1、 新药研究与开发(总分：22 分，做题时间：90 分钟)一、A 型题(总题数：15，score:15 分)1.研究开发新药，首先需要 A研究构效关系 B设计新化合物的合成路线 C进行剂型试剂研究 D发现先导化合物 E进行药化动力学研究 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：2.抗代谢抗肿瘤药的设计应用了以下哪种方法 A药物潜伏化 B结构拼合 C生物电子等排原理 D软药 E前药原理 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：3.下列哪项不属于发现先导化合物的方法 A从天然活性物质中筛选 B以生物化学或药理学为
2、基础 C以药效潜伏化方法 D以组合化学方法 E从药物代谢产物中发现 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：4.药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很低，经体内代谢变为原来的药物发挥药效，修饰后的化合物称为 A原药 B软药 C硬药 D前药 E药物载体 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：5.下列叙述与定量构效关系不符的是 A只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究 BHansch 方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析 C以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系
3、D常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结构参数 E可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：6.发现先导化合物的途径是 A生物电子等排的应用 B定量构效关系 C软药设计 D前体药物原理 E广泛筛选 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：7.我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物发现的途径是 A从随机筛选中发现的先导物 B从天然资源中发现的先导物 C从生命基础过程研究中发现的先导物 D经组合化学方法发现的先导物 E从活性代谢物中发现的先导物 【score:1
4、 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：8.先导化合物是指 A很理想的临床用药 B新化合物 C具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物 D不具有生物活性的化合物 E临床上已淘汰的药物 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：9.研究开发新药，首先需要 A进行剂型试剂研究 B发现先导化合物 C设计新化合物 D进行药代动力学研究 E研究构效关系 【score:1 分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路：10.下列哪种方法属于发现先导化合物的途径 A从药物合成的中间体中筛选 B以定量
5、构效关系方法 C采用结构修饰方法 D采用软药原理方法 E从前药原理方法 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：11.关于前体药物的说法正确的是 A前药是将有活性的药物，转变为无活性的化合物 B前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点 C前药是无活性或活性很低的化合物 D前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物 E前药是药物经化学结构修饰得到的化合物 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【此项为本题正确答案】【E】本题思路：12.新药开发中属于药物化学研究范畴的是
6、A药效学研究 B药动学研究 C先导物的发现和先导物结构优化 D剂型研究 E临床研究 【score:1 分】【A】【B】【C】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路：13.新药开发中属于药物化学研究范畴的是 A先导物发现和先导物的结构优化 B剂型研究 C临床研究 D临床前药效学研究 E临床前药动学研究 【score:1 分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】本题思路：14.经典的电子等排体是指 A电子层数相同的原子 B理化性质相同的基团 C电子总数相等的原子、离子或分子 D电子数相同，排布也相同的分子 E最外层电子数相同的原子、离子或分子 【score:1 分】【A】【B】
7、【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：15.我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物是从以下哪条途径发现的 A从活性代谢物中发现的先导物 B以生物化学或药理学为基础发现的先导物 C经组合化学方法发现的先导物 D从普筛方法发现的先导物 E从天然资源中发现的先导物 【score:1 分】【A】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路：二、X 型题(总题数：7，score:7 分)16.以下哪些是 Hansch 分析中使用的参数 【score:1 分】【A】生物活性参数【此项为本题正确答案】【B】疏水性参数【此项为本题正确答案】【C】分子连接性指数 【D】电性参数【
8、此项为本题正确答案】【E】立体参数【此项为本题正确答案】本题思路：17.关于电子等排体的说法正确的是 【score:1 分】【A】包括经典的和非经典的电子等排体【此项为本题正确答案】【B】-CH3，-OH，-NH2 互为一价电子等排体【此项为本题正确答案】【C】-O-，-NH-，-CH2-为二价电子等排体【此项为本题正确答案】【D】-N，-CH为三价电子等排他【此项为本题正确答案】【E】非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代【此项为本题正确答案】本题思路：18.发现先导化合物的途径有 【score:1 分】【A】从天然物中发现先导化合物【此项为本题正确答案】【B】组合化学方法发现先
9、导化合物【此项为本题正确答案】【C】定量构效关系研究中发现先导化合物 【D】从生物化学或药理学基础过程研究中发现先导化合物【此项为本题正确答案】【E】应用前药原理发现先导化合物 本题思路：19.新药开发的过程为 【score:1 分】【A】先导化合物的发现【此项为本题正确答案】【B】先导化合物的结构优化【此项为本题正确答案】【C】药理，毒理学的研究【此项为本题正确答案】【D】剂型的研究【此项为本题正确答案】【E】临床研究【此项为本题正确答案】本题思路：20.关于 QSAR(定量构效关系)的说法正确的是 【score:1 分】【A】通过一定的数学模式，研究结构与活性间的量变规律【此项为本题正确答
10、案】【B】是一种新药设计的研究方法【此项为本题正确答案】【C】目前已发展了三维定量构效关系(3D-QSAR)方法【此项为本题正确答案】【D】Hansch 分析是一种 3D-QSAR 方法 【E】Hansch 分析是一种 2D-QSAR 方法【此项为本题正确答案】本题思路：21.先导化合物结构优化的一般方法为 【score:1 分】【A】电子等排原理【此项为本题正确答案】【B】前药原理【此项为本题正确答案】【C】定量构效关系研究【此项为本题正确答案】【D】组合化学 【E】软药设计【此项为本题正确答案】本题思路：22.先导物优化的一般方法有 【score:1 分】【A】生物电子等排原理【此项为本题正确答案】【B】前体药物(药物潜伏化)【此项为本题正确答案】【C】软药设计【此项为本题正确答案】【D】去除药效团 【E】硬药【此项为本题正确答案】本题思路：