案】【D】奎尼丁【此项为本题正确答案】【E】双嘧达莫 本题思路：解析 本题考查调节水、电解质平衡药的用药监护。在电解质紊乱(低血钾、低血镁)下服用抗过敏药(阿司咪唑、依巴斯汀、特非那丁、氯雷他定等)、抗精
48、神病药(氯氮平、奥氮平、奎硫平、利培酮、氟哌利多、氟哌啶醇、氯米帕明、硫利达嗪)、促胃肠动力药(西沙必利)、氟喹诺酮类(环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星)、大环内酯类(红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素)、抗心律失常药(奎尼丁)等极易发生。由用药所引生的尖端扭转型心律失常的机制与心脏传导折返有关，因心肌细胞传导缓慢、心室复极不一致引起。常反复发作，发展为室性颤动致死。15.可以抑制细菌核糖体 50S 亚单位，阻碍细菌蛋白质合成的抗菌药物有【score:2.50】【A】林可霉素类【此项为本题正确答案】【B】大环内酯类【此项为本题正确答案】【C】头孢菌素类 【D】酰胺醇类(氯霉
49、素)【此项为本题正确答案】【E】氨基糖苷类 本题思路：解析 本题考查抗菌药物的作用机制。林可霉素类抗菌药物的作用机制与大环内酯类药相同，即与细菌核糖体的 50S 亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。酰胺醇类药主要为抑菌剂，作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，氯霉素或甲砜霉素能可逆地与细菌 70S 核糖体中较大的 50S 亚基结合，这一结合阻止了氨基酰-tRNA 附着到它本该结合的部位，使肽基转移酶和它的氨基酸底物之间的转肽作用不能发生，肽链的形成被阻断，蛋白质合成被抑制而致细菌死亡。16.可引起“双硫仑样”反应，服药期间禁止饮酒的抗菌药物有【score:2.50】【A】头孢哌酮【此项为本题正确答案
50、】【B】甲硝唑【此项为本题正确答案】【C】呋喃妥因【此项为本题正确答案】【D】磷霉素 【E】头孢他啶 本题思路：解析 本题考查头孢菌素类抗菌药物的用药监护。(1)头孢菌素类母核 7-ACA 的 3 位上如存在与双硫仑分子结构类似的甲硫四氮唑活性基团，则在使用此类药物期间或之后 57 日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可抑制乙醛脱氢酶活性，使乙醛代谢为乙酸的路径受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起双硫仑样反应。这些药物有：头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺等。头孢曲松不具有甲硫四氮唑侧链，但含甲硫三嗪侧链，也可引起此类反应。(2)化学结构中没有甲硫四氮唑侧链和甲硫三
51、嗪侧链的头孢菌素如头孢拉定、头孢氨苄、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙 烯、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美酯、头孢吡肟等则无此作用。(3)应用硝基呋喃类药物期间和停药后 5 日内，禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。(4)甲硝唑应用期间或之后 7 日内禁止饮酒、服用含有乙醇的药物或食物以及外用乙醇，因可干扰酒精的氧化过程，引起体内乙醛蓄积，导致”双硫仑样”反应。17.对重度致吐化疗药所引起的恶心、呕吐，可选择的治疗药品有【score:2.50】【A】昂丹司琼【此项为本题正确答案】【B】地塞米松【此项为本题正确答案】【C】阿瑞吡坦【此项为本题正确答案】【D】多西他赛 【E】托瑞米芬 本题思路：解析 本题考查放疗与化疗止吐药物的使用。重度致吐性化疗药所引起恶心呕吐的治疗：(1)每天化疗前，联合应用 5-HT 3 受体阻断剂、口服地塞米松 12mg 和阿瑞吡坦 125mg。(2)化疗后从第 2日到第 4 日，口服地塞米松一次 4mg，一日 2 次，以 及第 2 日到第 3 日口服阿瑞吡坦 80mg。(3)但对于联合的化疗方案如 AC、CHOP、R-CHOP，则化疗后不再用地塞米松。(4)另有两项 3 期临床实验表明联合应用 5-HT 3 受体阻断剂和地塞米松时，后者化疗前单剂量 20mg，化疗后为一次 8mg，一日 2 次。
