1、 西药执业药师药学专业知识(一)-45-1-1(总分：100 分，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：12，score:24 分)1.属于开环核苷类的抗病毒药物是【score:2 分】【A】齐多夫定 【B】司他夫定 【C】拉米夫定 【D】阿昔洛韦【此项为本题正确答案】【E】利巴韦林 本题思路：解析 抗病毒药分为核苷类、非核苷类。核苷类又分为非开环核苷类(齐多夫定、司他夫定、拉米夫定)、开环核苷类(阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦)。这些药物之所以属于核苷类，因为均含有核酸基团(嘧啶环或嘌呤环)，非开环核苷的醚键位于环内，而开环核苷的醚键位于环外。非核苷类药物有利巴韦林、金刚烷胺
2、、金刚乙胺、膦甲酸钠、奥司他韦。2.属于前药，在体内转化为喷昔洛韦发挥药效的是【score:2 分】【A】更昔洛韦 【B】泛昔洛韦【此项为本题正确答案】【C】阿昔洛韦 【D】拉米夫定 【E】奥司他韦 本题思路：解析 泛昔洛韦含有醋酸酯结构，体外无活性，进入体内后经水解、6 位氧化生成喷昔洛韦后产生药效。3.属于神经氨酸酶抑制剂的抗病毒药物是【score:2 分】【A】拉米夫定 【B】奥司他韦【此项为本题正确答案】【C】更昔洛韦 【D】司他夫定 【E】利巴韦林 本题思路：解析 奥司他韦是神经氨酸酶抑制剂，对流感的预防和治疗有重要作用。4.环磷酰胺结构的药效团是【score:2 分】【A】-氯乙胺
3、【此项为本题正确答案】【B】磷酰胺杂环 【C】氮杂环丙基 【D】尿嘧啶环 【E】蒽醌环 本题思路：解析 环磷酰胺是氮芥类抗肿瘤药物，该类药物结构分为两部分，一是烷基化部分(即药效团)，是-氯乙胺；一部分是载体部分(即药动团)，调节药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。环磷酰胺的磷酰胺杂环是药动团。5.属于氮芥类的烷化剂类抗肿瘤药物是【score:2 分】【A】塞替派 【B】顺铂 【C】紫杉醇 【D】环磷酰胺【此项为本题正确答案】【E】阿糖胞苷 本题思路：解析 塞替派、顺铂、环磷酰胺都是直接影响 DNA 结构和功能药物，但只有环磷酰胺具有氮芥结构。6.属于前药的抗肿瘤药物是【score:2 分】【
4、A】奥沙利铂 【B】环磷酰胺【此项为本题正确答案】【C】羟喜树碱 【D】氟尿嘧啶 【E】阿糖胞苷 本题思路：解析 环磷酰胺体外无活性，体内代谢为磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛产生药效。7.有关顺铂的描述，错误的是【score:2 分】【A】水溶性小 【B】仅注射给药有效 【C】肾毒性明显 【D】抑制肿瘤细胞 DNA 复制 【E】反式异构体活性强【此项为本题正确答案】本题思路：解析 顺铂是配位化合物，具有顺反异构体，顺式异构体有效，反式异构体无效。8.具有嘌呤环，可用于治疗急性白血病的药物是【score:2 分】【A】氟尿嘧啶 【B】阿糖胞苷 【C】巯嘌呤【此项为本题正确答案】【D】甲氨蝶呤 【E】
5、亚叶酸钙 本题思路：解析 巯嘌呤含有嘌呤环和巯基，从名字就可做初步判断。9.关于昂丹司琼的手性结构，描述正确的是【score:2 分】【A】具有 1 个手性中心，(R)-异构体活性强，临床使用外消旋体【此项为本题正确答案】【B】具有 1 个手性中心，(S)-异构体活性强，临床使用外消旋体 【C】具有 1 个手性中心，(R)-异构体活性强，临床使用(R)-异构体 【D】具有 1 个手性中心，(S)-异构体活性强，临床使用(S)-异构体 【E】具有 2 个手性中心，(R，S)-异构体活性强，临床使用混旋体 本题思路：解析 昂丹司琼 3 位碳原子具有手性，(R)-异构体活性强，但临床使用外消旋体。1
6、0.抑制肿瘤细胞蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂的药物)不包括【score:2 分】【A】长春碱 【B】长春瑞滨 【C】氟他胺【此项为本题正确答案】【D】紫杉醇 【E】多西他赛 本题思路：解析 干扰肿瘤细胞有丝分裂药物主要是通过干扰细胞蛋白质的合成与功能，起到抗肿瘤作用，代表药物有长春碱、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、多西他赛。11.关于他莫昔芬的叙述，错误的是【score:2 分】【A】属于雌激素调节药物 【B】具有三苯乙烯基本结构 【C】药用反式异构体【此项为本题正确答案】【D】N-脱甲基代谢物仍有活性 【E】乙基侧链的氯代衍生物具有更强的药效 本题思路：解析 他莫昔芬属于雌激素调节药物
7、，其基本结构是三苯乙烯，存在双键，有顺反异构体，药用活性强的顺式异构体。代谢物有活性，对其结构改造得到的托瑞米芬(乙基侧链氯代衍生物)活性更强。12.有关氟他胺的叙述，错误的是【score:2 分】【A】非甾体抗雄激素 【B】甾体抗雄激素【此项为本题正确答案】【C】与亮脯利特合用可增强对前列腺癌的疗效 【D】无激素样副作用 【E】可治疗前列腺肥大 本题思路：解析 该药不具有甾体结构，但具有抗雄激素样作用。抑制雄激素生成，既可治疗前列腺增生，也能治疗前列腺癌。二、配伍选择题(总题数：6，score:40 分)A B C D E【score:4 分】(1).在阿昔洛韦结构上引入羟甲基得到的抗病毒药
8、物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).用碳原子取代氧原子得到的生物电子等排体药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 更昔洛韦是在阿昔洛韦侧链上引入羟甲基得到的药物。将更昔洛韦侧链氧原子用 C 原子代替，得到喷昔洛韦，两者互为生物电子等排体。将喷昔洛韦羟基成醋酸酯，并除去 6-羰基，得到前药泛昔洛韦。A B C D E【score:8 分】(1).属于金属配合物，具有环丁基的抗肿瘤药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).属于金
9、属配合物，具有 1R，2R-环己二胺结构的抗肿瘤药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(3).具有氮杂环丙基，膀胱癌的治疗首选药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).具有含磷杂环，在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性代谢物的抗肿瘤药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 A、B、C 均是含铂的金属配合物，奥沙利铂结构中具有六元的环己基，环己基上带有相邻的两个氨基；卡铂带有四元环，即环丁基；氮杂环丙基是三元环，环内含有 1 个氮原子
10、；环磷酰胺带有六元环，环内含有 P、N、O 杂原子。【A】多柔比星 【B】依托泊苷 【C】伊立替康 【D】长春新碱 【E】羟喜树碱【score:8 分】(1).天然来源的生物碱，属于拓扑异构酶抑制剂的抗肿瘤药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(2).半合成衍生物，前药，水溶性增大，属于拓扑异构酶抑制剂的抗肿瘤药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).半合成衍生物，属于拓扑异构酶抑制剂的抗肿瘤药物是【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(4)
11、.天然抗生素，属于拓扑异构酶抑制剂的抗肿瘤药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 拓扑异构酶 I 抑制剂包括天然生物碱(如羟喜树碱)及其半合成改造品(如伊立替康)。伊立替康是在羟喜树碱基础上改造得到，水溶性提高，进入体内代谢才有活性，所以属于前体药物(简称前药)。拓扑异构酶抑制剂包括天然生物碱(鬼臼毒素)及其半合成衍生物(依托泊苷)、天然抗生素(多柔比星、柔红霉素)。【A】氟尿嘧啶 【B】阿糖胞苷 【C】巯嘌呤 【D】甲氨蝶呤 【E】亚叶酸钙 【score:6 分】(1).属于胞嘧啶衍生物的抗代谢抗肿瘤药物是【score:2 分】【A】【
12、B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：(2).属于尿嘧啶衍生物的抗代谢抗肿瘤药物是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(3).抑制二氢叶酸还原酶，属于叶酸拮抗剂的抗代谢抗肿瘤药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 抗代谢抗肿瘤药物分为嘧啶拮抗剂、嘌呤拮抗剂(如巯嘌呤)、叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)。其中嘧啶拮抗剂又分为尿嘧啶拮抗剂(如氟尿嘧啶)、胞嘧啶拮抗剂(如阿糖胞苷)。长期服用甲氨蝶呤，可造成人体也缺乏叶酸，亚叶酸钙是外源性补充叶酸的制剂，不影响甲氨蝶呤的药效，所以亚叶酸钙本
13、身并没有抗肿瘤活性。【A】长春碱 【B】柔红霉素 【C】长春瑞滨 【D】紫杉醇 【E】多西他赛【score:8 分】(1).天然生物碱，具有吲哚结构，容易氧化变质，需避光给药的是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：(2).半合成衍生物，具有吲哚结构，容易氧化变质，需避光给药的是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(3).天然二萜类化合物，水溶性小，容易引起过敏的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：(4).半合成二萜类化合物，水溶性提高的药物是【s
14、core:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：解析 长春碱是天然生物碱，所含的吲哚环易氧化变质，长春新碱与其结构略有不同，也是天然生物碱，具有容易氧化的吲哚环。长春瑞滨是在长春碱基础上改造得到的半合成衍生物。紫杉醇是从红豆杉树皮中提取到的具有紫杉烯环的二萜类化合物，水溶性差。为了提高水溶性，对其 10 位和 3位进行改造得到多西他赛，水溶性得到一定改善。【A】伊马替尼 【B】昂丹司琼 【C】他莫昔芬 【D】氟尿嘧啶 【E】氟他胺【score:6 分】(1).属于雌激素调节剂，具有抗雌激素活性，用于乳腺癌治疗的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【此项
15、为本题正确答案】【D】【E】本题思路：(2).属于雄激素拮抗剂，用于前列腺癌治疗的药物是【score:2 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：(3).抑制酪氨酸激酶，属于靶向抗肿瘤药物的是【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：解析 他莫昔芬空间构象类似雌二醇，具有抗雌激素作用。氟他胺抑制雄激素合成，无任何激素样副作用。伊马替尼抑制酪氨酸激酶，是靶向性最强的抗肿瘤药。三、综合分析选择题(总题数：1，score:16 分)患者，女，57 岁，患乳腺癌住院治疗。医生为其进行了联合给药治疗，处方包括环磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、
16、昂丹司琼。【score:16 分】(1).紫杉醇的抗肿瘤作用机制是【score:4 分】【A】抑制肿瘤细胞 DNA 的结构和功能 【B】抑制核酸的生物合成 【C】抑制雌激素的作用 【D】抑制肿瘤细胞的蛋白质合成与功能【此项为本题正确答案】【E】抑制肿瘤细胞酪氨酸激酶 本题思路：解析 紫杉醇属于有丝分裂抑制剂，能够抑制肿瘤细胞蛋白质的合成与功能。(2).紫杉醇水溶性小，溶于甲醇、乙醇，微溶于乙醚。微溶系指【score:4 分】【A】1g 能在 1ml 到 10ml 乙醚中溶解 【B】1g 能在 10ml 到 30ml 乙醚中溶解 【C】1g 能在 30ml 到 100ml 乙醚中溶解 【D】1g
17、 能在 100ml 到 1000ml 乙醚中溶解【此项为本题正确答案】【E】1g 能在 1000ml 乙醚中不能全溶 本题思路：解析 药典规定，微溶是指 1g 药品能在100ml 到 1000ml 溶剂中溶解。(3).临床使用他莫昔芬的【score:4 分】【A】左旋体 【B】右旋体 【C】外消旋体 【D】顺式异构体【此项为本题正确答案】【E】反式异构体 本题思路：解析 他莫昔芬不含手性碳原子，不存在光学异构体，其结构中含有双键，存在顺反异构体，药用活性强的顺式异构体。(4).昂丹司琼的作用靶点是【score:4 分】【A】离子通道 【B】.酶 【C】受体【此项为本题正确答案】【D】核酸 【E
18、】免疫系统 本题思路：解析 昂丹司琼抑制 5-HT 3 受体，所以作用靶点是受体。四、多项选择题(总题数：10，score:20 分)13.具有鸟嘌呤结构的抗病毒药物有 A B C D E 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：解析 具有鸟嘌呤结构的药物有阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦等。14.具有嘧啶结构的抗病毒药物是【score:2 分】【A】利巴韦林 【B】司他夫定【此项为本题正确答案】【C】拉米夫定【此项为本题正确答案】【D】阿昔洛韦 【E】齐多夫定【此项为本题正确答案】本题思路：解析 核苷类药物中
19、，属于非开环核苷的药物司他夫定、拉米夫定、齐多夫定具有嘧啶环。属于开环的药物具有嘌呤环。15.属于非核苷的抗病毒药有 A B C D E 【score:2 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：解析 非核苷类抗病毒药是指不含嘧啶环或嘌呤环的抗病毒药。16.直接影响 DNA 结构和功能的药物包括【score:2 分】【A】环磷酰胺【此项为本题正确答案】【B】塞替派【此项为本题正确答案】【C】顺铂【此项为本题正确答案】【D】羟喜树碱【此项为本题正确答案】【E】氟尿嘧啶 本题思路：解析 直接影响 DNA 结构和功能的药物包括：烷化剂：包括氮芥类(代表
20、药物环磷酰胺)、乙撑亚胺类(代表药塞替派)；金属配合物：顺铂、卡铂、奥沙利铂；拓扑异构酶抑制剂：羟喜树碱、伊立替康；拓扑异构酶抑制剂：拓扑替康、多柔比星、柔红霉素。氟尿嘧啶是干扰核酸生物合成的药物(即抗代谢药)。17.环磷酰胺在体内经代谢后产生的活性细胞毒物质是【score:2 分】【A】4-羟基环磷酰胺 【B】磷酰氮芥【此项为本题正确答案】【C】丙烯醛【此项为本题正确答案】【D】4-酮基环磷酰胺 【E】去甲氮芥【此项为本题正确答案】本题思路：解析 环磷酰胺是前药，进入体内代谢生成磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛，这三个物质具有细胞毒作用，即抗肿瘤活性。18.属于金属配合物的抗肿瘤药物是【score
21、:2 分】【A】顺铂【此项为本题正确答案】【B】紫杉醇 【C】他莫昔芬 【D】奥沙利铂【此项为本题正确答案】【E】卡铂【此项为本题正确答案】本题思路：解析 铂是金属，含有铂的抗肿瘤药物均为金属配合物抗肿瘤药。19.具有蒽醌结构的抗肿瘤药物是【score:2 分】【A】羟喜树碱 【B】多柔比星【此项为本题正确答案】【C】柔红霉素【此项为本题正确答案】【D】紫杉醇 【E】长春碱 本题思路：解析 多柔比星、柔红霉素属于蒽醌结构的拓扑异构酶抑制剂。20.属于嘧啶类抗肿瘤药物的是 A B C D E 【score:2 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路
22、：解析 嘧啶环是含有 2 个 N 原子的六元环，2 个 N 原子处于间位关系。A、C 具有嘧啶环，分别是氟尿嘧啶和阿糖胞苷。B 具有嘌呤环(嘧啶并咪唑环)，D 具有蝶啶环。21.属于靶向抗肿瘤药物的是【score:2 分】【A】氟他胺 【B】阿糖胞苷 【C】伊马替尼【此项为本题正确答案】【D】吉非替尼【此项为本题正确答案】【E】紫杉醇 本题思路：解析 肿瘤细胞中酪氨酸激酶丰富，针对该靶点的药物选择性强，属于靶向抗肿瘤药，伊马替尼和吉非替尼属于酪氨酸激酶抑制剂。22.属于调节体内激素平衡的抗肿瘤药物有【score:2 分】【A】他莫昔芬【此项为本题正确答案】【B】环磷酰胺 【C】托瑞米芬【此项为本题正确答案】【D】柔红霉素 【E】氟他胺【此项为本题正确答案】本题思路：解析 调节体内激素平衡的药物分两类，一类是雌激素调节剂，如他莫昔芬、托瑞米芬；一类是雄激素拮抗剂，如氟他胺。
