1、 西药执业药师药学专业知识(二)-112(总分:102 分,做题时间:90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数:0,score:0分)二、B最佳选择题/B(总题数:8,score:24分)1.下述哪一种基质不是水溶性软膏基质 【A】聚乙二醇 【B】甘油明胶 【C】纤维素衍生物(MC,CMC-Na)【D】羊毛醇 【E】卡波普 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查水溶性软膏基质。水溶性软膏基质是由天然的或合成的水溶性高分子物质组成,能吸收组织渗出液,释药较快无刺激性可用于湿润、糜烂创面。常用的水溶性基质有:甘油明胶、纤维素衍生物(如 M
2、C、CMC-Na 等)、聚乙二醇、卡波普。羊毛醇为油脂性基质。故选项 D 错误。2.下列关于软膏基质的叙述中错误的是 【A】液状石蜡主要用于调节软膏稠度 【B】水溶性基质释药快,无刺激性 【C】水溶性基质由水溶性高分子物质加水组成,需加防腐剂,而不需加保湿剂 【D】凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性 【E】硬脂酸是 W/O 型乳化剂,但常用在 O/W 型乳剂基质中 【score:3 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查软膏基质的相关知识。软膏基质分为油脂性、水溶性、乳剂型三大类。油脂性基质是一大类强流水性物质具润滑性无刺激性对皮肤有软化、保护作用;性质稳
3、定,不易长菌。常用的油脂性基质有凡士林、固体和液体石腊、羊毛脂和羊毛醇、蜂蜡和鲸蜡、植物油、二甲基硅油等。凡士林吸水性差,若在凡士林中加入类脂类基质,可提高其水值而扩大适用范围,如含 10%羊毛脂可吸水达50%。固体、液体石蜡主要用于调节软膏的稠度。水溶性基质由天然或合成水溶性高分子物质组成能吸收组织渗出液,释药较快,无刺激性,可用于湿润、糜烂创面。常加保湿剂与防腐剂以防止蒸发与霉变。硬脂酸在乳剂型基质中主要起辅助乳化剂的作用,用于油脂性基质可增加吸水性,吸水后形成 W/O 型基质,但常在 O/W 型乳剂基质油相中起稳定、增稠作用。故本题选 C。3.下列哪条不代表气雾剂的特征 【A】药物吸收完
4、全、恒定 【B】皮肤用气雾剂,有保护创面、清洁消毒、局麻止血等功能,阴道黏膜用气雾剂常用 O/W 型泡沫气雾剂 【C】能使药物迅速达到作用部位 【D】粉末气雾剂是三相气雾剂 【E】使用剂量小,药物的副作用也小 【score:3 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查气雾剂的特点。气雾剂的优点为:(1)能使药物迅速到达作用部位;(2)无首过效应;(3)使用剂量小,药物副作用也小;(4)口服或注射给药呈现不规则药动学特征时可改用气雾剂;(5)药物封装于密闭容器,可避免与空气、水分接 触,也可避免污染和变质的可能;(6)使用方便对创面局部的机械刺激小;(7)
5、昂贵药品用气雾剂,浪费较其他剂型少。缺点有:(1)需耐压容器、阀门系统和特殊生产设备,生产成本高;(2)药物肺部吸收干扰较多,吸收不完全且变异性较大:(3)有一定内压,遇热和受撞击可能发生爆炸,且可因抛射剂渗漏而失效。皮肤用气雾剂有保护创面、清洁消毒、局麻止血等功效;黏膜用气雾剂用于阴道黏膜较多,以治疗阴道炎及避孕等局部作用为主,药物在阴道内能分散均匀,易渗入黏膜皱裂处,故常用 O/W 型泡沫气雾剂。按相的组成,气雾剂可分成二相和三相气雾剂。二相气雾剂药液与抛射剂形成均匀液相容器内只有液相和气相。3 相气雾剂有 3 种情况:(1)药液与抛射剂不混溶;(2)粉末气雾剂,药物和附加剂以微粉混悬于抛
6、射液中,喷出物呈细粉状;(3)泡沫气雾剂,药液与抛射剂制成乳浊液,抛射剂部分乳化在内相中喷出时能产生稳定而持久的泡沫。故本题选 A。4.测得利多卡因的消除速度常数为 0.3465h-1,则它的生物半衰期为 【A】4.0h 【B】1.5h 【C】2.0h 【D】0.693h 【E】1.0h 【score:3 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查生物半衰期。因为t1/2=0.693/K,利多卡因的 K 为 0.3465h-1,故其生物半衰期 t1/2=0.693/0.3465=2.0(h)。故本题选 C。5.大多数药物吸收的机理是 【A】逆浓度差进行的消
7、耗能量过程 【B】消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 【C】需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 【D】不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 【E】有竞争转运现象的被动扩散过程 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查药物吸收机理。药物透过生物膜,吸收进入体循环有 5 种机理,其中被动扩散是大多数药物吸收的机理。(1)被动扩散:是以生物膜两侧药物的浓度差为动力,药物从高浓度侧向低浓度侧移动的过程。其特征是:不消耗能量,不需要载体;扩散(吸收)的动力是生物膜两侧的浓度差且扩散速度在很大浓度范围内符合
8、一级速度过程;扩散速度除取决于膜两侧浓度差外,还取决于药物的脂溶性和扩散系数。(2)主动转运:又称载体转运,是借助于膜的载体的帮助将药物由低浓度区域向高浓度区域转运的过程。其特征是:逆浓度差转运需消耗能量;需载体参加,故有饱和现象,且有结构和部位专属性;有竞争转运现象。(3)促进扩散:是借助载体的帮助,使非脂溶性药物从高浓度区域向低浓度区域扩散的过程。(4)膜孔转运:小于膜孔的亲水性小分子物质通过膜孔透过细胞膜的过程。(5)胞饮和吞噬:黏附于细胞膜上的某些药物,随着细胞膜向内凹陷而被包入小泡内,随即小泡与细胞膜断离进入细胞内的过程称为胞饮。吞噬往往指的是摄取固体颗粒状物质。故本题选 D。6.下
9、列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律 【A】平均稳态血药浓度是(Css)max 与(Css)rain 的算术平均值 【B】达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 等于单剂量给药的 AUC 【C】达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 大于单剂量给药的 AUC 【D】达稳态时的累积因子与剂量有关 【E】平均稳态血药浓度是(Css)max 与(Css)min的几何平均值 【score:3 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查多剂量静脉注射的药物动力学规律。多剂量静脉注射后的平均稳态血药浓度定义为:达稳态后在一个剂量间隔时间内,血药浓度曲线下的面积*除以间隔时间,
10、而得的商,其公式表示为:*。用数学方法证明单剂量静脉注射给药的血药浓度曲线下面积*(即 AUC)等于稳态时每个剂量间隔内血药浓度下面积*。多剂量静脉注射 给药达稳态后的累积因子所以从上式可知 R 与 K 和 T有关,和剂量无关。故本题选 B。7.关于药品稳定性的正确叙述是 【A】盐酸普鲁卡因溶液的稳定性受温度影响,与 pH 值无关 【B】药物的降解速度与离子强度无关 【C】固体制剂的赋型剂不影响药物稳定性 【D】药物的降解速度与溶剂无关 【E】零级反应的反应速度与反应物浓度无关 【score:3 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查药物稳定性的相关知
11、识。药物稳定与否的根本原因在于自身的化学结构,外界因素则是引起变化的条件。盐酸普鲁卡因在水溶 液中易水解生成对氨基苯甲酸与二乙胺基乙醇即失去药效。在碱性条件下水解加速,偏酸条件下较稳定,在 pH 3.43.6 时最稳定。一般来说,温度升高,反应速度加快。根据质量作用定律,反应速度与反应物浓度之间关系如下:dc/dt=Ken,n 为反应级数,当n=0 时,即为零级反应,即 dc/dt=Ke0=K,所以零级反应的反应速度与反应物的浓度无关。故本题选 E。8.以下哪一条不是影响药材浸出的因素 【A】温度 【B】浸出时间 【C】药材的粉碎度 【D】浸出溶剂的种类 【E】浸出容器的大小 【score:3
12、 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查药材浸出的因素。选项E 浸出容器的大小不影响药材浸出的因素。故选项 E错误。三、B配伍选择题/B(总题数:5,score:34分)【A】羟丙基甲基纤维素 【B】单硬脂酸甘油酯 【C】大豆磷脂 【D】无毒聚氯乙烯 【E】乙基纤维素【score:10 分】(1).可用于制备脂质体【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(2).可用于制备溶蚀性骨架片【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(3).可用于制备不溶性骨架片【score:
13、2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(4).可用于制备亲水凝胶型骨架片【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(5).可用于制备膜控缓释片【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本组题考查脂质体、骨架片和膜控缓释片的制备。制备脂质体所用辅料主要有磷脂和胆固醇,磷脂是脂质体形成不可缺的辅料;溶蚀性骨架片是由药物分散于脂肪性基质中如硬脂醇、硬脂酸、氢化植物油、单硬脂酸甘油酯等形成的;不溶性骨架片主要是一些不溶性骨架材料如聚乙烯、无毒聚氯乙烯等,与药物均匀混合,制成骨架片,
14、在胃肠道中药物溶解,扩散而释放;另一种骨架片是亲水性凝胶骨架片,由亲水性高分子化合物与药物混匀,制成颗粒或不制成颗粒而压制成片剂,在胃肠道中骨架材料逐渐被水化形成亲水凝胶层而逐渐溶解释放药物,如羟丙基甲纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素等。缓释片有骨架型、渗透泵型及膜控型等;膜控型 主要是在可溶性药物片剂外包一层不溶性薄膜,在胃肠道中由于胃肠液进入片剂中,药物溶解后通过膜孔而扩散于胃肠液中,被黏膜吸收。乙基纤维素、硝酸纤维素等均可作为膜控缓释片的包衣材料。故题组分别选 C、B、D、A、E。【A】醋酸氢化可的松微晶 25g 【B】氯化钠 8g 【C】吐温 803.5g 【D】羧甲基纤维素钠 5g
15、 【E】硫柳汞 0.01g/制成 1000ml 写出下列处方中各成分的作用【score:6 分】(1).渗透压调节剂【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:主药 【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(3).润湿剂【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本组题考查处方的各成分。混悬型滴眼剂,药物为难溶性的,所以需加入氯化钠调节药液渗透压值,减小对眼黏膜的刺激性,常用渗透压调节剂为氯化钠。醋酸氢化可的松滴眼液的处方,为混悬型滴眼液。醋酸氢化可的松是水难溶性药物,必须使用微晶,才能
16、制成微粒大小在 50m 以下的混悬型滴眼剂。在混悬型滴眼剂中,为增加主药的亲水 性,需加入润湿剂,如吐温 80 等,这有利于混悬型滴眼剂的稳定性。故题组分别选 B、A、C。【A】氟利昂 【B】可可豆脂 【C】月桂氮蕈酮 【D】司盘 85 【E】硬脂酸镁【score:6 分】(1).气雾剂中作稳定剂【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(2).软膏剂中作透皮促进剂【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(3).片剂中作润滑剂【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:
17、解析 本组题考查气雾剂、软膏剂和片剂的辅料。气雾剂中需加入附加剂,如潜溶剂、乳化剂、润湿分散剂、稳定剂等。其中稳定剂包括司盘85、油醇和月桂醇等。软膏剂有局部和全身作用之分。软膏中的药物穿透皮肤进入体循环可发挥全身作用。为增加药物的吸收,软膏剂中常加入透皮吸收促进剂,常用透皮吸收促进剂有月桂氮*酮、丙二醇、尿素等。制备片剂时,为增加颗粒流动性,防止粘冲、减小片剂与模孔间的摩擦力,需加入润滑剂,常用润滑剂有滑石粉、硬脂酸镁等。故题组分别选D、C、E。【A】软膏基质 【B】栓剂基质 【C】脂溶基质 【D】A 与 B 均可 【E】A 与 B 均不可【score:4 分】(1).聚乙二醇【score:
18、2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(2).二甲基硅油【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本组题考查软膏和栓剂基质。水溶性软膏基质包括甘油明胶、聚乙二醇、卡波普、凝胶等。栓剂中水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、非离子型表面活性剂等,聚乙二醇可作软膏和栓剂基质。二甲基硅油是软膏剂的油脂性基质的一种,为无色无臭液体,能与多种基质配合应用,但不能用作栓剂基质。故题组分别选 D、A。【A】渗透压调节剂 【B】抑菌剂 【C】抗氧剂 【D】助悬剂 【E】润湿剂 醋酸可的松混悬型注射剂中【score:8 分】(1).氯化钠
19、的作用【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).羧甲基纤维素钠的作用【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:(3).硫柳汞的作用【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(4).聚山梨酯 80 的作用【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本组题考查醋酸可的松混悬型注射剂中各组分的作用。氯化钠为渗透压调节剂,羧甲基纤维素钠为助悬剂,硫柳汞为抑菌剂,聚山梨酯80 为润湿剂。故本题组分别选 A、D、B、E。四、B多
20、项选择题/B(总题数:7,score:14分)9.下列有关增加药物溶解度方法的叙述中,错误的是 【A】同系物药物的分子量越大,增溶量越大 【B】助溶的机理包括形成有机分子复合物 【C】有的增溶剂能防止药物水解 【D】同系物增溶剂碳链愈长,增溶量越小 【E】增溶剂的加入顺序能影响增溶量 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查药物溶解度的相关知识。增加药物溶解度的方法除了制成盐类和利用潜溶剂外,最常用方法就是加入助溶剂和增溶剂。助溶剂是指难溶性药物水溶液中加入第三种物质,增加难溶性药物在水中的溶解度而不降低药物的活性
21、,第三种物质称为助溶剂。助溶剂的作用机理是形成可溶性盐,形成有机复合物以及复分解后形成可溶性盐。增溶剂则是指在难溶性药物水溶液中加入表面活性剂,而使药物溶解加入的表面活性剂称为增溶剂。增溶效果与许多因素有关。对药物而言,同系物药物的分子量愈大,增溶量通常愈小。对增溶剂而言,同系物增溶剂碳链愈长,其增溶量也愈大。在增溶时,由于药物分散在增溶剂所形成的胶团中能起到防止药物氧化和水解的作用,从而增加药物稳定性。此外在实际增溶时,增溶剂的增溶能力可因组分的加入顺序不同出现差别。一般认为,将增溶质与增溶剂先行混合要比增溶剂先与水混合的效果好。故选项 AD 错误。10.甘油在药剂中可用作 【A】助悬剂 【
22、B】增塑剂 【C】保湿剂 【D】溶剂 【E】促透剂 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查甘油的用途。甘油可用作助悬剂、增塑剂、保湿剂和溶剂,不能用作透皮吸收促进剂。故本题选项 E 错误。11.处方:维生素 C 104g 碳酸氢钠 49g 亚硫酸氢钠 2g 依地酸二钠 0.05g 注射用水加至 1000 ml 下列有关维生素 C 注射液的叙述错误的是 【A】碳酸氢钠用于调节等渗 【B】亚硫酸氢钠用于调节 pH 【C】依地酸二钠为金属螯合剂 【D】在二氧化碳或氮气流下灌封
23、 【E】本品可采用 115、30min 热压灭菌 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查维生素 C 注射液处方的相关知识。维生素 C 注射液属不稳定药物注射液,极易氧化,故在制备过程中需采取抗氧化措施,包括加抗氧剂如亚硫酸氢钠,调节 pH 值至 6.06.2,加金 属离子络合剂,充惰性气体。为减少灭菌时药物分解,常用 100流通蒸汽 15min 灭菌等。维生素 C 注射液用碳酸氢钠调节 pH 值偏碱性,极易氧化使其变黄。故本题选 ABE。12.注射液除菌过滤可采用 【A】细号砂滤棒 【B】6
24、 号垂熔玻璃滤器 【C】0.22m 的微孔滤膜 【D】硝酸纤维素微孔滤膜 【E】钛滤器 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查注射液过滤除菌。注射液除菌过滤可采用 6 号垂熔玻璃滤器和 0.22m 的微孔滤膜。选项 ADE 错误。13.以下哪些物质可增加透皮吸收性 A月桂氮酮 B聚乙二醇 C二甲基亚砜 D薄荷醇 E尿素【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查透皮吸收性的
25、相关知识。透皮给药系统或经皮吸收制剂:指经皮肤贴敷方式用药,药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效 m 药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。透皮吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质,包括:(1)二甲基亚砜及其同系物;(2)氮酮类化合物:月桂氮*酮的透皮促进作用很强;(3)醇类化合物丙二醇、甘油及聚乙二醇等多元醇单独应用时,促渗效果不佳。往往与其他透皮促进剂合用;(4)表面活性 剂可增溶药物,增加皮肤的润湿性;(5)其他透皮促进剂、尿素、挥发油和氨基酸等。故本题选 ABCDE。14.下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符 【A】对光敏感 【B】淡黄色结晶 【C】可被水解,溶液 pH 对其水
26、解速率极有影响,pH2.5 时稳定性最大 【D】本品水溶液,加入碘化汞钾试液产生沉淀 【E】易溶于水,2%水溶液 pH 为 56.5 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查盐酸普鲁卡因的理化性质。盐酸普鲁卡因为白色结晶或结晶性粉末,易溶于水,其 2%水溶液 pH 为 56.5,对光敏感,具有酯键 易被水解,溶液 pH 低于 2.5 或高于 6.0 水解速度加快,其水溶液加入碘化汞钾试液或苦味酸试液可产生沉淀。故本题选 ADE。15.甲丙氨酯理化性质和临床应用特点为 【A】毒性较大 【B】久用
27、可能产生一定成瘾性 【C】可溶于热水,易溶于丙酮 【D】主要用于治疗精神紧张、失眠 【E】具有中枢性肌肉松弛作用 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【此项为本题正确答案】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查甲丙氨酯理化性质和临床应用特点。甲丙氨酯为白色结晶性粉末,可溶于热水,易溶于丙酮,具有安定作用及中枢性肌肉松弛作 用,临床上主要用于精神紧张、失眠、癫痫等。本品较安全,副反应少,但久用可产生一定成瘾性。故本题选 BCDE。五、B药物化学部分/B(总题数:0,score:0分)六、B最佳选择题/B(总题数:5,score:
28、10分)16.环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药 【A】金属络合物 【B】生物碱 【C】抗生素 【D】抗代谢物 【E】烷化剂 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:解析 本题考查环磷酰胺的相关知识。环磷酰胺为将前药概念用于氮芥类抗肿瘤药设计而得到的有效药物(但其作用机制实际并非前药)。故本题选 E。17.巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 【A】体内的解离度 【B】水中溶解度 【C】电子密度分布 【D】官能团 【E】立体因素 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:解析 本题考查巴比妥类药物的药效。巴比妥类
29、药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。巴比妥类药物在分子中 5 位上应有 2 个取代基,5,5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低,在生理 pH 条件下不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障,进入中枢神经系统发挥作用。故本题选 A。18.枸橼酸哌嗪临床应用是 【A】抗高血压 【B】抗丝虫病 【C】驱蛔虫和蛲虫 【D】利尿 【E】抗疟 【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查枸橼酸哌嗪的相关知识。枸橼酸哌嗪为驱肠虫药,适用于驱蛔虫和蛲虫。故本题选 C。19.下列药物中哪个是-内酰胺酶抑制剂
30、【A】阿莫西林 【B】头孢噻吩钠 【C】阿米卡星 【D】克拉维酸 【E】盐酸米诺环素 【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本题考查-内酰胺酶抑制剂的相关知识。阿莫西林和头孢噻吩钠为-内酰胺抗生 素,阿米卡星为半合成氨基糖苷类抗生素,盐酸米诺环素为四环素类抗生素,克拉维酸为-内酰胺酶抑制剂。故本题选 D。20.莨菪碱类药物,当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强 【A】6 位上有 羟基,6,7 位上无氧桥 【B】6 位上无 羟基,6,7 位上无氧桥 【C】6 位上无 羟基,6,7 位上有氧桥 【D】6,7 位上无氧桥 【E】6,7 位上有氧桥
31、【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:解析 本题考查莨菪碱类药物的相关知识。莨菪碱类中莨菪醇的 6,7 位氧桥对药物的中枢 作用具有重要意义。东莨菪碱有氧桥,中枢作用强。阿托品无氧桥,中枢作用较弱。另外,莨菪醇 6 位上的 羟基也很重要,它可使中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥,无 6 位 羟基,中枢作用最强。故本题选 C。七、B配伍选择题/B(总题数:3,score:20分)【A】4-1-羟基-2-(1-甲基乙基)-氨基乙基1-1,2-苯二酚 【B】4-(2-氨基-1-羟基)乙基-1,2-苯二酚 【C】(5-丙硫基)-1 H-苯并咪唑-2-乙基氨基甲酸
32、甲酯 【D】(5-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯 【E】1-(2-氯苯基)二苯基甲基-1H-咪唑【score:8 分】(1).异丙肾上腺素的化学名【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路:(2).阿苯达唑的化学名【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(3).克霉唑的化学名【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(4).去甲肾上腺素的化学名【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:解析 本组题考查几种化合物的
33、化学名。异丙肾上腺素的化学名为 4-1-羟基-2-(1-甲基乙基)-氨基乙基-1,2-苯二酚;阿苯达唑的化学名为(5-丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯;克霉唑的化学名为 1-(2-氯苯基)二苯基甲基-1H-咪唑;去甲肾上腺素的化学名为 4-(2-氨基-1-羟基)乙基-1,2-苯二酚;(5-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯为甲苯咪唑的化学名。故本题组分别选 A、C、E、B。A B C D E【score:6 分】(1).分子中含有氧桥,不含有托品酸,难以进入中枢神经系统的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:(2).分
34、子中不含有氧桥,难以进入中枢神经系统的药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(3).分子中含有氧桥,易进入中枢神经的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本组题考查莨菪生物碱类的药物结构。A 为硫酸阿托品,B 为异丙托溴铵,C 为噻托溴铵,D 为氢溴酸东莨菪碱,E 为丁溴东莨菪碱。噻托溴铵分子中含有氧桥,不含有托品酸,难以进入中枢神经系统;异丙托溴铵分子中不含有氧桥,难以进入中枢神经系统;氢溴酸东莨菪碱分子中含有氧桥,易进入中枢神经。故本题组分别选 C、B、D。【A】维生素 A 醋酸酯
35、 【B】维生素 B1 【C】维生素 K3 【D】维生素 B2 【E】维生素 B6【score:6 分】(1).用于治疗脚气病、多发性神经炎等【score:2分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:(2).用于治疗妊娠呕吐、脂溢性皮炎、糙皮病等【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:(3).用于治疗唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等【score:2分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路:解析 本组题考查几种维生素的用途。维生素 A 醋酸酯临床用于防治维生素 A 缺乏症,如角膜软化症、眼干症、夜盲症、皮肤干燥及皮肤硬化症等;维生素 B1临床主要用于脚气病、多发性神经炎和胃肠道疾病的治疗;维生素 K3主要用于凝血酶原过低症,维生素 K 缺乏症和新生儿出血症的防治;维生素 B2用于治疗维生素 B2缺乏症,如唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等;维生素 B6可治疗妊娠呕吐、放射性呕吐、脂溢性皮炎及糙皮病等。故本题组分别选 B、E、D。